月桂氮酮对氟康唑角膜渗透性的影响

用高效液相色谱法测定免眼房水中氟康唑的浓度，来研究月桂氮酮对氟康唑角膜渗透性的影响。结果表明：用含0．02％，0．04％，0．08％和0．10％月桂氮酮的氟康唑滴眼液滴眼，能使兔眼房水中氟康唑的浓度分别增加2．5、3．5、4．0和4．2倍。提示月桂氮酮可提高氟康唑的疗效。

氮酮对杀虫剂增效作用的研究

在杀虫剂中加入氮酮,通过室内生测和田间试验,研究了其对杀虫剂的增效作用。室内生测结果表明,以粘虫为试虫,氮酮对拟除虫菊酯类杀虫剂氯氰菊酯、甲氰菊酯、三氟氯氰菊酯均有不同程度的增效作用,对有机磷类杀虫剂丙溴磷、甲基对硫磷、毒死蜱无增效作用,对敌百虫具有明显拮抗作用;以麦蚜为试虫,氮酮对吡虫啉无增效作用,对啶虫脒增效作用明显;以棉蚜为试虫,氮酮对吡虫啉和啶虫脒都有增效作用。防治棉蚜的田间药效试验表明,使用质量浓度为10,16.7,25mg/L的2.5%高渗吡虫啉乳油与使用质量浓度为33.3mg/L的5%吡虫啉乳油防效相当,结合室内生测结果,初步认为加入氮酮对2.5%高渗吡虫啉乳油有明显增效作用。

氮酮对两种杀虫剂毒力及昆虫表皮蜡质层影响的初步研究

以粘虫5龄幼虫为供试昆虫,测定了氮酮对氰戊菊酯、甲基对硫磷两种杀虫剂毒力的影响,结果表明氮酮对氰戊菊酯具有一定的增效作用,且两种浓度的氮酮对氰戊菊酯的增效作用基本相似;氮酮对甲基对硫磷几乎没有增效作用。扫描电镜观察了粘虫5龄幼虫的氮酮处理组与对照组之间上表皮中蜡质的变化情况,结果表明,对照组试虫的蜡质层较处理组排列紧密,但不同浓度氮酮处理组之间无明显差异。

吡喹酮凝胶剂的研制

绘制了吡喹酮在丙二醇－乙醇－水系统中的相图，通过均匀设计确定了１％吡喹酮凝胶剂中各溶媒所占的最佳比例为：４０％（ｗ／ｗ）丙二醇，４５％（ｗ／ｗ）乙醇，５％（ｗ／ｗ）水。以卡波普９４０为基质制备了吡喹酮凝胶剂，考察了其体外经皮渗透性、月桂氮酮的促渗作用以及其体外释放。结果表明吡喹酮凝胶剂的体外经皮渗透为零级过程，皮肤为其经皮渗透的限速屏障，月桂氮酮能有效促进其体外经皮渗透，其体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。

月桂氮酮抗眼科丝状真菌活性的体外研究

目的 评价高效皮肤促渗剂月桂氮酮 (氮酮 )体外抗眼科丝状真菌活性。方法 用微量液基稀释法测定氮酮对 4株眼科常见致病丝状真菌 (串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌 )的最低抑菌浓度 (MIC)。结果 氮酮对串珠镰刀菌、烟曲霉菌、黄曲霉菌及黑曲霉菌的MIC分别为 0 . 0 0 31,0 . 0 0 6 3,0 . 0 0 31及 0 . 0 12 5 μL·mL-1。结论 氮酮对 4株眼科常见致病丝状真菌有明显的体外抗菌活性 ,说明抗真菌滴眼剂的配方中加入氮酮除可增加抗真菌药的角膜透性外 ,适当浓度的氮酮与抗真菌药可能还有协同抗真菌作用。

KF-Al_2O_3催化合成皮肤促进剂月桂氮酮的新方法

以ＫＦ－Ａｌ２Ｏ３作为催化剂合成了皮肤渗透促进剂月桂氮酮并得到高收率的产物，将超声波应用于该合成反应中使反应时间明显缩短。

促渗剂对布洛芬透皮吸收速率的影响

以简单小室法研究了布洛芬分别在不加助渗剂、加１％月桂氮 酮、加１％尿素、加１％月桂氮 酮及１％吐温－８０时渗过离体小白鼠皮肤的吸收效果。结果表明，月桂氮 酮有显著的吸收促进作用，尿素次之。吐温－８０则有抑制作用。

吡罗昔康离子导入的实验研究

探讨了离子导入和月桂氮酮预处理对吡罗昔康通过离体大鼠皮肤的影响，选用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池和改良的Ｆｒａｎｚ扩散池，得到吡罗昔康饱和液及其膜剂的透皮速率分别为４．８±０．１７和１．０±０．０４μｇ／ｈ·ｃｍ－２，采用电流强度为０．８ｍＡ的离子导入，药物的透皮速率分别增加１１倍和８倍．另外，月桂氮酮预处理合用离子导入能产生协同作用，其透皮速率为单用月桂氮酮与单用电场透皮速率之和的４倍。

离子导入与促渗剂对双氯芬酸钠凝胶经皮吸收的影响

目的 :考察离子导入和经皮渗透促渗剂月桂氮酮对双氯芬酸钠凝胶经皮吸收的促渗透作用。方法 :以聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等高分子材料制备双氯芬酸钠凝胶 ,通过家兔在体被动扩散、月桂氮酮预处理、离子导入、月桂氮酮预处理加离子导入 4种方法 ,考察其血药浓度变化 ,并用扫描电镜观察不同处理对皮肤的影响。结果 :双氯芬酸钠凝胶在家兔体内被动扩散其血药浓度无法测得 ,月桂氮酮预处理后血药浓度时间曲线下面积 (0 h～ 7h)是 8.4μg· ml- 1 · h- 1 ,而离子导入、月桂氮酮预处理加离子导入后双氯芬酸钠血药浓度时间曲线下面积分别为 2 .7和 15 .4μg· ml- 1 · h- 1 。扫描电镜结果显示 ,电场及月桂氮酮对皮肤角质层并未引起明显的损伤。结论 :双氯芬酸钠凝胶家兔在体实验结果表明 ,月桂氮酮预处理和离子导入对促进双氯芬酸钠的经皮渗透有协同作用 。

液-液相转移催化法合成月桂氮酮的工艺研究

在 NaOH 溶液中以溴化四丁基铵为相转移催化剂,制备了月桂氮(艹卓)酮。应用正交实验设计,研究了反应时间、NaOH 溶液浓度和原料配比等因素对反应转化率的影响,证实 NaOH 溶液浓度是影响反应的最重要因素,在优选条件下收率为91.9%。并分离、鉴定了产品中的主要杂质。

毛细管气相色谱法定量测定氮酮

对毛细管柱定量测定氮酮的操作条件进行了探索 选择了以DB 1型石英毛细管色谱柱φ0.53mm×30m,宽口径进样口不分流进样,FID检测器,压力程序升压,柱温箱程序升温,进样量1μL的色谱条件,对氮酮样品进行检测,各组分分离良好 定量检测结果:线性范围为20μg～0.2μg,线性方程:Y=6.0888×106+1.41573×107X,r=0.99997,,加标回收率为100.25%,仪器精密度RSD=0.45%。

塞来昔布凝胶的制备与质量控制

目的制备塞来昔布凝胶并建立其质量控制方法。方法以卡波姆940为凝胶基质,以月桂氮酮和油酸为透皮吸收促进剂,用二甲亚砜作塞来昔布的溶媒,制备外用凝胶;采用高效液相色谱法测定主药含量。结果该法制得的凝胶均匀细腻,易涂布;建立的色谱方法能排除辅料对塞来昔布的干扰,塞来昔布在2.12~212.00μg.mL-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.29%,RSD=0.55%。结论塞来昔布凝胶的制备方法简单,制得的凝胶符合要求,质量控制方法可靠。

洛美沙星透皮吸收制剂对小鼠皮肤表皮结构的影响

以含氮酮的洛美沙星透皮吸收制剂为模型药物,昆明种(KM)雄性小鼠在体皮肤为研究材料,设计6个试验时间段(涂药后2.25、4.5、9、18、36和72 h),综合运用光镜(LE)、扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)技术,观测经透皮吸收制剂作用后小鼠皮肤表皮及毛囊结构的变化,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收:作用于表皮角质层细胞间脂质,使角质层细胞间距增大,从而引起角质层外层细胞易于脱落,皮肤角质层变薄,减弱表皮对药物的屏障作用;作用于细胞内基质,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞的水化程度和药物的存储空间;作用于毛囊,使毛囊口附近角质疏松、脱落,使药物易于经毛囊途径吸收,但毛囊在本研究中为非主要渗透途径.研究还表明,单次应用该制剂对小鼠皮肤结构的影响超过72 h;由该制剂引起小鼠皮肤结构的改变是个非损伤性可复过程.

月桂氮酮质量标准的研究

本文报道了月桂氮酮的薄层层析鉴别法和薄层半定量的杂质检查法,以及用正廿四烷作内标,10%SE-30为固定相的气相色谱定量法,经对多批样品的检测,结果较满意。

月桂氮酮和离子导入对非甾体抗炎药经皮渗透的协同作用

考察了离子导入和月桂氮酮预处理以及两法合用对４种非甾体抗炎药吡罗昔康、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸钠体外经皮渗透的促进作用。对４种药物的离子导入增渗倍数分别为３７．２、９．７、６．４和７．５，合用月桂氮酮增渗倍数分别增达９７．２、２０．２、１７．０和１２．１，说明两法合用具协同作用。且对解离型药物促渗作用更强。

月桂氮酮促羟乙桂胺透皮吸收的作用

研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对肌松药羟乙桂胺大鼠皮肤渗透性的影响。药物累积释放量(Q)、稳态流量(J)、渗透系数(k_p)的计算,表明含不同浓度月桂氮(艹卓)酮的羟乙桂胺乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。其 Q 和 J 值与前者的浓度呈正相关。

月桂氮酮的合成与应用研究

介绍了国内外月桂氮酮主要的合成工艺、应用及前景 ,分析、探讨了几种合成工艺优缺点。

非洛地平透皮给药的研究

采用Ｆｒａｎｚ扩散池，研究了非洛地平（１）的体外透皮渗透情况。结果表明：１能透过离体小鼠皮肤，且月桂氮酮（２）对其透皮吸收有一定的促进作用。含０．２％２的１涂膜剂在各时间下的透皮吸收量比不含２者都有一定的提高。用抛物线拟合法建立了不同时间下不同浓度的２对１透皮渗透量的数学模型，最佳浓度为０．１７２±０．０４２％。１涂膜剂的透皮渗透为零级过程。

月桂氮卓酮的合成工艺研究

采取优化工艺条件，冷却分离和分馏等步骤合成月桂氮酮，使产品含量达．９８．９％，收率达９２．９％。

用KOHAl2O3催化合成月桂氮艹卓酮

采用ＫＯＨＡｌ２Ｏ３催化合成月桂氮艹卓酮，可在较低的温度６５℃下和较短的时间４～５ｈ内进行反应。此法操作简便，收率达９０％以上，经纯化后产品的含量达到９８２％