^(99)Tc^m-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤荷瘤小鼠乏氧显像

目的探讨有氧与乏氧条件下^(99)Tc^m-巯基乙酰基-缬氨酸-甘氨酸-甘氨酸(MAVGG)-硝基咪唑硫嘌呤在肿瘤细胞的摄取及其在荷瘤小鼠体内的生物学分布和显像特点。方法用^(99)Tc^m标记双功能螯合剂 MAVGG 偶联的硝基咪唑硫嘌呤。体外测定有氧与乏氧条件下标记物在 S180肉瘤细胞内的滞留率。观察荷瘤小鼠体内生物学分布及其γ显像。结果乏氧条件下标记物与 S180肉瘤细胞结合5 h 后,在 S180肉瘤细胞内的滞留率为0.59,高于有氧条件下的0.36。生物学分布显示肿瘤摄取率高,注射后3 h 肿瘤与肌肉和血液的摄取率比值分别为4.24和1.55。γ显像示肿瘤显影清晰。结论 ^(99)Tc^m-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤有望作为新的肿瘤乏氧显像剂。

^(99)Tc^m-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能

用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比。结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90%。注射后3 h和5 h,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率分别为1.46±0.41和1.28±0.24%ID/g;注射后5 h,肿瘤与除肝、肾外的正常组织的放射性摄取比(T/NT)均高于1.8,其中肿瘤与血液、肿瘤与肌肉和肿瘤与脑的T/NT分别为4.41、4.00和8.53。静脉注射3 h后,肿瘤即可显影,随时间延长,肿瘤与正常组织的对比度略有增高。以上结果提示,99Tcm-MAVGG-Glu有可能应用于肿瘤显像。与18F-FDG相比,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率以及肿瘤与大多数组织的T/NT均较低,但肿瘤与肌肉、心脏、脾和脑的T/NT高于18F-FDG,尤其是肿瘤与脑的T/NT显著高于18F-FDG,提示其在脑瘤以及大脑附近的肿瘤显像中较18F-FDG更具优势。