甲磺酸洛美他派的合成

以二苯乙醇酸为起始原料,经Friedel-Crafts反应、亲核取代、胺解、N-取代和脱保护基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6)。4'-三氟甲基联苯-2-羧酸(7)制成酰氯后与中间体6缩合、成盐制得甲磺酸洛美他派,总收率为35.7%(以二苯乙醇酸计)。

非他汀类药物在家族性高胆固醇血症的研究新进展

家族性高胆固醇血症是一种常见的遗传性疾病,为心血管事件发生的高危因素之一,但是目前常用的他汀类及依折麦布等仍不能使家族性高胆固醇血症患者达到目标低密度脂蛋白水平。因此,开发新一代降脂药物具有重要的临床价值。本文对目前正在研发的7种新的降脂药物,包括酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂、三酰甘油转运蛋白(MTP)抑制剂、反义寡核苷酸、胆固醇转运蛋白(CETP)抑制剂、前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin-9(PCSK9)抑制剂、甲状腺受体激动剂和角鲨烯合成酶抑制剂进行综述。