美洛昔康的单扫示波极谱法

在 ＨＡｃ－ＮａＡｃ（ ｐＨ ４． ７６）底液中，用单扫示波极谱法可以得到一个灵敏的美洛昔康二阶导数还原峰，其峰电位Ｅｐ＝－ １．２８ Ｖ（ｕｓ ＳＣＥ）。峰电流与美洛昔康浓度在 ９．０×１０－８～６．０ × １０－６ｍｏｌ／Ｌ范围内呈线性关系（ ｒ＝ ０．９９９４），检出限为 ３．０ × １０－８ｍｏｌ／Ｌ。该法应用于片剂中美洛昔康含量的测定，结果令人满意。

莫比可对糖尿病肾病大鼠肾组织TGF-β1的影响

目的探讨选择性环氧化酶-2抑制剂莫比可对糖尿病肾病大鼠肾组织转化生长因子-β1(TGF-β1)表达的影响及肾保护作用。方法采用键菌佐脲素(STZ)制备糖尿病肾病模型并给予莫比可2mg/(kg.d)治疗四周。观察大鼠肾脏组织结构变化及尿蛋白排泄的变化,并用免疫组化方法检测TGF-β1的表达状况。结果8周时糖尿病肾病组肾重/体重比和24小时尿蛋白定量明显增高,与对照组比较有显著性差异(P<0.01,P<0.01)。免疫组化提示,肾小球TGF-β1表达也增加,与对照组比较有显著性差异(P<0.01)。莫比可作用4周后,可改善肾组织病理损害,降低肾重/体重比和24小时尿蛋白,减少肾小球TGF-β1表达,与糖尿病肾病组比较有显著性差异P<0.05。结论莫比可可抑制糖尿病肾病大鼠TGF-β1过度表达,改善肾脏组织病理损害,延缓糖尿病肾病的发生、发展。

中药热烫合仙灵骨葆治疗腰椎骨关节病的疗效观察

目的:探讨中药热烫合仙灵骨葆治疗腰椎骨关节病的疗效。方法:90例腰椎骨关节病患者随机分为治疗组(45例,中药热烫合仙灵骨葆治疗)和对照组(45例,美洛昔康片治疗),疗程均为3周,观察治疗效果与腰痛指数的改变。结果:对照组总有效率77.78%,治疗组总有效率95.56%,两者差异显著(P<0.05);两组治疗前后腰痛指数差值分别为(15.84±4.88)、(18.00±6.77),差异显著(P<0.05)。结论:中药热烫合仙灵骨葆是治疗腰椎骨关节病的有效方法。

美洛昔康凝胶的透皮吸收及药代动力学研究

目的 观察兔单次皮肤外用美洛昔康 (meloxicam ,Mel)凝胶的透皮吸收及药物在体内的动态过程 ,估算其药动学参数。方法 采用高效液相 (HPLC)紫外检测不同时间的兔血清中Mel的含量。结果 Mel凝胶 (3 75 ,7 5 ,15mg·kg-1) 3个剂量组数据均适合一级吸收的二房室模型。Mel凝胶 (3 75、7 5、15mg·kg-1)的主要药动学参数分别为 :Tmax1h ,Cmax(1 42± 0 38)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (5 95±1 47) ;Tmax 1h ,Cmax(2 30± 0 71)mg·L-1,AUC0～ 2 4(12 98± 5 0 8) ;Tmax(1 2± 0 45 )h ,Cmax(6 15± 1 47)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (2 2 16± 6 5 2 )。结论 Mel凝胶吸收迅速 ,透皮吸收好 ,且在 3 75～ 15mg·kg-1剂量范围内 。

美洛昔康治疗类风湿关节炎、骨关节炎的疗效观察

目的:研究美洛昔康 对南方病人关节炎的疗效及安全性。方法 264名类风湿关节炎(RA)及骨关节炎(OA)病人,单盲随机分为2组:试验组给予美洛昔康,对照组给予双氯芬酸钠。结果:美洛昔康治疗RA、OA的有效率分别是:80％、78.5％,双氯芬酸钠分别是:78.7％、79.4％,两药的疗效相似。不良反应发生率:美洛昔康12.6％,双氯芬酸钠19.4％,显示美洛昔康耐受性更为良好。结论:治疗RA/OA,美洛昔康是一种安全而有效的选择。

美洛昔康合成工艺改进

目的改进美洛昔康的合成工艺,提高美洛昔康的收率。方法通过工业丙醇为原料合成2-氨基-5-甲基噻唑,提高了收率。美洛昔康的合成采用二甲基甲酰胺和二甲苯混合作溶剂,减少溶剂用量。结果收率从40.7%提高到52.5%。结论美洛昔康的改进工艺提高了工业化生产的批生产量。

疏肝滋肾汤治疗膝骨关节炎临床研究

目的:研究疏肝滋肾汤治疗膝骨关节炎的临床疗效。方法:80例患者随机分为2组,治疗组40例患者予疏肝滋肾汤,每次300 m L,早晚各1次;对照组40例给予非甾体抗炎药(NSAIDS)美洛昔康口服,1粒/次,1次/日,连服2月,应用WOMAC积分表、膝关节X线评价,对比治疗前后、随访6月指标变化。结果:治疗组与对照组总有效率分别为90.0%、77.5%(P<0.05);2组WOMAC评价积分均下降,但治疗组效果明显优于对照组;2组膝关节X线评分均下降,治疗组优于对照组,差异有显著性。结论:疏肝滋肾汤治疗膝骨关节炎疗效确切,能有效缓解膝骨关节炎症状,且副作用少,安全可靠。

紫外分光光度法测定美洛昔康片的含量

为测定美洛昔康片的含量,从而对本品质量进行控制,采用紫外分光光度法进行测定。测定结果为:空白辅料对测定无干扰,溶液稳定性良好,线性相关系数r=0 9999,平均回收率=100 1%,RSD=1 44%。该法简便易行、快速、准确,可用于本品的质量控制方法之一。

美洛昔康贴片镇痛作用实验研究

目的观察美洛昔康贴剂(Mel T)镇痛作用。方法观察Mel T对醋酸引起的小鼠扭体数的增加和甲醛所致的小鼠足痛值的降低,以及对佐剂性关节炎大鼠的痛阈值的影响。结果Mel T局部粘贴小鼠20、105、mg/kg,明显抑制由醋酸引起的小鼠扭体数的增加并降低甲醛所致的小鼠足痛值。大鼠足部粘贴14、7、3.5mg/kg,明显降低佐剂性关节炎大鼠的痛阈值,提高炎性足的压痛值。结论Mel T有明显的镇痛作用。

美洛昔康凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备美洛昔康凝胶剂,并建立其质量控制方法。方法:拟定处方组成及制备工艺;采用紫外分光光度法测定美洛昔康含量。结果:美洛昔康的线性范围为2.4～19.2μg·ml^(-1);平均回收率为100.1%;脚为0.3%(n=5)。结论:该凝胶剂制备工艺简单,含量测定方法准确可靠,重复性好,可用于该制剂的质量控制。

美洛昔康对翼状胬肉成纤维细胞增殖抑制的实验研究

目的探讨美洛昔康(Meloxican)抗翼状胬肉成纤维细胞(human pterygium fibroblasts,HPF)增殖的作用和机制。方法采用免疫组化方法测定翼状胬肉组织中环氧化酶-2(COX-2)的表达。体外培养 HPF,采用Westem 法,MTT 法,研究在不同浓度的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)刺激下,HPF 中COX-2蛋白的表达,以及不同浓度的 COX-2抑制剂美洛昔康对 HPF 增殖的影响。结果翼状胬肉组织中 COX-2呈阳性表达。HPF 中 VEGF 浓度的增高可致 COX-2蛋白的表达呈增强趋势。当美洛昔康的浓度在75～300μmol/L 之间变化时,能明显抑制 HPF 的增殖,且其抑制强度呈剂量、时间依赖性。结论 HPF 中 VEGF 的浓度升高能增强 COX-2蛋白的表达,美洛昔康能够通过拮抗 COX-2达到抑制 HPF 增殖的作用。

美洛昔康贴剂的抗炎镇痛作用研究

目的观察美洛昔康贴剂的抗炎镇痛的作用。方法将50只小鼠和50只大鼠分别随机分为模型组、吡罗昔康贴剂阳性药组和美洛昔康贴剂高、中、低剂量组。采用醋酸致小鼠扭体致痛法研究美洛昔康贴剂的镇痛作用;分别采用角叉莱胶致大鼠足跖肿胀、大鼠皮下肉芽肿法研究美洛昔康贴剂的抗炎作用;制作大鼠Freund's完全佐剂关节炎模型,观察美洛昔康对大鼠关节炎的治疗作用。结果美洛昔康贴剂对醋酸致的小鼠扭体有一定的镇痛作用;并且能够抑制角叉莱胶致的大鼠足跖肿胀和棉球肉芽肿;对大鼠佐剂关节炎有抑制足跖肿胀的作用,并抑制大鼠足跖软组织中前列腺素2(prostaglandins,PGE2)含量。结论美洛昔康贴剂有较强的抗炎和镇痛作用。