血清NT-pro-BNP、IGFBP-7和CTRP12在慢性心力衰竭患者中的水平及意义

目的 探讨血清N末端脑钠肽前体(NT-pro-BNP)、胰岛素样生长因子结合蛋白-7(IGFBP-7)和C1q肿瘤坏死因子相关蛋白12(CTRP12)水平在慢性心力衰竭(CHF)患者中的水平及意义。方法 选择2019年10月至2021年3月在该院进行治疗的116例CHF患者作为CHF组,患者按美国纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级分为Ⅱ级(47例)、Ⅲ级(41例)、Ⅳ级(28例)。选择同期在该院体检的64例体检健康者作为对照组。检测CHF组和对照组左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)及血清NT-pro-BNP、IGFBP-7、CTRP12水平并进行比较分析。根据CHF患者出院后1年内主要心血管不良事件(MACE)发生情况分为MACE组、非MACE组,比较分析MACE组和非MACE组患者临床资料,采用多因素Logistic回归分析CHF患者发生MACE的影响因素,绘制受试者工作特征(ROC)曲线分析血清NT-pro-BNP、IGFBP-7、CTRP12对预测CHF患者发生MACE的效能。结果 与对照组比较,CHF组患者LVEF及血清CTRP12水平均降低,LVEDD增大,血清NT-pro-BNP、IGFBP-7、Hcy、hs-CRP水平均升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。在不同分级CHF患者中,血清NT-pro-BNP、IGFBP-7、Hcy、hs-CRP水平及LVEDD均为Ⅱ级患者<Ⅲ级患者<Ⅳ级患者,血清CTRP12水平及LVEF均为Ⅱ级患者>Ⅲ级患者>Ⅳ级患者,且任意两个级别间比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。与非MACE组相比,MACE组LVEF和血清CTRP12水平均降低,LVEDD增大,血清Hcy、hs-CRP、NT-pro-BNP和IGFBP-7水平升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,血清NT-pro-BNP、IGFBP-7和CTRP12水平均为CHF患者发生MACE的影响因素(P<0.05)。ROC曲线分析结果显示,血清NT-pro-BNP、IGFBP-7、CTRP12单项及3项联合预测CHF患者发生MACE的曲线下面积(AUC)分别为0.862(95%CI:0.786~0.919)、0.805(95%CI:0.721~0.872)、0.860(95%CI:0.784~0.918)和0.961(95%CI:0.908~0.988)。3项联合预测的AUC明显大于NT-pro-BNP、IGFBP-7、CTRP12单独预测的AUC(Z=3.050、3.883、3.218,均P<0.05)。结论 CHF患者血清NT-pro-BNP、IGFBP-7水平升高,CTRP12水平降低,且NT-pro-BNP、IGFBP-7、CTRP12水平随心功能分级变化而变化,3项联合检测对预测CHF患者发生MACE具有更好的效能。

温胆汤加减治疗气虚血瘀痰阻型缺血性脑卒中急性期的疗效及对NT-proBNP、ICAM-1和MCP-1的影响研究

目的:探讨温胆汤加减治疗气虚血瘀痰阻型缺血性脑卒中急性期患者的疗效,以及对N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)水平的影响。方法:以2021年5月至2022年5月该院收治的气虚血瘀痰阻型缺血性脑卒中急性期患者100例为研究对象,根据随机数字表法分为对照组和观察组,每组50例。对照组患者给予常规治疗,观察组患者在对照组的基础上给予温胆汤加减治疗。比较两组患者的临床疗效,NT-proBNP、ICAM-1和MCP-1水平,美国国立卫生院卒中神经功能缺损评分量表(NIHSS)评分、改良Rankin量表(mRS)评分及中医证候积分。结果:治疗1个月后,观察组患者的总有效率为94.00%(47/50),显著高于对照组的80.00%(40/50),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗1个月后,观察组患者NT-proBNP、ICAM-1和MCP-1水平显著低于对照组,血液流变学各指标(血浆黏度、血低切黏度、血高切黏度、纤维蛋白原和红细胞压积)水平显著低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗7 d、1个月后,观察组患者的NIHSS评分低于对照组;治疗1个月后,观察组患者的mRS评分、中医证候积分低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:温胆汤加减治疗气虚血瘀痰阻型缺血性脑卒中急性期患者的效果较好,可显著降低NT-proBNP、ICAM-1和MCP-1水平,促进血液流通和疾病的恢复,提高患者的生活质量。

N1,N12-二乙酰精胺在肠癌中的含量水平及其临床早期诊断意义

目的 分析N1,N12-二乙酰精胺(N1,N12-diacetylspermine, DiAcSpm)在肠癌组织中的含量水平以及临床早期诊断意义.方法 通过免疫组织化学方法检测60例肠癌组织以及22例癌旁健康组织中DiAcSpm的含量水平.采用卡方检验方法分析DiAcSpm的含量水平与各临床病理因素之间的关系.结果 肠癌组织中DiAcSpm的阳性染色比率为75.0%,明显高于癌旁健康组织的22.7%.DiAcSpm的较高含量水平与患者的细胞核增殖指数(Ki-67)显著相关,而与患者的年龄、性别、肿瘤的分化程度以及肿瘤的国际临床病期分类(TNM)无显著相关性.结论 DiAcSpm含量水平升高与肠癌的持续快速增殖有关,可以作为早期诊断肠癌的一种重要分子标记物.

桃红四物汤联合西药治疗心力衰竭合并心绞痛的效果及对ET-1、NT-proBNP及心衰标志物的影响

目的 探讨桃红四物汤联合西药治疗心力衰竭合并心绞痛的效果及对内皮素-1(ET-1)、N末端B型利钠肽原(NT-proBNP)及心衰标志物的影响。方法 选择2020年1月—2022年1月在医院接受治疗的77例心力衰竭合并心绞痛患者,采用随机数表法分为试验组39例和对照组38例。对照组给瑞舒伐他汀钙治疗,试验组给予桃红四物汤联合瑞舒伐他汀钙治疗。比较两组临床疗效、ET-1、NT-proBNP、B型利钠肽(BNP)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素6(IL-6)、发作频率、持续时间及并发症发生情况。结果 治疗后,两组总有效率比较差异显著(P<0.05);治疗后,两组血清ET-1、NT-proBNP水平均降低,试验组降低更为明显,(P<0.05);治疗后,两组血清BNP、IL-6及hs-CRP水平均降低,试验组降低更为明显,(P<0.05);治疗后,两组发作频率、持续时间均降低,试验组降低更为明显,(P<0.05);两组并发症主要为恶心呕吐、头晕及腹泻,比较无显著差异(P>0.05)。结论 在心力衰竭合并心绞痛中桃红四物汤联合瑞舒伐他汀钙具有较好的效果,可能与其可改善ET-1、NT-proBNP及心衰标志物有关。

N6-甲基腺苷阅读蛋白YTHDF1在泌尿系统肿瘤中的研究进展

YT521-B同源性(YTH)结构域家族是研究最深入的N6-甲基腺苷(m6A)阅读蛋白,YTHDF1是YTH结构域蛋白家族的重要成员之一,主要通过m6A识别和修饰功能介导或调节上游和下游因子表达,促进肿瘤细胞的生长、转移和代谢。YTHDF1在多种泌尿系统肿瘤中异常表达,导致m6A修饰的基因表达失调,从而影响泌尿系统肿瘤的增殖、凋亡、迁移、侵袭及耐药等生物学过程。本文对YTHDF1在泌尿系统肿瘤中的研究进展进行综述,以期为泌尿系统肿瘤的诊治提供新的理论依据。

N6-甲基腺苷阅读蛋白人类抗原R对结直肠癌细胞的迁移、侵袭和糖酵解的影响及其与磷酸果糖激酶1的关系

目的探讨N6-甲基腺苷(m^(6)A)阅读蛋白人类抗原R(HuR)对结直肠癌细胞迁移、侵袭及糖酵解能力的影响及其与6-磷酸果糖激酶1(PFK1)的关系。方法收集2022年4—12月在郑州大学附属郑州中心医院首次确诊为结直肠癌的33例患者的组织标本,通过实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测结直肠癌患者的癌组织、癌旁组织中HuR和PFK1 mRNA表达量,检测正常肠上皮细胞NCM460以及结直肠癌细胞HCT8、SW480、SW620、HCT116、LoVo、RKO和COLO205中HuR mRNA表达量;使用小干扰RNA构建敲减HuR的结直肠癌细胞模型,通过细胞划痕实验、Transwell实验分别检测HuR对结直肠癌细胞迁移和侵袭能力的影响;通过qRT-PCR、Western bolt实验分别检测PFK1 mRNA及其蛋白表达量;采用葡萄糖含量试剂盒、丙酮酸含量试剂盒分别检测葡萄糖摄取量、丙酮酸生成量;通过生物信息学分析探讨HuR与PFK1的关系,采用放线菌素D实验评估HuR对PFK1 mRNA稳定性的影响。结果在结直肠癌组织中,HuR、PFK1在mRNA水平上呈高表达;在结直肠癌细胞系中,HuR在mRNA水平上呈高表达;下调HuR可以显著抑制结直肠癌细胞迁移、侵袭能力,同时可以降低葡萄糖消耗量及丙酮酸生成量;敲低HuR可以抑制PFK1 mRNA的稳定性,降低其在mRNA和蛋白水平的表达量。PFK1上存在m^(6)A修饰位点。结论m^(6)A阅读蛋白HuR可能通过识别结合PFK1上的m^(6)A位点降低PFK1 mRNA稳定性,从而调控结直肠癌细胞的迁移、侵袭和糖酵解能力。

IL-1β、IL-6、IFN-γ在甲型H1N1流感病毒性肺炎患儿血清中的表达及其与疾病预后的关系研究

目的 研究白细胞介素(IL)-1β、IL-6、γ干扰素(IFN-γ)在甲型H1N1流感病毒性肺炎患儿血清中的表达及其与疾病预后的关系。方法 选取40例甲型H1N1流感病毒性肺炎患儿作为观察组,另选取体检健康儿童40例作为对照组。所有研究对象均行酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测IL-1β、IL-6、IFN-γ水平。比较两组IL-1β、IL-6、IFN-γ表达水平;比较IL-1β、IL-6、IFN-γ单一检测与联合检测对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断效能;比较观察组不同预后(痊愈、有效、无效)患儿IL-1β、IL-6、IFN-γ表达水平。结果 观察组IL-1β、IL-6、IFN-γ表达水平分别为(32.56±3.72)pg/ml、(15.80±3.36)pg/ml、(12.15±3.13)μg/L,均高于对照组的(6.39±1.05)pg/ml、(4.35±0.50)pg/ml、(3.61±0.42)μg/L(P<0.05)。IL-1β对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断灵敏度为80.00%,特异度为77.50%;IL-6对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断灵敏度为75.00%,特异度为77.50%;IFN-γ对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断灵敏度为77.50%,特异度为80.00%;联合检测对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断灵敏度为95.00%,特异度为55.00%;联合检测对甲型H1N1流感病毒性肺炎的诊断灵敏度均高于IL-1β、IL-6、IFN-γ单一检测,特异度低于IL-1β、IL-6、IFN-γ单一检测(P<0.05)。观察组患儿治疗后痊愈18例,有效17例,无效5例。其中痊愈患儿IL-1β、IL-6、IFN-γ表达水平均低于有效及无效患儿,有效患儿IL-1β、IL-6、IFN-γ表达水平均低于无效患儿(P<0.05)。结论 IL-1β、IL-6、IFN-γ与甲型H1N1流感病毒性肺炎患儿病情有关,上述指标对判断患儿预后有着重要价值。

血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1在急性下呼吸道感染患儿中的表达水平及对其病情预测的研究

目的 观察急性下呼吸道感染患儿血清β-防御素-2(hBD-2)、N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、可溶性细胞间黏附分子1(sICAM-1)表达水平,并分析3项指标对其病情检测的意义。方法 纳入2020年10月至2022年10月该院80例急性下呼吸道感染患儿为急性期组,另选取该院同期60例缓解期下呼吸道感染患儿为缓解期组,所有患儿入院时均接受血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1检测,对比急性期组与缓解期组患儿血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平。依据临床肺部感染评分(CPIS)将急性期组患儿分为轻症组和重症组,对比轻症组和重症组临床资料及实验室指标,分析血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平与急性下呼吸道感染患儿病情的相关性,并绘制受试者工作特征(ROC)曲线分析3项指标对患儿病情的预测价值。结果 急性期组血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平高于缓解期组,差异有统计学意义(P<0.05);经CPIS评分结果显示,80例急性下呼吸道感染患儿CPIS评分为(5.83±1.92)分,其中重症32例(40.00%),轻症48例(60.00%);经Pearson相关性分析,结果显示,CPIS评分与血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平呈正相关(r=0.337、0.325、0.386,P=0.002、0.003、<0.001);重症组血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平高于轻症组,差异有统计学意义(P<0.05);经Logistic回归分析发现,血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平是急性下呼吸道感染患儿病情加重的危险因素(OR>1,P<0.05);绘制ROC曲线,血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平对重症急性下呼吸道感染具有一定预测价值,曲线下面积(AUC)分别为0.728、0.769、0.786,联合检测预测价值更高(AUC=0.830)。结论 急性下呼吸道感染患儿血清hBD-2、NT-proBNP、sICAM-1表达水平升高,3项指标水平与患儿病情严重程度密切相关,可用于预测重症急性下呼吸道感染。

文昌19-1N油田导管架安装技术

随着国内对海上油气进一步开发,迫切需要掌握深水导管架的安装技术。通过文昌19-1N油田导管架海上安装,介绍了该安装方法的特点、关键技术、主要施工过程及所需的设备设施;总结了导管架海上安装成功的经验教训;提出深水导管架、基盘对接安装的施工技术及环境限制条件,为今后类似工程提供借鉴。

N末端B型利钠肽原与大内皮素-1对伴或不伴肺动脉高压心力衰竭的判断价值

目的:探讨N末端B型利钠肽原(NT-proBNP)与大内皮素-1(Big ET-1)对伴或不伴肺动脉高压(PH)心力衰竭的判断价值。方法:选取2008-12至2010-02期间入住我院心力衰竭监护病房(HFCU)的108例纽约心功能分级(NYHA)Ⅱ～Ⅳ级的心力衰竭患者为研究对象,采用酶联免疫法(ELISA)测定其血NT-proBNP与Big ET-1的水平,将获得的数据经Lg转换成正态后,运用ROC曲线比较其对伴PH心力衰竭的判断价值,并根据ROC曲线结果评估NTproBNP联合Big ET-1对伴或不伴PH心力衰竭的判断价值。结果:Lg NT-proBNP与LgBig ET-1 pearson相关性分析存在显著正相关性(r=0.522,P<0.001);NT-proBNP在伴或不伴PH心力衰竭患者间差异有统计学意义(t=3.595,P<0.01);Big ET-1在伴或不伴PH心力衰竭患者间差异无统计学意义(t=1.708,P>0.05);NT-proBNP与Big ET-1的ROC曲线下面积分别为0.733和0.672,NT-proBNP对判断伴PH心力衰竭的切点为2446.25 pg/ml,其敏感度为68.4%,特异度为72.9%,准确度为70.6%;Big ET-1对判断伴PH心力衰竭的切点为1.28 fmol/ml,其敏感度为69.0%,特异度为69.3%,准确度为69.1%;NT-proBNP≥2446.25 pg/ml联合Big ET-1≥1.28 fmol/ml对伴PH心力衰竭有较好的判断价值(χ2=11.194,P=0.001),但对疾病严重性(NYHA心功能分级、左心室射血分数)的判断方面并未发现显著性判断价值(χ2=3.755,P=0.153;χ2=1.725,P=0.189)。结论:NT-proBNP与Big ET-1对判断伴PH的心力衰竭均具有一定的价值,相对于Big ET-1,NT-proBNP对伴PH的心力衰竭具有稍高的判断价值。NT-proBNP联合Big ET-1对伴PH心力衰竭有较好的判断价值,但其对心力衰竭严重性的判断价值有待更深入的探讨。

曲霉N1-14′胞质酶活性与产L-苹果酸能力的关系

L 苹果酸 (LMA)高产突变株曲霉N1 1 4′在高产酸状态下 ,其胞质中催化CO2 固定反应的酶有四种 :丙酮酸羧化酶 (PC)、磷酸烯醇丙酮酸羧化酶 (PEPC)、磷酸烯醇丙酮酸羧化激酶 (PCK)和苹果酸酶 (ME) ;除ME之外 ,三种羧化酶的活性与LMA产生速率呈较好的线性正相关关系 ;苹果酸脱氢酶 (MDH)活性比PC等酶高 2～ 3个数量级 ;琥珀酸脱氢酶 (SDH)活力则明显低 ,几种酶中只有SDH与发酵醪中LMA含量呈线性正相关 (r =0 92 52 )。动态研究发现在菌丝生物量正常增长情况下 ,胞质中蛋白含量明显变化 ,通气条件的改变是引起这种变化的重要原因。各种酶活性变化与胞质蛋白量变化之间的线性相关系数呈规律性变化 :PC(r =0 9563)、PEPC (r =0 7688)、PCK (r =0 730 0 )、MDH (r =0 392 0 )、SDH (r =- 0 2 0 86)。不增加氮源 ,适当加大孢子接种量可提高LMA产率、降低琥珀酸 (SA)含量 ,提示发酵早期胞质酶合成中存在PC先于SDH这种规律的可能性。在 5L罐上通气培养 1 2 0h ,LMA含量达 1 0 5 88g/L ,平均产生速率 0 883g/(L·h) ,酸对糖转化率 78 43%。

TMPSHSO_4催化N_2O_5/有机溶剂硝化2,6-二乙酰氨基吡啶-1-氧化物

以2,6-二乙酰氨基吡啶-1-氧化物(DAPO)为原料,在N,N,N-三甲基-N-丙磺酸基-硫酸氢铵(TMPSHSO4)催化条件下,采用N2O5/有机溶剂硝化2,6-二乙酰氨基吡啶制得2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物(ANPyO)。考察了在TMPSHSO4催化条件下反应溶剂、温度和时间对ANPyO产率的影响,结果表明最佳反应条件为:反应溶剂为CH3NO2,反应温度为60℃,反应时间为5h,ANPyO产率为92.5%。用1H NMR,IR和MS对ANPyO的结构进行了表征。

老年高血压左室肥厚患者血浆心肌营养素-1和N端脑钠肽的变化

目的探讨血浆心肌营养素-1(CT-1)联合N端脑钠肽(NT-pro BNP)在老年高血压左室肥厚(LVH)患者中的作用和意义。方法选择年龄≥65岁的高血压患者62例,分为单纯高血压组(n=30)和LVH组(n=32),另选健康体检老人(n=26)为对照组。应用GE Vivid 7进行超声心动图检查,按Devereux公式计算左室质量指数(LVMI)。血浆CT-1水平采用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)测定,NT-pro BNP含量应用锐普荧光干式定量分析仪检测。结果 LVH组血浆CT-1、NT-pro BNP水平明显高于单纯高血压组和对照组(P<0.01)。Pearson相关分析显示,LVH组血浆CT-l水平与LVMI值、NT-pro BNP含量呈正相关(r=0.630,P<0.01;r=0.718,P<0.01)。结论老年高血压LVH患者血浆CT-1水平明显升高,并与LVMI和NT-pro BNP有较好的相关性。联合检测血浆CT-1和NT-pro BNP将有助于提高老年高血压LVH的诊断。

N_2O_5/发烟硫酸体系一步法合成1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑

以1-甲基吡唑(1-MP)为原料,N_2O_5-发烟硫酸体系作为硝化剂,一步法硝化合成1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑(MTNP),并采用红外光谱、核磁共振、元素分析和质谱表征了其结构。研究了N_2O_5质量分数、1-MP与N_2O_5摩尔比、反应温度和时间对MTNP产率的影响,并确定了最佳反应条件为:N_2O_5质量分数20%,n(1-MP)∶n(N_2O_5)=1∶5,温度为165℃,反应时间1.5 h,该条件下MTNP收率达60.32%。

N,N'-双(十八烷基二甲基)-1,2-二溴化己二铵盐双子表面活性剂的合成及应用研究

以十八叔胺与1,6-二溴正己烷为原料合成了双子表面活性剂N,N'-双(十八烷基二甲基)-1,2-二溴化己二铵盐(C18-6-C18·2Br-)。产物经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)和元素分析进行了确证。通过表面张力法测定了C18-6-C18·2Br-和十八烷基三甲基氯化铵(1831)的临界胶束浓度,测试结果表明:C18-6-C18·2Br-具有较高的表面活性,其临界胶束浓度为2.13×10-5mol/L,γCMC为39.1 m N/m,C18-6-C18·2Br-的临界胶束浓度较1831低一个数量级。对C18-6-C18·2Br-和水杨酸钠、氯化钾组成的清洁压裂液体系进行了性能研究。结果表明:双子表面活性剂在较低浓度时可形成稳定耐高温的胶束,具有良好的耐剪切能力,在110℃、170 s-1下连续剪切60min,表观黏度依然保持在60 m Pa·s左右;破胶性能良好,压裂液遇到煤油和盐水后可迅速破胶,残渣几乎为零,可较大程度地减小对地层的伤害;岩心伤害实验说明该压裂液体系对地层的伤害较小。说明该压裂液是一种耐温性能良好、黏弹性较好的低伤害压裂液。

3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮合成

目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮类化合物,并对目标化合物进行了分析鉴定及表征。结果合成7个目标化合物,产率为86%-92%。结论合成方法简便,反应条件较温和,反应产率较高,目标化合物可用于合成新型抗癌药物甲磺酸伊马替尼及其类似物。

N,N,N',N'-四[2-(1-乙基苯并咪唑)甲基]乙二胺及其高氯酸盐的晶体结构

本文通过单晶X-射线衍射法测定了EtEDTB1.4C2H5OH5H2O 1和H4EtEDTB(ClO4)4 C2H5OH 2的晶体结构。晶体学数据如下:1的分子式为C44.8H66.4N10O6.4, Mr = 847.48, 属三斜晶系, 空间群P, a = 11.489 (2), b = 11.866(3), c = 12.002(3) , = 97.47(2), ?= 114.564(13), ?= 114.11(2)? V = 1266.6(5) 3, Z = 1, Dc = 1.111 g/cm3, F(000) = 456, m(MoK? = 0.076 mm-1。共收集衍射数据5207条, 其中独立衍射数据4323条(Rint = 0.0257), 1318条可观测衍射数据(I > 2(I))用于结构计算。结构由直接法解出, 并用全矩阵最小二乘法修正, 最终偏离因子R = 0.0706, wR = 0.1802。分子具有对称中心, 4个苯并咪唑基团围绕中心呈螺旋桨状均匀排布。在1的晶体中, EtEDTB分子通过水和乙醇的氢键相连形成二维网状结构。2的分子式为C44H58Cl4N10O17, Mr = 1140.80, 属单斜晶系, 空间群C2/c, a = 24.260(5), b = 13.040(3), c = 17.680(4) , ?= 97.50(3)? V = 5545.2(2) 3, Z = 4, Dc = 1.366 g/cm3, F(000) = 2384, m(MoK? = 0.289 mm-1。共收集衍射数据12055条, 其中独立衍射数据6360条(Rint = 0.0408), 2875条可观测衍射数据(I > 2(I))用于结构计算。结构由直接法解出, 并用全矩阵最小二乘法修正, 最终偏离因子R = 0.

脑靶向N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物体外透过血脑屏障抑制肿瘤细胞活性

目的研究已合成的N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物体外透血脑屏障抑制人星形胶质瘤细胞的活性。方法利用台盼蓝染色显微镜法观察计数方法考查N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物体外对人星形胶质瘤细胞增殖活性抑制作用;并通过培养大鼠脑毛细血管内皮细胞,建立体外模拟血脑屏障模型,观察N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶体外透过血脑屏障模型对人星形胶质瘤细胞增殖活性抑制作用。结果该系列化合物抗人星形胶质瘤活性较5-氟尿嘧啶增强,而对大鼠脑毛细血管内皮细胞的毒性降低;N1-维甲酰-5-氟尿嘧啶和N1-山梨酰-5-氟尿嘧啶较5-氟尿嘧啶透过BBB抑制人星形胶质瘤细胞的作用更好。结论N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列化合物抗人星形胶质瘤活性及透过体外血脑屏障能力都较5-氟尿嘧啶好。

两个N,N′-亚乙基双(1-苯基-3-亚氨基-1-丁酮)锰(Ⅲ)配合物的合成、表征和晶体结构

合成了两个 N,N′-亚乙基双 ( 1 -苯基 -3 -亚氨基 -1 -丁酮 ) (简写为 H2 bzacen)的锰配合物 Mn( bzacen)·( NO2 ) ( Et OH) ( 1 )和 Mn( bzacen) ( NO2 ) ( Me OH) ( 2 ) .晶体结构分析表明 :配合物 1晶体属正交晶系 ,空间群 Pbca,晶胞参数 a=2 .81 73 ( 6) nm,b=2 .1 94 6( 4) nm,c=0 .7683 ( 6) nm,V=4 .750 ( 5) nm3 ,Z=8,μ=5.71 cm-1,R=0 .0 540 .配合物 2晶体属正交晶系 ,空间群 Pbca,晶胞参数 a=2 .764 1 ( 6) nm,b=2 .1 83 2 ( 4) nm,c=0 .770 5( 2 ) nm,V=4 .650 ( 3 ) nm3 ,Z=8,μ=5.81 cm-1,R=0 .0 564 .在这两个配合物中 ,Mn( )原子均具有畸变的 N2 O4 八面体配位构型 ,整个晶体通过分子间氢键作用形成一维的无限链状结构 .红外光谱表明 ,配体在形成配合物后 ,νC=N,νC=O和νC=C谱带移向低频 ,NO-2 以一个 O原子与 Mn( )配位 .电子光谱表明存在 d-d* ,π-π*和

N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物的体外降解动力学研究

采用 HPL C法测定 N1 -羧酰 - 5 -氟尿嘧啶系列前体药物在不同 p H磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况 ,并数学拟合求取降解动力学方程。同时对光敏感的 N1 -维甲酰 - 5 -氟尿嘧啶进行了光解动力学研究 ,还测定了该系列前体药物在正辛醇 -水两相中的分配系数。结果表明各前体药物在缓冲溶液和组织匀浆中的降解均为表观一级反应 ,光解动力学方程为对数曲线 ,前体药物的分配系数均高于 5 -氟尿嘧啶。其中 N1 -维甲酰- 5 -氟尿嘧啶和 N1 -山梨酰 - 5 -氟尿嘧啶的药物稳定性较好。