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卤代水杨醛N^-4取代缩氨基硫脲衍生物的合成和生物活性研究 被引量:21
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作者 柳翠英 葛蔚颖 +2 位作者 钱俊 李忠 于爱华 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期160-162,共3页
以R—NH2 、CS2 、水合肼、水杨醛等为原料设计合成了 6种未见文献报道的卤代水杨醛缩N4 羟基乙基 /邻甲苯基氨基硫脲 ,其组成与结构由元素分析、红外光谱所证实。体外抑菌试验表明 ,合成的化合物均有较强的抑菌活性 ,说明卤代水杨醛N4... 以R—NH2 、CS2 、水合肼、水杨醛等为原料设计合成了 6种未见文献报道的卤代水杨醛缩N4 羟基乙基 /邻甲苯基氨基硫脲 ,其组成与结构由元素分析、红外光谱所证实。体外抑菌试验表明 ,合成的化合物均有较强的抑菌活性 ,说明卤代水杨醛N4 取代缩氨基硫脲是一类新型的有重要研究价值的抗菌剂。 展开更多
关键词 卤代水杨醛 N^4-取代缩氨基硫脲衍生物 合成 生物活性 抗菌剂
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畜禽粪便中磺胺类抗生素及其N^4-乙酰代谢物残留特征的分析 被引量:7
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作者 何思远 王德全 +2 位作者 宋伟明 刘万毅 孟哲 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期121-125,共5页
建立了超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定畜禽粪便中磺胺类及其N^4-乙酰代谢物的分析方法。鸡粪、猪粪和牛粪样品经加速溶剂萃取仪萃取,Oasis HLB固相萃取柱净化,采用电喷雾正离子(ESI+)多反应检测模式(MRM)定量分析。平均回... 建立了超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定畜禽粪便中磺胺类及其N^4-乙酰代谢物的分析方法。鸡粪、猪粪和牛粪样品经加速溶剂萃取仪萃取,Oasis HLB固相萃取柱净化,采用电喷雾正离子(ESI+)多反应检测模式(MRM)定量分析。平均回收率达63.8%~103.7%,相对标准偏差小于13%,方法检出限和定量限分别在0.5~5μg·kg-1和1.5~20μg·kg-1之间。通过对畜禽粪便中磺胺类及其代谢物残留特征的分析表明,畜禽粪便中磺胺类及其代谢物的检出率分别为90%和100%,N^4-乙酰代谢物的残留量约为母体磺胺类抗生素残留量的2倍;不同畜禽粪便样品中其残留量的差异较大,其中猪粪>鸡粪>牛粪。实验结果表明,该方法具有较高的准确度和灵敏度,可满足畜禽粪便中磺胺类抗生素及其代谢物残留的检测要求。 展开更多
关键词 磺胺类 N^4-乙酰代谢物 超高效液相色谱-串联质谱 畜禽粪便 残留
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N^4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷的合成 被引量:5
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作者 董春红 常俊标 +2 位作者 王强 祁秀香 余学军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1099-1102,共4页
报道了N4 环丙氨 5 氟 β L 尿苷的合成新方法 ,以L 阿拉伯糖为起始原料合成了化合物L 吡喃核糖 ( 6) ,然后经三步反应合成了重要中间体 1 氧 -乙酰基 2 ,3 ,5 三 -氧 -苯甲酰基 β L 呋喃核糖 ( 9) ,与硅烷化的 5 氟尿嘧啶缩合... 报道了N4 环丙氨 5 氟 β L 尿苷的合成新方法 ,以L 阿拉伯糖为起始原料合成了化合物L 吡喃核糖 ( 6) ,然后经三步反应合成了重要中间体 1 氧 -乙酰基 2 ,3 ,5 三 -氧 -苯甲酰基 β L 呋喃核糖 ( 9) ,与硅烷化的 5 氟尿嘧啶缩合得到了带有保护基的 5 氟 β L 尿苷 ( 10 ) ,脱保护后与六甲基二硅氮烷 (HMDS)、环丙氨、硫酸铵 (催化剂 )一锅反应得到了目标化合物N4 环丙氨 5 氟 β L 尿苷 ( 12 ) .产物结构经MS ,UV ,IR ,NMR ,元素分析等确认 . 展开更多
关键词 N^4-环丙氨-5-氟-β-L-尿苷 合成 L-阿拉伯糖 L吡喃核糖
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新型细胞转染素—N^4-精胺胆固醇羰酰氨的合成 被引量:2
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作者 雷撼 吴国明 +5 位作者 周向东 黄桂君 钱桂生 徐长荣 蒋文 郑辉 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期319-321,共3页
目的 合成新型阳离子脂质体 细胞转染素N4 精氨胆固醇羰酰氨 ,作为基因载体 ,用于肺部疾病的基因治疗。方法 用胆固醇羰酰氯为原料 ,与苄氧羰酰基保护的精氨选择性缩合 ,去保护 ,柱层析分离纯化。结果 以 2 5 .46%收率获得目标化合... 目的 合成新型阳离子脂质体 细胞转染素N4 精氨胆固醇羰酰氨 ,作为基因载体 ,用于肺部疾病的基因治疗。方法 用胆固醇羰酰氯为原料 ,与苄氧羰酰基保护的精氨选择性缩合 ,去保护 ,柱层析分离纯化。结果 以 2 5 .46%收率获得目标化合物 ,由波谱分析证实其结构。结论 建立选择性缩合和分离纯化方法 ,获得高纯度目标化合物 。 展开更多
关键词 细胞转染素 N^4-精胺胆固醇羰酰氨 基因载体 肺部疾病 基因治疗 阳离子脂质体
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N^4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成 被引量:1
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作者 余建鑫 张万年 +2 位作者 朱驹 吕加国 李科 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期547-549,共3页
3′,5′- O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与 1,2 ,4-三唑缩合可得到 1- (3′,5′- O-二苯甲酰 - β- D-呋喃核糖 ) - 4- (1,2 ,4-三唑 - 1-基 ) - 5 -甲基 -嘧啶 - 2 - (1H) -酮 ,再用不同的胺取代核苷 C4上的三唑基团可制备一... 3′,5′- O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与 1,2 ,4-三唑缩合可得到 1- (3′,5′- O-二苯甲酰 - β- D-呋喃核糖 ) - 4- (1,2 ,4-三唑 - 1-基 ) - 5 -甲基 -嘧啶 - 2 - (1H) -酮 ,再用不同的胺取代核苷 C4上的三唑基团可制备一系列全新的N4-烷基取代的 5 -甲基胞苷。方法简便 ,收率高。 展开更多
关键词 反义寡核苷酸 N^4-烷基-5-甲基-2'-脱氧胞苷 胸苷 合成工艺
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抗恶性肿瘤新药N^4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶的合成 被引量:2
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作者 朱仁发 何勇 淤奇 《安徽化工》 CAS 2006年第6期22-23,共2页
以去氧氟尿苷、盐酸羟胺、氯甲酸正戊酯等为原料合成N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶,反应经加成、氢化、缩合、酰胺化等步骤得目标产物。产物经元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR、EI-MS确证。五步合成目标产物N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-... 以去氧氟尿苷、盐酸羟胺、氯甲酸正戊酯等为原料合成N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶,反应经加成、氢化、缩合、酰胺化等步骤得目标产物。产物经元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR、EI-MS确证。五步合成目标产物N4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶总产率20.05%(以去氧氟尿苷计)。 展开更多
关键词 N^4-戊氧碳酰-5’-脱氧-5-氟胞嘧啶 化学合成 表征
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N^4-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪缩氨基硫脲化合物的合成研究
7
作者 李清寒 赵志刚 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2008年第4期721-723,共3页
通过CS20H2N-NH2.H2O,(CH3)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物la^ld,产率80%~95%.以乙醇作溶剂,1与N4-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2a^2d,产... 通过CS20H2N-NH2.H2O,(CH3)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物la^ld,产率80%~95%.以乙醇作溶剂,1与N4-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2a^2d,产率67%~84%.共计合成目标化合物4个,均为新化合物.以上新化合物均经熔点、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证. 展开更多
关键词 缩氨基硫脲 N^4-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪 有机合成
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N^+离子注入对锆-4合金耐腐蚀性能的影响 被引量:1
8
作者 万千 白新德 刘晓阳 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第4期289-291,共3页
为了研究N+离子注入对锆-4合金耐腐蚀性能的影响,本文使用直线加速器产生的N+离子注入锆-4合金样品,通过对离子注入后样品电化学曲线的测量,分析不同剂量下N+离子注入对锆-4合金钝化电流密度的影响,同时使用透射电子显微镜分析注入层的... 为了研究N+离子注入对锆-4合金耐腐蚀性能的影响,本文使用直线加速器产生的N+离子注入锆-4合金样品,通过对离子注入后样品电化学曲线的测量,分析不同剂量下N+离子注入对锆-4合金钝化电流密度的影响,同时使用透射电子显微镜分析注入层的微观结构。结果表明,随着注入剂量的提高(0—1×1016cm-2),样品钝化电流密度下降,耐腐蚀性能提高,其原因主要归结于样品表层由多晶结构到非晶结构的转变过程。 展开更多
关键词 锆-4合金 N^+离子注入 耐腐蚀性能
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高效液相色谱法测定小鼠血清中磺胺间甲氧嘧啶及其N^4-乙酰化代谢物含量 被引量:1
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作者 张强 张丹 +4 位作者 刘业好 盛杰 陈文军 王国秀 刘开永 《中国兽药杂志》 北大核心 2015年第2期27-31,共5页
磺胺间甲氧嘧啶(SMM)于ICR小鼠哺乳期暴露后,测定其血清中SMM和N4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶(ACSMM)含量。小鼠哺乳期以0、10、50、200 mg/(kg·d)灌胃给药直至21 d,于第22天麻醉,摘眼球取血。血清样品经乙腈沉淀蛋白,超声辅助提取,采... 磺胺间甲氧嘧啶(SMM)于ICR小鼠哺乳期暴露后,测定其血清中SMM和N4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶(ACSMM)含量。小鼠哺乳期以0、10、50、200 mg/(kg·d)灌胃给药直至21 d,于第22天麻醉,摘眼球取血。血清样品经乙腈沉淀蛋白,超声辅助提取,采用反相C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈:水(含0.2%冰乙酸)为流动相,流速为1 mL/min,柱温35℃,高效液相色谱耦合二极管阵列检测器对目标物检测,SMM和ACSMM检测波长分别为273 nm和267 nm,外标法峰面积定量。SMM和ACSMM血清加标回收率为85.8%~110.2%,精密度(RSD%)均小于8.3%,在0.05~2.5μg/mL和5~30μg/mL(适用母鼠体内SMM)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r2>0.990;最低检出限分别为0.023和0.042μg/mL。本法灵敏、快速、准确,可用于血清中SMM和ACSMM的测定。 展开更多
关键词 磺胺间甲氧嘧啶 N^4-乙酰化磺胺间甲氧嘧啶 高效液相色谱 二极管阵列检测器
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DNA4mcEL:基于核苷酸信息特征计算分析与预测DNA N^4-甲基胞嘧啶位点 被引量:2
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作者 龚浩 樊永显 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期633-647,共15页
N^4-甲基胞嘧啶(N^4-methylcytosine,4mC)是一种重要的表观遗传修饰,在DNA的修复、表达和复制中发挥重要作用。准确鉴定4mC位点有助于深入研究其生物学功能和机制,由于4mC位点的实验鉴定即耗时又昂贵,特别是考虑到基因序列的快速积累,... N^4-甲基胞嘧啶(N^4-methylcytosine,4mC)是一种重要的表观遗传修饰,在DNA的修复、表达和复制中发挥重要作用。准确鉴定4mC位点有助于深入研究其生物学功能和机制,由于4mC位点的实验鉴定即耗时又昂贵,特别是考虑到基因序列的快速积累,迫切需要补充有效的计算方法。因此,提供一个快速、准确的4mC位点在线预测平台十分必要。目前,还未见对构建必要的预测模型所需的不同特征的机器学习(machine learning,ML)方法进行全面的分析和评估。我们构建多组特征集,并且采用5种ML方法 (如随机森林,支持向量机,集成学习等),提出一种称为'DNA4mcEL'的预测方法。在随机10折交叉验证测试下与现有的预测器相比,DNA4mcEL预测C. elegans、D. melanogaster、A. thaliana、E. coli、G. subterraneus、G. pickeringii 6个物种的精度均有提高。基于本方法的预测器DNA4mcEL在这项任务中显著优于现有的预测器。我们希望通过这个综合调查和建立更准确模型的策略,可以作为激发N^4-甲基胞嘧啶预测计算方法未来发展的有用指南,加快新N^4-甲基胞嘧啶的发现。DNA4mcEL的独立版本可以从https://github.com/kukuky00/DNA4mcEL.git免费获得。 展开更多
关键词 N^4-甲基胞嘧啶 机器学习 集成学习 DNA N^4-甲基胞嘧啶机器学习
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Theoretical calculation of photoionization cross sections of B-like ions:N^(2+),O^(3+) and F^(4+)
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作者 王国利 周效信 《Chinese Physics B》 SCIE EI CAS CSCD 2009年第9期3833-3838,共6页
There can be found some notable discrepancies with regard to the resonance structures when R-matrix calculations from the Opacity Project and other sources are compared with recent absolute experimental measurements o... There can be found some notable discrepancies with regard to the resonance structures when R-matrix calculations from the Opacity Project and other sources are compared with recent absolute experimental measurements of Bizau et al [Astron. Astrophts. 439 387 (2005)] for B-like ions N^2+, O^3+ and F^4+. We performed close-coupling calculations based on the R-matrix formalism for the photoionizations of ions mentioned above both for the ground states and first excited states in the near threshold regions. The present results are compared with experimental ones given by Bizau et al and earlier theoretical ones. Excellent agreement is obtained between our theoretical results and the experimental photoionization cross sections. The present calculations show a significant improvement over the previous theoretical results. 展开更多
关键词 photoionization N^2+ O^3+ F^4 resonance
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Engagement of N^(6)-methyladenisine methylation of Gng4 mRNA in astrocyte dysfunction regulated by CircHECW2
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作者 Ying Bai Di Chang +12 位作者 Hui Ren Minzi Ju Yu Wang Biling Chen Han Li Xue Liu Daxing Li Xinchen Huo Xiaofei Guo Mengze Tong Ying Tan Honghong Yao Bing Han 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2024年第4期1644-1660,共17页
The N^(6)-methyladenosine(m^(6)A)modification is the most prevalent modification of eukaryotic mRNAs and plays a crucial role in various physiological processes by regulating the stability or function of target mRNAs.... The N^(6)-methyladenosine(m^(6)A)modification is the most prevalent modification of eukaryotic mRNAs and plays a crucial role in various physiological processes by regulating the stability or function of target mRNAs.Accumulating evidence has suggested that m6A methylation may be involved in the pathological process of major depressive disorder(MDD),a common neuropsychiatric disorder with an unclear aetiology.Here,we found that the levels of the circular RNA HECW2(circHECW2)were significantly increased in the plasma of both MDD patients and the chronic unpredictable stress(CUS)mouse model.Notably,the downregulation of circHECW2 attenuated astrocyte dysfunction and depression-like behaviors induced by CUS.Furthermore,we demonstrated that the downregulation of circHECW2 increased the expression of the methylase WTAP,leading to an increase in Gng4 expression via m^(6)A modifications.Our findings provide functional insight into the correlation between circHECW2 and m^(6)A methylation,suggesting that circHECW2 may represent a potential target for MDD treatment. 展开更多
关键词 N^(6)-Methyladenosine Depression circHECW2 ASTROCYTE WTAP UBIQUITINATION GNG4 DYSFUNCTION
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Ⅴ.N^4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基]-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪的胺解反应
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作者 李钧 张礼和 王序 《化学学报》 SCIE CAS 1966年第2期186-190,共5页
N^4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪(Ⅱ)在乙醇中与一系列胺反应,得3-甲硫基-5-取代胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅲ_(a-h))及3-甲硫基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅰ);Ⅱ在同样... N^4-[5′-(3′-甲硫基-6′-甲基)-1′,2′,4′-三嗪基-3-甲硫基-5-氧代-6-甲基-4,5-二氢-1,2,4-三嗪(Ⅱ)在乙醇中与一系列胺反应,得3-甲硫基-5-取代胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅲ_(a-h))及3-甲硫基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅰ);Ⅱ在同样条件下,与碱性弱或空间障碍较大的对硝基苯胺、邻氯苯胺及邻甲苯胺不发生反应;Ⅱ与氨,异丁胺反应,尚得到3-取代胺基-5-羟基-6-甲基-1,2,4-三嗪(Ⅳ_(a,b)). 展开更多
关键词 甲基- 胺基 N^4 甲硫基 烷硫基 三嗪 氮杂环化合物
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Cu-ATSM保护内皮细胞糖氧剥夺再灌注损伤的机制
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作者 孟伟阳 吴芳芳 +1 位作者 金灿 陈大庆 《温州医科大学学报》 CAS 2023年第2期102-108,共7页
目的:探讨铜-二乙酰-2(N4-甲基氨基硫脲)(Cu-ATSM)对糖氧剥夺再灌注(OGD/R)后人脐静脉内皮细胞(HUVECs)凋亡的作用及其潜在机制。方法:将体外培养的HUVECs分为Control组、OGD/R组、OGD/R+Cu-ATSM组;采用流式细胞术检测HUVECs的凋亡情况... 目的:探讨铜-二乙酰-2(N4-甲基氨基硫脲)(Cu-ATSM)对糖氧剥夺再灌注(OGD/R)后人脐静脉内皮细胞(HUVECs)凋亡的作用及其潜在机制。方法:将体外培养的HUVECs分为Control组、OGD/R组、OGD/R+Cu-ATSM组;采用流式细胞术检测HUVECs的凋亡情况;采用Mito-tracker染色检测线粒体形态;JC-1染色分析各组线粒体膜电位的变化;采用蛋白质印迹法(Western blot)检测各组自噬相关蛋白如ATG5、Beclin1、LC3Ⅰ/Ⅱ的激活情况;采用免疫荧光检测各组细胞LC3Ⅱ的表达情况。结果:流式细胞术结果显示,与Control组比,OGD/R损伤后HUVECs凋亡数目显著上升,而当Cu-ATSM治疗后,凋亡的HUVECs显著减少(均P<0.05)。Mito-tracker及JC-1染色结果显示,与Control组比,OGD/R组损伤后线粒体的形态明显受到损伤,线粒体功能受损,膜电位下降,而OGD/R+Cu-ATSM组治疗后能够改善损伤的线粒体功能,维持线粒体形态和线粒体膜电位(均P<0.05)。Western blot结果显示,与Control组比,OGD/R组损伤后自噬相关信号通路如ATG5、Beclin1、LC3Ⅱ蛋白的表达量增多,而OGD/R+Cu-ATSM组治疗后的自噬相关蛋白表达量较OGD/R组下降(均P<0.05)。免疫荧光结果显示,与Control组比,OGD/R组损伤后LC3Ⅱ的表达显著增多,而OGD/R+Cu-ATSM治疗后的LC3Ⅱ显著减少。结论:Cu-ATSM能够改善HUVECs OGD/R损伤后的线粒体功能,减少HUVECs凋亡,其机制可能是通过抑制自噬实现的。 展开更多
关键词 铜-二乙酰-2(N^(4)-甲基氨基硫脲) 人脐静脉内皮细胞 糖氧剥夺再灌注损伤 自噬 线粒体功能 细胞凋亡
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Transcriptome-wide profiling of RNA N^(4)-cytidine acetylation in Arabidopsis thaliana and Oryza sativa 被引量:1
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作者 Bin Li Donghao Li +8 位作者 Linjun Cai Qiting Zhou Cong Liu Jianzhong Lin Yixing Li Xiaoying Zhao Li Li Xuanming Liu Chongsheng He 《Molecular Plant》 SCIE CSCD 2023年第6期1082-1098,共17页
Acetylation of N^(4)-cytidine(ac^(4)C)has recently been discovered as a novel modification of mRNA.RNA ac^(4)C modification has been shown to be a key regulator of RNA stability,RNA translation,and the thermal stress ... Acetylation of N^(4)-cytidine(ac^(4)C)has recently been discovered as a novel modification of mRNA.RNA ac^(4)C modification has been shown to be a key regulator of RNA stability,RNA translation,and the thermal stress response.However,its existence in eukaryotic mRNAs is still controversial.In plants,the existence,distribution pattern,and potential function of RNA ac^(4)C modification are largely unknown.Here we report the presence of ac^(4)C in the mRNAs of both Arabidopsis thaliana and rice(Oryza sativa).By comparing two ac^(4)C sequencing methods,we found that RNA immunoprecipitation and sequencing(acRIP-seq),but not ac^(4)C sequencing,was suitable for plant RNA ac^(4)C sequencing.We present transcriptome-wide atlases of RNA ac^(4)C modification in A.thaliana and rice mRNAs obtained by acRIP-seq.Analysis of the distribution of RNA ac^(4)C modifications showed that ac^(4)C is enriched near translation start sites in rice mRNAs and near translation start sites and translation end sites in Arabidopsis mRNAs.The RNA ac^(4)C modification level is positively correlated with RNA half-life and the number of splicing variants.Similar to that in mammals,the translation efficiency of ac^(4)C target genes is significantly higher than that of other genes.Our in vitro translation results confirmed that RNA ac^(4)C modification enhances translation efficiency.We also found that RNA ac^(4)C modification is negatively correlated with RNA structure.These results suggest that ac^(4)C is a conserved mRNA modification in plants that contributes to RNA stability,splicing,translation,and secondary structure formation. 展开更多
关键词 N^(4)-acetylcytidine epitranscriptome Arabidopsis thaliana Oryza sativa
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新型阳离子脂质体的制备及其转染效率的测定 被引量:5
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作者 雷撼 钱桂生 +1 位作者 吴国明 黄桂君 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期139-142,共4页
目的 制备以新型细胞转染素为阳性成分的阳离子脂质体 ,作为基因载体 ,用于基因转染的实验研究和肺部疾病的基因治疗。方法 用薄膜法制备N4 精胺胆固醇羰酰氨阳离子脂质体 ,通过电镜观察和电泳 ,检测其形态、结构和细胞转染条件 ,并对... 目的 制备以新型细胞转染素为阳性成分的阳离子脂质体 ,作为基因载体 ,用于基因转染的实验研究和肺部疾病的基因治疗。方法 用薄膜法制备N4 精胺胆固醇羰酰氨阳离子脂质体 ,通过电镜观察和电泳 ,检测其形态、结构和细胞转染条件 ,并对SPC肿瘤细胞进行转染 ,评估其转染效率。结果 制备的新型阳离子脂质体具有良好的微囊形态 ,当脂质体∶质粒为 (6~ 8)∶1时 ,其转染效率可达 60 %。结论 成功制备了新型阳离子脂质体 ,在适当条件下其具有较高的转染活性 ,为以后的基因转染和基因治疗打下基础。 展开更多
关键词 N^4-精氨胆固醇羰酰氨 阳离子脂质体 细胞转染素 基因转染 基因载体
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磺胺甲噁唑及其乙酰化代谢物的药代动力学研究 被引量:3
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作者 赵丽艳 史向国 +2 位作者 张逸凡 邢杰 钟大放 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期348-351,共4页
目的;测定20名中国男性健康受试者口服复方新诺明片(含磺胺甲噁唑800mg)后磺胺甲噁唑(SMZ)和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑(N4-Ac-SMZ)的血药物浓度,进行药代动力学研究。方法:用反相高效液相色谱法同时测定磺... 目的;测定20名中国男性健康受试者口服复方新诺明片(含磺胺甲噁唑800mg)后磺胺甲噁唑(SMZ)和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑(N4-Ac-SMZ)的血药物浓度,进行药代动力学研究。方法:用反相高效液相色谱法同时测定磺胺甲噁唑和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑的血浆浓度,并计算药代动力学参数。结果:磺胺甲噁唑和N4-乙酰基-磺胺甲噁唑的tmаx分别为1.83±0.71h和8.10 ± 2.94h,Cmаx分别为 37.57±13.52mg·L-1和5.89±2.90mg·L-1,t1/2分别为10.25±1.16 h和 12.65±1.44 h,AUC0-34分别为486.0±183.6 mg·h·L-1和131.7±64.1mg·h·L-1,AUC0-8分别为562.6±196.7mg·h·L-1和162.2±82.9mg·h·L-1,MRT分别为15.8±1.5h和21.9±1.9h。结论:磺胺甲■唑的乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式,20人中没有发现明显的快慢代谢分型。 展开更多
关键词 磺胺甲恶唑 N^4-乙酰基-磺胺甲恶唑 药代动力学 血药浓度
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高效液相色谱法测定Cu(ATSM)混悬剂的含量
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作者 仇丽颖 罗瑶 潘红艳 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2016年第5期507-510,共4页
目的建立测定Cu(ATSM)混悬剂中Cu(ATSM)含量的高效液相色谱法.方法采用RP-HPLC法,用ODS柱,乙腈-水(含0.1%三氟乙酸)的梯度洗脱系统,检测波长为305 nm.结果 Cu(ATSM)在浓度为5~100!g·m L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9967),检测限为... 目的建立测定Cu(ATSM)混悬剂中Cu(ATSM)含量的高效液相色谱法.方法采用RP-HPLC法,用ODS柱,乙腈-水(含0.1%三氟乙酸)的梯度洗脱系统,检测波长为305 nm.结果 Cu(ATSM)在浓度为5~100!g·m L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9967),检测限为2 ng(S/N=3),加样回收率为103.0%,RSD为1.98%(n=6).结论所建方法简便,灵敏度高,准确度好,专属性强,可为Cu(ATSM)制剂的质量评价提供可行的方法参考. 展开更多
关键词 高效液相色谱法 铜-二乙酰-2(N^4-甲基氨基硫脲)
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两种含杂环的氨基萘醌化合物的合成
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作者 王建 刘玮炜 +6 位作者 丰敏 王赪胤 陶传洲 王丽 高广林 陶玲 史天智 《广州化学》 CAS 2016年第2期26-31,共6页
以2,3-二氯-1,4-萘醌为主要原料,分别与吗啡啉和糠胺在一定条件下反应生成2种含杂环的氨基萘醌类化合物。2,3-二氯-1,4-萘醌与吗啡啉及2,3-二氯-1,4-萘醌与糠胺物质的量比均为1∶2,反应温度为60℃,溶剂为乙醇。2,3-二氯-1,4-萘醌与吗啡... 以2,3-二氯-1,4-萘醌为主要原料,分别与吗啡啉和糠胺在一定条件下反应生成2种含杂环的氨基萘醌类化合物。2,3-二氯-1,4-萘醌与吗啡啉及2,3-二氯-1,4-萘醌与糠胺物质的量比均为1∶2,反应温度为60℃,溶剂为乙醇。2,3-二氯-1,4-萘醌与吗啡啉反应时间为1 h,产物2-氯-3-吗啡啉基萘-1,4-二酮(a)收率为93.5%;2,3-二氯-1,4-萘醌与糠胺反应时间为4 h,产物N^2,N^3-二(2-呋喃甲基)-1,4-二((2-呋喃甲基)亚胺)-1,4-二氢化萘-2,3-二氯化铵(d)收率为46.7%。对产物进行IR、Uv、MS和H-NMR等分析表征。 展开更多
关键词 2 3-二氯-1 4-萘醌 吗啡啉 糠胺 2-氯-3-吗啡啉基萘-1 4-二酮 N^2 N^3-二(2-呋喃甲基)-1 4-((2-呋喃甲基)亚胺)-1 4-二氢化萘.2 3.二氯化铵
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C60(C4H10N^+)I^-在二元混合溶剂中的溶剂化显色效应和聚集行为
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作者 王官武 郝二红 +1 位作者 焦莉娟 闫立峰 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第13期1405-1409,共5页
水溶性N,N-二甲基[60]富勒烯吡咯碘盐C_(60)(C_4H_(10)N^+)I溶于四氢呋喃和水的两组分混合溶剂中时有明显的溶剂化显色效应。相应的紫外-可见吸收谱随四氢呋喃和水混合溶剂组成的改变也有显著的变化。发现浓度和温度对单体状态的C_(60)(... 水溶性N,N-二甲基[60]富勒烯吡咯碘盐C_(60)(C_4H_(10)N^+)I溶于四氢呋喃和水的两组分混合溶剂中时有明显的溶剂化显色效应。相应的紫外-可见吸收谱随四氢呋喃和水混合溶剂组成的改变也有显著的变化。发现浓度和温度对单体状态的C_(60)(C_4H_(10)N^+)I^-的稳定性有很强的影响,而对聚集状态的C_(60)(C_4H_(10)N^+)I^-的稳定性影响很小。TEM和AFM测定证实了有聚集态存在。 展开更多
关键词 C60(C4H10N^+)I^- 二元混合溶剂 溶剂化显色效应 聚集体 N 富勒烯吡咯碘盐 表面活性剂
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