基于薯蓣皂苷元催化合成N-甲基吲哚孕烯醇酮化合物及其抗肿瘤活性

利用N-甲基吲哚对类固醇药物的前驱体16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯(16-DPA)的D环C16位进行修饰,采用ZrCl_4-乙酸乙酯廉价催化体系,合成了16个3β-乙酰氧基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮化合物和6个3β-羟基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮衍生物.该方法具有收率高、立体选择性好和底物适应性强等优点.通过噻唑蓝(MTT)比色法测试了22个化合物对三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性.初步测试结果表明, 3β-乙酰氧基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮化合物6h和6i对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为18.07和23.22μmol/L;而化合物7a~7f均对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其中化合物7e的抗肿瘤活性最好,其IC_(50)为12.50μmol/L.目标化合物为药物筛选提供了一定的参考.

N-乙酰半胱氨酸对COPD大鼠Clara细胞及CC16的影响

目的:观察抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)干预对大鼠慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型Clara细胞数量及其分泌蛋白CC16表达的影响。方法:单纯熏香烟法建立Wistar大鼠COPD模型。将大鼠随机分为对照组、COPD组和NAC干预组,每组10只。应用透射电镜观察COPD大鼠肺组织Clara细胞超微结构的变化。免疫组织化学方法检测各组大鼠肺组织Clara细胞数量。酶联免疫吸附法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)和血清中CC16含量。RT-PCR法检测肺组织中CC16mRNA的含量。结果:COPD组大鼠终末细支气管上皮Clara细胞占上皮细胞的百分比明显低于对照组(P<0.01);NAC干预组明显高于COPD组(P<0.01)。COPD组大鼠BALF和血清中CC16蛋白水平明显低于对照组(P<0.01);NAC干预组明显高于COPD组(P<0.05)。COPD组大鼠肺组织中CC16mRNA的含量明显低于对照组和NAC干预组(均P<0.01)。结论:COPD大鼠的气道炎症可导致Clara细胞数量及CC16的合成及分泌量减少,抗氧化剂NAC可通过促进CC16的合成和分泌抑制气道炎症反应。

N-乙酰半胱氨酸对哮喘小鼠Clara细胞及CC16的影响

目的 :观察抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸 (NAC)干预对小鼠支气管哮喘模型 Clara细胞数量及其分泌蛋白 CC1 6表达的影响。方法 :卵蛋白 (OVA)致敏、滴鼻激发建立 BAL B/c小鼠哮喘模型。将小鼠随机分为对照组、哮喘组、NAC干预组 ,每组 1 0只。应用免疫组化方法检测各组小鼠肺组织 Clara细胞数量及细胞内 CC1 6含量。 Western印迹法检测支气管肺泡灌洗液(BAL F)中 CC1 6含量。 结果 :哮喘组小鼠终末及呼吸性细支气管上皮 Clara细胞分别占上皮细胞的 (5 8.0 5± 3.75 ) %及(6 3.70± 1 .79) % ,与对照组的 (74 .5 4± 5 .81 ) %及 (78.4 6± 1 .6 8) %相比差异有显著性 (P<0 .0 1 ) ;NAC干预组为 (6 2 .74±1 .72 ) %和 (6 7.4 7± 3.5 3) % ,与哮喘组相比有所增加 (P<0 .0 5 )。同时 ,哮喘组 Clara细胞内 CC1 6含量较对照组明显减少(P<0 .0 1 ) ;NAC干预后 ,促进了 CC1 6的合成 (P<0 .0 5 )。哮喘组小鼠 BAL F中 CC1 6蛋白水平为 (35 .6± 4 .0 ) ,与对照组的(5 4 .7± 5 .0 )比较差异有显著性 (P <0 .0 1 ) ;NAC干预组 CC1 6蛋白水平为 (4 4 .1± 3.2 ) ,与哮喘组比较差异也有显著性(P<0 .0 5 )。NAC干预组 BAL F细胞总数及嗜酸粒细胞比例较哮喘组均下降 ,气道炎症较哮喘组减轻。 结论

WWER-1000型核电站N-16监测系统探测效率的模拟计算

主要针对核电站蒸汽发生器传热管破损的氮-16监测系统工程实践中遇到的探测效率无法用常规计算和实验得出的困难,以WWER-1000堆型为基础,建立了光子与NaI探测器介质作用的简化数学物理模型,采用EGS5蒙特卡罗程序对探测器效率进行了数值计算。计算结果与工程设计资料提供的数据符合较好,为今后研究几何位置变更与探测效率间的关系提供了基础。

50N-16整铸高锰钢辙叉关键技术研发

通过对50N-16整铸高锰钢辙叉造型砂主粒度占比、砂型即时抗压强度进行控制改进,对砂型型腔进行热风烘干,辙叉表面进行抛丸打砂处理,采用覆膜砂进行道钉孔造型,改善了辙叉表面及浅表面气孔缺陷。借助高能射线数字检测方式,重点监控辙叉内部质量,增加热处理1080℃高温保温阶段,精控热处理即时温差,提高辙叉基体材料性能。结果表明:通过系列工艺改进,可以很好地控制辙叉表面及内部质量缺陷,并使得辙叉基体材料性能得到一定提高,达到了新品辙叉关键技术研发目标。

亚硒酸钠对实验性胃癌形成的作用及对p53和p16表达的影响

目的 探讨亚硒酸钠对实验性胃癌形成的作用及对p53和p16表达的影响。 方法 用N 甲基 N′ 硝基 N′ 亚硝基胍(MNNG)(20mg kg)给大鼠灌胃,每天1次,连续10d,以诱导大鼠胃癌形成。观察到实验的第43d, 用HE染色病理诊断和AB PAS方法探讨了硒在MNNG诱导Wistar大鼠胃癌形成过程中的作用,用免疫组织化学SP 法研究了在此过程中p53和p16蛋白的表达及其变化,并对以上结果进行定性、定位、图像分析和统计学处理。 结果 饮水中加入2mg/L和4mg/L的亚硒酸钠加重胃黏膜的糜烂、出血,促进胃黏膜的肠上皮化生(P<0.05),在 MNNG诱癌过程中发生了浆膜下平滑肌瘤,亚硒酸钠可以增加平滑肌瘤的发生率。免疫组织化学结果显示,p53阳 性产物定位在胞核和胞质,主要在胞质;实验对照组、低硒组、高硒组的p53蛋白染色的平均光密度(MA)明显高于 正常对照组(P<0.05,P<0.01)。p16蛋白阳性产物表达在大鼠胃腺和胃上皮细胞核内;实验对照组、低硒组、高硒 组的MA值比正常对照组略有升高(P>0.05)。 结论 在MNNG所致胃癌的过程中,饮水中加入2mg/L,4mg/L 亚硒酸钠可以促进胃黏膜的糜烂、出血、肠上皮化生,提示亚硒酸钠并不能降低大鼠胃癌的发生率,其机制可能与 抑癌基因p53的突变与p16的异常表达有关。

不同药物对COPD大鼠Clara细胞和CC16表达的影响

目的观察N-乙酰半胱氨酸(NAC)、红霉素和地塞米松干预对大鼠慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型Clara细胞数量及其分泌蛋白CC16表达的影响。方法单纯熏香烟法建立Wistar大鼠COPD模型。将大鼠随机分为正常对照组、COPD组、NAC组、红霉素组和地塞米松组,每组10只。免疫组织化学方法检测各组大鼠肺组织Clara细胞数量。酶联免疫吸附法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)和血清中CC16含量。RT-PCR法检测各组大鼠肺组织中CC16 mRNA的含量。结果COPD组大鼠终末细支管上皮Clara细胞占上皮细胞的百分比明显低于对照组,差异有显著性(P<0.01);NAC组和红霉素组Clara细胞百分比与COPD组相比有所增加(分别为P<0.01,P<0.05);而地塞米松组与COPD组无统计学差异(P>0.05)。COPD组大鼠BALF和血清中CC16蛋白水平(A)明显低于对照组,差异有显著性(P<0.01);NAC组及红霉素组BALF和血清中CC16蛋白水平明显高于COPD组,差异也有显著性(P<0.05);而地塞米松组大鼠BALF和血清中CC16蛋白水平与COPD组比较差异无显著性(P>0.05)。COPD组大鼠肺组织中CC16 mRNA的含量明显低于对照组,NAC干预组和红霉素组明显高于COPD组(分别为P<0.01,P<0.05),而地塞米松组与COPD组比较差异无显著性(P>0.05)。结论被动吸烟所致COPD大鼠的慢性气道炎症可导致Clara细胞数量及CC16的合成及分泌量减少,NAC和红霉素可能通过促进CC16的合成和分泌抑制气道炎症反应,地塞米松对CC16的合成及分泌量未见明显影响。

基于32位数字信号处理器和16位同步串行模数转换器的配用电监控终端设计

采用32位控制型数字信号处理器、32位嵌入式先进精简指令集处理器和具有16位精度的同步采样串行接口模数转换器,设计并实现了全隔离的配用电监控终端。在设计中使用多重软硬件抗干扰措施,提高了装置的可靠性;应用软硬件缓冲技术和优化的历史数据查询算法提高了系统效率。采用GPRS作为通信手段,并对其应用可靠性进行了深入研究和实践。在定点数字信号处理器中采用C语言编程,提高了系统的可靠性和可维护性。

16S rDNA技术在近海环境监测中的应用

将16S rDNA技术应用于近海环境监测中,分析海洋环境样品中的微生物组成与环境污染程度的关系。从原核微生物多样性的改变较为准确地确定海洋污染程度,是传统海洋环境监测的良好补充,有利于加大近海海洋环境监测力度。

基于BSP-16的实时视频监视系统研究

BSP-16处理器具有功能强大的硬件结构和软件系统,非常适合应用于实时视频监视系统。本文首先根据视频图像编码原理及H.264建议的要求,提出了基于BSP-16的实时视频监视系统的构架。

AMI患者血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP的变化及其意义

目的探讨急性AMI(AMI)患者血清超敏C反应蛋白(hs-CRP)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)、可溶性趋化因子-16(soL-CXCL16)、N-末端脑钠肽前体(NT-proBNP)的变化及其意义。方法选取我院(2016.01~2017.01)收治的140例AMI患者(AMI组)、健康体检对象70例(对照组),检测两组对象的血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平,并根据冠脉病变支数、PCI治疗前后进行组内分层分析。结果AMI组患者的hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平均显著的高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);三支病变的AMI组患者的血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平均显著的高于单支病变组和双支病变组,差异有统计学意义(P<0.05);双支病变患者的血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16显著高于单支患者,差异有统计学意义(P<0.05);PCI治疗后3天,AMI组患者的血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平较术前进一步升高,差异有统计学意义(P<0.05);PCI术后第7天,AMI患者血清hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平均较术前降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论AMI患者hs-CRP、MMP9、soL-CXCL16、NT-proBNP水平较健康人群升高,对于评估病情及PCI手术效果具有一定的临床价值。

北京地铁16号线区间隧道下穿4号线施工变形模拟分析与控制

以北京地铁16号线下穿4号线为工程背景,通过数值计算及现场监测研究城市地铁隧道中新旧地铁间的穿越施工的相互影响,并对既有地铁变形进行了安全评估。研究结果表明:既有隧道沉降计算值与实测值吻合较好且变化规律一致;隧道穿越施工导致的既有隧道沉降最大值发生在新建隧道的正上方,既有隧道最终累计沉降曲线呈W形;既有区间隧道结构内力变化较小,满足结构承载能力要求;既有区间隧道上下行结构最大累计水平位移变化量分别为0.35,0.39 mm,水平位移均未达到预警值。根据隧道变形的安全性评价提出了相应的施工防控措施,为类似双线盾构隧道下穿既有隧道的变形影响提供借鉴。

N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺

本文开发了一种化合物N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲(TM)的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐,再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM,收率85%,化学纯度99%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和LC-MS表征。该合成工艺稳定,已放大至公斤级。

基于ATMEGA16的电力监测系统的设计

设计了以Atmega16为核心的电力监测系统。Atmega16控制专用电能处理芯片ATT7022B对电力参数进行采样、处理,显示模块显示实时采集的电力参数。电力参数可以通过GSM网络发送给上位机进行处理和存储。

患白内障病黑斑蛙米尔伊丽莎白菌的分离鉴定与PNGase基因克隆

为给安徽舒城地区患白内障病黑斑蛙(Pelophylax nigromaculatus)提供治疗方案,对病蛙进行了细菌分离、鉴定和药敏检测。从典型患病黑斑蛙的肝脏、眼睛、脑和脊柱中分离出4株优势菌株,经16S rRNA和gyrB基因序列分析,结合生理生化鉴定,结果表明,4株菌株均为米尔伊丽莎白菌(Elizabethkingia miricola)。对分离菌的N-糖苷酶(PNGase)基因进行了克隆和分析,结果显示,其包含PNGase F和PNGase F-Ⅱ两种类型,进化分析结果同样显示,其与米尔伊丽莎白菌聚为一支,表明PNGase基因序列可作为伊丽莎白菌属内部菌分类的参考依据。药敏试验结果显示,4株分离株仅对酰胺醇类中的氟苯尼考敏感,对香豆素类中的新生霉素、大环内酯类中的红霉素和利福霉素类中的利福平等3种抗生素中介,而对测试的其他14种抗生素耐药。实验结果为伊丽莎白菌属细菌的分类鉴定提供了参考方法,且为黑斑蛙细菌病防治提供参考依据。

面向机械振动监测的无线传感器网络节点的设计

针对机械振动信号监测的特点和现有无线传感器网络节点的不足,提出了一种基于MEMS加速度传感器的无线传感器网络大容量测振节点的设计。节点采用了模块化的设计思想,主要包括AVR微控制器、可编程逻辑器件CPLD、多通道16位A/D转换器、SD卡存储器和MEMS传感器,初步解决机械振动信号采集和大容量存储的难题。通过实验验证了该设计方案的可行性。

T-RFLP微生物监测技术及矿场应用研究

运用基于聚合酶链式反应的分子生态学监测技术,分离和纯化了油藏产出液中微生物的总DNA,以纯化的DNA样品为模版扩增出代表油藏微生物种群特征的。16SrDNA,然后进行基因末端限制性片断长度多态性的分析,建立了分子水平的油藏微生物监测方法,为微生物驱矿场试验中注入功能菌的跟踪分析提供了快速、简便、可靠的监测手段。文章介绍了T-RFLP微生物监测技术在罗家油田罗801块微生物驱油现场试验中的应用情况。

XH-5十六臂井径测井技术在中原油田的应用

XH-5十六臂井径测井技术主要用于确定套管内径变化、射孔位置及接箍深度等。该仪器除记录最小、最大井径外,还记录了多个方位、方向上的套管内径值,因而可以更准确地获得套管形变、弯曲、断裂、腐蚀等信息。与常规的井径仪相比,十六臂井径仪测量得到的信息更全面,资料的成像处理效果更直观。