β-羰基酸与N-Boc靛红亚胺的脱羧Mannich反应合成3-氨基-3,3'-二取代氧化吲哚衍生物

以5 mol%辛克宁衍生的手性双功能硫脲叔胺为催化剂,β-羰基酸和N-Boc靛红亚胺为原料,经脱羧Mannich反应合成了14个3-氨基-3,3'-二取代氧化吲哚衍生物,收率73%~99%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。

有机催化靛红亚胺不对称Mannich反应

手性3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物在药物合成领域具有潜在应用价值。目前靛红亚胺参与不对称Manich反应是合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物的有效方法之一。结合国内外近3年的文献报道,围绕着金鸡纳碱及其衍生物不对称催化、其他有机小分子不对称催化和有机金属不对称催化3个方面综述了靛红亚胺参与的不对称反应合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物类化合物的研究进展。并对靛红亚胺参与的不对称催化合成3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物进行了展望。