Eudragit L30D-55和NE30D在软胶囊肠溶包衣中的应用

以Eudragit L30D-55为肠溶衣材料,通过加入Eudragit NE30D调整肠溶衣膜的延展性,以聚乙二醇6000为增塑剂调节最低成膜温度,通过正交试验优化了软胶囊包衣液的处方。3批肠溶软胶囊于(25±2)℃、RH(60±5)%环境放置6个月,均符合中国药典2005年版肠溶制剂的相关标准。

NE30D作为膜控材料的盐酸氨溴索缓释特征参数的研究

目的以NE30D为膜控材料,考察其对盐酸氨溴索渗透作用的影响,探索制定盐酸氨溴索的缓释特征参数。方法以不同浓度的NE30D制备成膜作为渗透阻滞材料,以三室渗透装置考察NE30D膜厚度、盐酸氨溴索溶液浓度、同一批号膜材料批内和批间多个样本对透过率的影响,并计算阻滞效率。结果同一批号膜材料批内和批间制备的不同样本,通过控制制备参数得到的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率重现性非常好,5%浓度制备的膜的阻滞效率在4.0%~4.6%/h,10%浓度制备的膜的阻滞效率在9.0%~9.4%/h。结论 5%和10%浓度制备的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率影响非常大,表明盐酸氨溴索可以通过改变膜的厚度来实现适当的释放速度,也表明NE30D是比较理想的盐酸氨溴索的缓释膜控材料。提示NE30D对于盐酸氨溴索的膜控缓释特征参数可以采用高、低浓度制备膜的阻滞效率及其差值。

Eudragit NE30D膜的制备及其性能参数的标准化研究

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、均匀度、表面平滑度、含水量、透湿量、抗张强度、断裂伸长率。结果 Eudragit NE30D适宜的成膜温度为40℃,成膜时间4～6 h,操作体积为1 mL,质量分数为5%～10%,控制含水量5%。制得的膜标准化参数、透湿性和机械性能的重现性良好。结论本法简单可行,为研究Eudragit NE30D性能提供参考。

磷酸苯丙哌林缓释微丸的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释微丸,评价其体外释药特性。方法采用离心造粒法制备磷酸苯丙哌林微丸,以Eudragit NE30D为包衣材料进行包衣,并考察包衣增重、热处理时间等因素对磷酸苯丙哌林缓释微丸体外释药特性的影响。结果包衣增重为3%,热处理时间为24 h时,包衣微丸呈现明显的缓释效果,其体外释药特性与国产缓释片基本一致。结论离心造粒法可用于制备磷酸苯丙哌林缓释微丸。

酮洛芬缓释微丸的制备及体外药物释放考察

目的制备酮洛芬缓释微丸并考察其体外药物释放的影响因素。方法采用粉末层积法以离心造粒技术制备载药微丸,选用丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55混合物作为包衣材料制成膜控式24h缓释微丸,以释放度测定法单因素考察影响药物释放的各种因素。结果制备的微丸圆整度好,收率达90%以上;水分散体比例、包衣增重是影响药物释放的关键因素,体外释药速率随介质pH值的增加而加快。结论酮洛芬缓释微丸体外药物释放具有明显的缓释特性,释药规律符合一级释药模型。

中心复合设计法优化盐酸普罗帕酮缓释微丸包衣液处方

目的采用Eudragit NE30D对盐酸普罗帕酮微丸包衣,制备了日服2次的盐酸普罗帕酮缓释微丸。方法通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成;采用中心复合设计试验对处方进行优化。结果包衣增质量和抗黏剂滑石粉用量是影响药物释放的主要因素,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y=100.066 1-19.368 4X1-0.808 0X2+1.183 6X21+0.048 21X1X2+0.003 214X22,复相关系数r=0.974 7。结论中心复合设计优化处方预测性良好,制得盐酸普罗帕酮缓释微丸符合实验设计要求。

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。

美沙拉嗪肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的制备美沙拉嗪肠溶缓释微丸,并考察其体外溶出行为。方法采用微晶纤维素、羟丙甲纤维素(HPMC)K4M和尤特奇~NE30D制备缓释骨架丸芯,以尤特奇~S100和L100为肠溶材料包衣,制备美沙拉嗪肠溶缓释微丸。采用单因素试验,以释放度和相似因子f2为指标筛选处方中尤特奇~NE30D用量、HPMC型号和用量、丸芯干燥条件、包衣材料用量及包衣增重。结果丸芯最优处方为美沙拉嗪213.15 g、微晶纤维素52.50 g、HPMC K4M 7.00 g和尤特奇~NE30D 221.67 g,包衣处方中尤特奇~S100和L100比例为2∶3(质量比),最佳包衣增重为14%。自制制剂和原研制剂在pH6.8磷酸盐缓冲液的体外释放行为相似。结论成功制得美沙拉嗪肠溶缓释微丸,其体外溶出行为与原研制剂相似。

Preparation and stability investigation of tamsulosin hydrochloride sustained release pellets containing acrylic resin polymers with two different techniques

The objective of this study was to prepare tamsulosin hydrochloride-sustained release(TSH-SR)pellets which showed good release stability with frame-controlled method.TSH was added to Eudragit~?NE30D and Eudragit~?L30D-55 polymers to form drug-loaded inner core.Afterwards,enteric Eudragit~?L30D-55 polymer was modified on the surface of it to the final product.Dissolution studies showed that TSH-SR pellets were more stable during the coating process,different curing temperatures and storage conditions compared with TSH pellets produced by film-controlled technique.Appearances and glass transition temperatures(Tgs)of free films and surface morphologies observed by scanning electron microscopy(SEM)of blank sustained release pellets prepared by different ratios of Eudragit~?NE30D and Eudragit~?L30D-55 further indicated that temperature and relative humidity(RH)were the key factors when Eudragit~?NE30D blended with Eudragit~?L30D-55 were applied to sustained/controlled release preparations.In addition,SEM identified the surface morphologies of TSH-SR pellets before and after dissolution,which showed intact surface structure and great correlation with release curve respectively.

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的:制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法:采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果:通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论:制备的罗红霉素缓释小丸符合12 h缓释要求。

罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放研究

目的不同条件下罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放。方法用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素。结果致孔剂用量、包衣增重等是影响药物释放的关键因素。以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣材料,温度为21～28℃,包衣增重5%(w),致孔剂用量为乳糖占包衣增重10%,熟化24 h,所制微丸具有明显的缓释特性。结论以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。

对乙酰氨基酚肠溶小丸片的制备工艺研究和质量考察

目的:考察衣膜材料、缓冲小丸的种类以及用量对肠溶型小丸片释药行为的影响。方法:以Eudragit NE30D和FS30D分别与Eudragit L30D-55以不同比例混合后,对含有对乙酰氨基酚的小丸进行包衣。包衣小丸分别与不同的辅料混合后压制成片剂,通过比较压片小丸和未压片小丸释药曲线的相似度(f2)值,来考察包衣膜材的延伸性。同时采用铸膜法制备与包衣处方相同的游离膜,并考察游离膜的机械性能。结果:Eudragit NE30D或Eudragit FS30D与Eudragit L30D-55以2∶1,1∶1和1∶2混合包衣小丸,压成片剂和未压成片的小丸的溶出曲线f2值分别为82,70,65和70,58,41,表明EudragitNE30D和Eudragit FS30D在加入一定量的Eudragit L30D-55后仍可以保护小丸压片时不破裂。采用不同材料制备的缓冲小丸,与包衣小丸混合压片,缓冲材料的种类对片剂的溶出曲线影响不大,主要是通过影响片剂的硬度和崩解时限而影响片剂的质量。结论:Eudragit NE30D和Eudragit FS30D均有着良好的延展性,添加Eudragit L30D-55后延展性变差,但适量的Eudragit L30D-55依然可以保护小丸在压片的过程中不破裂。压片后小丸的破裂程度随着缓冲小丸比例的减少而增加,但缓冲小丸的制备材料对包衣小丸的破裂程度没有影响。

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺。方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响。结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5%,以20%乳糖为致孔剂,50%滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型。结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡。