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Spectrofluorimetric Study on the Weak Interaction between ATP and Na-4-Tosyl-L-arginine Methyl Ester Hydrochloride 被引量:3
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作者 马彦青 吕功煊 +2 位作者 李颖 刘书花 鲜亮 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2007年第9期1253-1258,共6页
In this paper, some new results on the selective weak interaction between Na-4-tosyl-L-arginine methyl ester hydrochloride (TAME) and adenosine-5'-triphosphate (ATP) have been reported. Fluorescence spectrophotom... In this paper, some new results on the selective weak interaction between Na-4-tosyl-L-arginine methyl ester hydrochloride (TAME) and adenosine-5'-triphosphate (ATP) have been reported. Fluorescence spectrophotometry and Fourier transform infrared (FT-IR) spectroscopy were used to investigate this kind of weak interaction. In fluorescence experiments, obvious fluorescence quenching phenomena were observed when TAME was added, which indicated the weak interactions between TAME and ATP. It has been identified by fluorescence titration experiments that TAME exhibited high selectivity to ATP over ADP and AMP. FT-IR spectral results showed that an ATP-TAME adduct was formed. The experimental results indicated that the interaction sites were the guanidinium group of TAME main-chain and the γ-phosphate group of ATP, and the interaction took place through hydrogen bonding and electrostatic force. In addition, the effects of metal ions on the weak interaction between ATP and TAME, or between ATP and analogues of L-arginine were studied. 展开更多
关键词 na-4-tosyl-l-arginine methyl ester hydrochloride adenosine-5'-triphosphate (ATP) binding site fluorescence quenching Fourier transform infrared (FT-IR) spectra
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4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用 被引量:4
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作者 郭维 冉福香 +4 位作者 王瑞卿 崔景荣 李润涛 程铁明 葛泽梅 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第1期59-62,共4页
目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生... 目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %~ 5 9.6 % (P <0 .0 1~ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%~ 5 1.6 % (P <0 .0 5~ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%~ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 。 展开更多
关键词 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3-3-二苯基)丙酯盐酸盐 肉瘤S180 肝癌H22 人胃癌异种移植性肿瘤
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(R)-2-芳基-4-羟甲基-1,3噁-唑啉类化合物的合成
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作者 卢君 沈振陆 莫卫民 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期355-357,共3页
以L-丝氨酸甲酯盐酸盐和芳基甲腈类化合物为原料,经亚胺化、环合、还原3步反应合成了标题化合物。产物结构经IR、MS和1HNMR确证。实验结果表明,在乙醇溶剂中,NaBH4能把(S)-2-芳基-4-甲酯基-1,3-噁唑啉类化合物中的酯基有效地还原为羟甲基。
关键词 L-丝氨酸甲酯盐酸盐 芳基甲腈 2-芳基-4-羟甲基-1 3-噁唑啉 NABH4
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(S)-3-{[2'-氰基联苯-4-基]甲基}缬氨酸甲酯盐酸盐合成工艺改进
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作者 金灿 臧永军 俞传明 《浙江化工》 CAS 2015年第10期15-17,共3页
报道了以L-缬氨酸甲酯盐酸盐和2'-氰基-4-溴甲基联苯为基本原料经球磨法合成缬沙坦的关键中间体(S)-3-{[2'-氰基联苯-4-基]甲基}缬氨酸甲酯盐酸盐的工艺,收率92%。本工艺反应时间短,收率高,无溶剂,环境友好,具有较好的应用前景。
关键词 球磨 缬沙坦 2-氰基-4-溴甲基联苯 L-缬氨酸甲酯盐酸盐
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HPLC-ESI/ITMS^n法分析大鼠体内4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐及其主要代谢物 被引量:3
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作者 姜小梅 凌笑梅 +1 位作者 李润涛 崔景荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1084-1089,共6页
目的研究新化合物4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)在大鼠体内的主要代谢产物。方法大鼠ig TM208 500 mg.kg-1后,收集粪样、尿样和血样,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法测定。根据TM208及其代谢产物的色谱... 目的研究新化合物4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)在大鼠体内的主要代谢产物。方法大鼠ig TM208 500 mg.kg-1后,收集粪样、尿样和血样,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法测定。根据TM208及其代谢产物的色谱保留时间和电喷雾离子阱质谱(ESI-ITMSn)电离规律及生物体内药物代谢转化规律,推导代谢物的结构。结果在粪样中发现8种I相代谢产物,在尿样和血样中发现5种I相代谢产物,未发现II相代谢产物。结论本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强,是一种研究TM208体内代谢产物的有效方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3 3-二苯基)丙酯盐酸盐 代谢产物
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2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯的合成及晶体结构
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作者 刘倩 吴桂叶 +4 位作者 陈金萍 张静 贾景景 于奕峰 付德才 《河北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2008年第5期646-648,共3页
研究了盐酸丙哌维林重要中间体及代谢产物2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯(4)的合成方法.2,2-二苯基-2-羟基乙酸与足量甲醇经酯化反应,以95%的收率得到2,2-二苯基-2-羟基乙酸甲酯,在金属钠的存在下,以甲苯和甲醇混合物为溶剂,... 研究了盐酸丙哌维林重要中间体及代谢产物2,2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯(4)的合成方法.2,2-二苯基-2-羟基乙酸与足量甲醇经酯化反应,以95%的收率得到2,2-二苯基-2-羟基乙酸甲酯,在金属钠的存在下,以甲苯和甲醇混合物为溶剂,与1-甲基-4-哌啶醇进行酯交换反应制备化合物4,高效液相色谱测得其质量分数>99.0%,收率达84.6%.产品经1H NMR表征,并测定了其晶体结构. 展开更多
关键词 2 2-二苯基-2-羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯 盐酸丙哌维林 合成 晶体结构
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(E)-4-吗啉-2-丁烯酸盐酸盐的合成
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作者 景梦梦 王尧斌 +1 位作者 雷美娟 邱方利 《应用化工》 CAS CSCD 2012年第2期212-213,216,共3页
以吗啉为起始原料,与溴丁烯酸甲酯反应,得到4-吗啉-2-丁烯酸甲酯,然后在二氧六环中用浓盐酸水解,得到目标产物,总收率为49.65%,产物结构经过1H NMR确证。
关键词 (E)-4-吗啉-2-丁烯酸盐酸盐 吗啉 4-溴丁烯酸甲酯 合成
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非天然氨基酸N-Fmoc-D-β-4-吡啶丙氨酸的合成研究
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作者 张建忠 倪家宝 《氨基酸和生物资源》 CAS 2005年第4期45-47,共3页
以4-氯甲基吡啶盐酸盐和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经缩合、水解、拆分制得α-氨基酸N-Fmoc-D-4-吡啶丙氨酸,经活化后生成重氮酮,失去氮气,重排而制得N-Fmoc-D-β-4-吡啶丙氨酸。中间体和目的产物经熔点、旋光度、红外、核磁以及元素... 以4-氯甲基吡啶盐酸盐和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经缩合、水解、拆分制得α-氨基酸N-Fmoc-D-4-吡啶丙氨酸,经活化后生成重氮酮,失去氮气,重排而制得N-Fmoc-D-β-4-吡啶丙氨酸。中间体和目的产物经熔点、旋光度、红外、核磁以及元素分析,其结构得到证实。 展开更多
关键词 合成 4-氯甲基吡啶盐酸盐 乙酰氨基丙二酸二乙酯 N-Fmoc-D-4-吡啶丙氨酸 N-Fmoc-D-β-4-吡啶 丙氨酸
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高效液相色谱-串联质谱法同时测定盐酸拉贝洛尔中三种杂质
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作者 郝丽娟 苗会娟 +3 位作者 韩佳芮 徐欢欢 王茉莉 徐艳梅 《化学分析计量》 CAS 2023年第10期11-15,共5页
建立高效液相色谱-串联质谱法同时测定盐酸拉贝洛尔中2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸、2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸甲酯和2-羟基-5-(2-(4-苯基丁-2-氨基)乙酰)苯甲酰胺的含量。采用... 建立高效液相色谱-串联质谱法同时测定盐酸拉贝洛尔中2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸、2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸甲酯和2-羟基-5-(2-(4-苯基丁-2-氨基)乙酰)苯甲酰胺的含量。采用Agilent Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱,以0.1%(质量分数)的乙酸溶液为流动相A,乙腈-0.1%的乙酸溶液(体积比为1∶1)为流动相B,流量为1.5 mL/min,梯度洗脱,柱温为40℃,进样体积为10μL,离子源为大气压化学电离源,采用多反应监测模式。三种杂质的质量浓度分别在1.0160~203.20、1.0320~206.40、1.0370~207.40 ng/mL范围内与色谱峰面积线性相关,相关系数均大于0.999,3种化合物的检出限均为0.03 ng/mL,定量限均为0.10 ng/mL。样品平均回收率分别为95.3%、92.4%、91.9%,测定结果的相对标准偏差分别为1.44%、1.46%、1.11%(n=9)。该方法可用于同时测定盐酸拉贝洛尔中3种杂质,有效地监测盐酸拉贝洛尔的质量。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱法 盐酸拉贝洛尔 2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸 2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]苯甲酸甲酯 2-羟基-5-(2-(4-苯基丁-2-氨基)乙酰)苯甲酰胺
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纳豆激酶体外活性测定及影响因素考察 被引量:11
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作者 王怡鑫 尹宗宁 张霞 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2008年第3期168-171,共4页
目的建立纳豆激酶(NK)体外活性测定方法,考察影响因素。方法采用对甲基苯磺酰-L-精氨酸甲酯(TAME)作为底物,用变色酸反应显色,在574nm波长处比色测定酶活性。结果NK在0.05—0.25mg/mL浓度范围内具有良好的线性关系;NK在pH8.... 目的建立纳豆激酶(NK)体外活性测定方法,考察影响因素。方法采用对甲基苯磺酰-L-精氨酸甲酯(TAME)作为底物,用变色酸反应显色,在574nm波长处比色测定酶活性。结果NK在0.05—0.25mg/mL浓度范围内具有良好的线性关系;NK在pH8.0,4℃,活性保持最久。结论TAME法测定NK活性操作简便,可较准确测定NK体外活性。温度、pH、某些溶剂对NK的活性有影响。 展开更多
关键词 纳豆激酶 甲基苯磺酰-L-精氨酸甲酯 活性测定
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