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尸肾移植术后免疫抑制剂Sandimmun和Neoral药物动力学参数比较及临床应用研究 被引量:6
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作者 郑克立 刘东 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 1995年第1期14-17,共4页
Neoral胶囊是继Sandimmun口服液后的另一种剂型。本文研究二者药物动力学参数及临床应用结果。第一部分选择5例肾移植术后超过3个月的稳定患者作自身对照。改用剂型按照1:1的转换剂量,改用前和口服Neoral8... Neoral胶囊是继Sandimmun口服液后的另一种剂型。本文研究二者药物动力学参数及临床应用结果。第一部分选择5例肾移植术后超过3个月的稳定患者作自身对照。改用剂型按照1:1的转换剂量,改用前和口服Neoral8天后,每小时分别测二种剂型血CsA浓度,连续测12h.第二部分对12例尸肾移植术后分两组,分别口服二种剂型CsA,长达12周,同法测血CsA浓度,求出药物动力学参数,加上临床观察。结论:①Neo-ral胶囊比Sandimmun口服液吸收好,而且稳定。相对生物利用度比Sandimmun口服液高27.5%;②Neoral胶囊达峰时间比Sandimmun口服液短和达峰浓度高,AUC也比Sandimmun口服液大;③Neoral胶囊的谷浓度和其AUC相关性好,用谷浓度估计AUC和调整临床用药量,可靠性大。 展开更多
关键词 肾移植 neoral胶囊 Sandimmun口服液 药物动力学 药理学
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Neoral在肾移植中的临床应用研究
2
作者 欧阳骏 郭震华 《苏州医学院学报》 1997年第5期851-852,共2页
对10例肾移植患者作山地明转换Neoral试验,行药效动力学对比研究。30例新移植患者应用Neoral进行临床观察。结果,Neoral最高血浓度较山地明高282±84,达峰时间短0.79±0.29,CsA暴露大1533±169(P<0.05)。Neoral有较... 对10例肾移植患者作山地明转换Neoral试验,行药效动力学对比研究。30例新移植患者应用Neoral进行临床观察。结果,Neoral最高血浓度较山地明高282±84,达峰时间短0.79±0.29,CsA暴露大1533±169(P<0.05)。Neoral有较好的抗排斥作用.但由于吸收迅速,血药浓度显超过治疗窗水平,引起肝中毒达20%。因此,我们认为Neoral与山地明转换,比例应用1:0.8~1:0.9,以免毒副作用发生。本组观察36月,Neoral服药量可较山地明常规剂量减少25%。 展开更多
关键词 肾移植 环孢素A 山地明 neoral
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环孢素新剂型Neoral在肾移植中的应用 被引量:2
3
作者 欧阳骏 郭震华 《临床泌尿外科杂志》 1998年第3期109-111,共3页
对10例肾移植患者作山地明转换Neoral试验进行药效动力学对比研究,30例新移植患者应用Neoral进行临床观察。结果表明,Neoral最高血浓度(Cmax)较山地明高282±84ng/ml,达峰时间(Tmax)短0.79±0.29h,CSA暴露(AUC)大1... 对10例肾移植患者作山地明转换Neoral试验进行药效动力学对比研究,30例新移植患者应用Neoral进行临床观察。结果表明,Neoral最高血浓度(Cmax)较山地明高282±84ng/ml,达峰时间(Tmax)短0.79±0.29h,CSA暴露(AUC)大1533±169ng/(h·ml)(P<0.05)。提示Neoral有较好地抗排斥反应作用,但由于吸收迅速,血药浓度易超过治疗窗水平而引起毒副反应。本组肝中毒达20%。认为Neoral与山地明转换比例应为1:0.8~1:0.9,以避免毒副作用发生;Neoral服药量可较山地明常规剂量减少25%。 展开更多
关键词 neoral 抗排斥 肾移植
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Neoral吸收期血药浓度和药物暴露量在中国成人肝移植受体中的变异性分析 被引量:13
4
作者 陈耿 何宇 +3 位作者 王槐志 陈勇川 陈剑鸿 董家鸿 《中华肝胆外科杂志》 CAS CSCD 2004年第5期310-312,共3页
目的 通过分析中国成人肝移植受体中Neoral吸收期血药浓度与药物暴露量的变异性 ,为临床上发展新的Neoral治疗药物监测方法提供理论依据。方法 通过定期测定 2 2例中国成人肝移植受体口服Neoral前及服药后 1、2、3、4h的血药浓度 ,采... 目的 通过分析中国成人肝移植受体中Neoral吸收期血药浓度与药物暴露量的变异性 ,为临床上发展新的Neoral治疗药物监测方法提供理论依据。方法 通过定期测定 2 2例中国成人肝移植受体口服Neoral前及服药后 1、2、3、4h的血药浓度 ,采用个体及群体药代动力学的方法计算出个体内和个体间变异系数 (CV)。结果 Neoral血药浓度和AUC0~ 4的个体内和个体间变异系数均在服药头 2h达到高峰 ,此后逐渐下降。术后 10~ 11d个体间的浓度及AUC变异系数均最高。结论 Neoral吸收期的变异性主要集中在服药后头 2h。服药后 展开更多
关键词 neoral吸收期 血药浓度 药物暴露量 中国 成人 肝移植 受体 变异性
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环孢素A pH敏感性纳米粒的制备与大鼠口服药代动力学 被引量:12
5
作者 戴俊东 王学清 +4 位作者 张涛 孟萌 张烜 吕万良 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1023-1027,共5页
目的 研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质。方法 采用改良的乳 化 溶剂扩散技术(QESD)制备CyApH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对 生物利用度。结果 经3P87程序拟合... 目的 研究环孢素A(CyA)pH敏感性纳米粒的制备工艺与口服药代动力学性质。方法 采用改良的乳 化 溶剂扩散技术(QESD)制备CyApH敏感性纳米粒;经大鼠灌胃给药,HPLC法测定全血药物浓度,计算口服相对 生物利用度。结果 经3P87程序拟合,确定CyA在大鼠体内的药代动力学过程为二室模型;与Neoral微乳相比, CyA E100,CyA L100,CyA L100 55和CyA S100纳米粒的相对生物利用度分别为94.8%,115.2%,113.6%和 132.5%。结论 经统计分析,CyA S100纳米粒可以显著改善CyA的生物利用度(P<0.05),而CyA L100 55纳米 粒,CyA L100纳米粒和CyA E100纳米粒与Neoral微乳相比无显著性差异。实验结果表明,pH敏感性纳米粒有望成 为促进蛋白、多肽类药物及难溶性药物口服吸收的有效载体。 展开更多
关键词 环孢素A pH敏感性纳米粒 口服生物利用度 优特奇 新山地明
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环孢素柔性脂质体的药动学研究 被引量:7
6
作者 郭健新 平其能 +1 位作者 吴涛 胡娴凤 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期340-343,共4页
研究了环孢素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的药动学行为 ,并与用新山地明小鼠灌胃给药进行了比较。将环孢素柔性脂质体非封闭性应用于小鼠皮肤 ,研究血药浓度的经时变化以及在肾脏和皮肤的分布状况。与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相... 研究了环孢素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的药动学行为 ,并与用新山地明小鼠灌胃给药进行了比较。将环孢素柔性脂质体非封闭性应用于小鼠皮肤 ,研究血药浓度的经时变化以及在肾脏和皮肤的分布状况。与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比 ,柔性脂质体经皮给药后的相对生物利用度为 (82 .5 1± 5 .45 ) % ,肾脏组织AUC比值为 (15 0 .6± 15 .6 2 ) % ,皮肤中药物含量显著高于口服组 (P <0 .0 1)。结果表明环孢素柔性脂质体能有效经皮转运药物 ,在脂肪含量高的肾脏、皮肤组织分布较多。 展开更多
关键词 环孢素 柔性脂质体 新山地明 经皮给药 药动学
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肾移植患者应用微乳化环孢素后监测血药谷浓度、峰浓度的临床价值比较 被引量:4
7
作者 黄君龄 王祥慧 +4 位作者 潘隽玮 郭庆 徐达 周佩军 邵琨 《器官移植》 CAS 2011年第3期157-161,共5页
目的对应用微乳化环孢素(又称新山地明,sandimmun neoral)的肾移植患者进行血药浓度监测,比较监测血药谷浓度(C0)和峰浓度(C2)的临床价值。方法对122例接受同种尸体肾移植的患者术后随机分为Ⅰ组(62例)和Ⅱ组(60例),两组均采... 目的对应用微乳化环孢素(又称新山地明,sandimmun neoral)的肾移植患者进行血药浓度监测,比较监测血药谷浓度(C0)和峰浓度(C2)的临床价值。方法对122例接受同种尸体肾移植的患者术后随机分为Ⅰ组(62例)和Ⅱ组(60例),两组均采用微乳化环孢素+麦考酚吗乙酯(MMF)+肾上腺皮质激素三联免疫抑制剂方案。两组分别以C2、C0作为微乳化环孢素血药浓度监测及调整剂量的指标。Ⅰ组微乳化环孢素的C2目标浓度:3个月内为1200~1400ng/ml,3~6个月为900~1200ng/ml。Ⅱ组微乳化环孢素的C0目标浓度:3个月内为250~350ng/ml,3~6个月为200~250ng/ml。比较两组移植术后3个月内(术后1周、2周、4周、12周4个时点)微乳化环孢素C0、C2值,并与血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration-time curve,AUC)0~12进行直线相关分析。比较急性排斥反应(AR)与非AR患者的C0、C2值及AUC0~12。记录微乳化环孢素相关肝、肾毒性反应时血药C0、C2值,并与AUC0~12进行直线相关分析。结果所有患者均得到随访,平均随访时间12.7个月。肾移植术后3个月内微乳化环孢素C0值与AUC0~12无相关(r=0.41,P〉0.05),C2值与AUC0~12呈正相关(r=0.87,P〈0.05)。Ⅱ组AR发生率明显高于Ⅰ组(28%比7%,P〈0.05)。AR患者的微乳化环孢素C0平均值在目标浓度范围内,但C2值明显低于非AR患者,且AR患者的AUC0~12明显低于非AR患者(P〈0.05~P〈0.01)。微乳化环孢素的C0、C2值和AUC0~12与该药相关的肝、肾毒性反应无关。结论对于肾移植术后早期微乳化环孢素的血药浓度监测,C0值并不能精确地反映该药的血药浓度;C2值与AUC0~12具有较好的相关性,C2值对预测排斥反应及肾移植患者的免疫抑制是否足够更为敏感。 展开更多
关键词 微乳化环孢素 微乳化制剂 新山地明 血药浓度 肾移植 药物监测
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基于版图级综合的频率部分空间映射神经网络建模技术及其在LTCC射频电路中的应用 被引量:7
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作者 张祥军 方大纲 《电子学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第6期1187-1192,共6页
提出了基于电路版图级综合的频率部分空间映射神经网络建模的微波电路设计方法.将空间映射技术应用在神经网络建模中降低了神经网络的复杂程度,频率部分空间映射技术仅建立部分设计参数的映射,在确保一定准确度的前提下可以提高建模效率... 提出了基于电路版图级综合的频率部分空间映射神经网络建模的微波电路设计方法.将空间映射技术应用在神经网络建模中降低了神经网络的复杂程度,频率部分空间映射技术仅建立部分设计参数的映射,在确保一定准确度的前提下可以提高建模效率,减小神经网络拓扑结构的复杂性,使粗模型的参数提取时间以及神经网络的训练时间减少.空间映射技术中粗模型由版图级综合得到,基于全波分析的集总电路建模考虑寄生效应,具有一定的准确性和快速性,作为频率部分空间映射神经网络建模技术高质量的粗模型,从而提高了建摸的准确性和速度,增强建模的灵活性.在细模型的扫频中,采用S-B自适应采样技术可以进一步减少建模时间.本文用此方法设计低温共烧陶瓷滤波器,证明用这种方法建模快速、准确. 展开更多
关键词 版图级综合 频率部分空间映射神经网络建模 S-B自适应频率采样技术 神经网络 低温共烧陶瓷
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心脏移植术后排斥反应的治疗药物
9
作者 郭震 《国外医学(心血管疾病分册)》 2003年第3期156-158,共3页
心脏移植(HT)是治疗终末期心脏疾病的最佳方案,但是由于急慢性排斥反应、移植物血管病变及免疫抑制剂的各种不良反应等,使心脏移植的远期存活率受到制约。因此,更有效地监测和治疗排斥反应成为心脏移植远期效果的关键因素。
关键词 心脏移植术 排斥反应 环孢素A neoral 有效药物浓度监测 霉酚酸酯 FK506 西罗莫司 FTY720
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美国FDA要求部分器官移植排异药物修改标签
10
《健康大视野》 2009年第15期106-106,共1页
7月14日,美国食品药品管理局(FDA)表示,将要求诺华,罗氏及其他生产防治器官移植排异药物的制药公司在其药物标签中注明.使用谈药时,患者有患机遇性感染的风险。FDA在其网站上公布的一份声明中称,被要求修改标签的药物包括惠氏的... 7月14日,美国食品药品管理局(FDA)表示,将要求诺华,罗氏及其他生产防治器官移植排异药物的制药公司在其药物标签中注明.使用谈药时,患者有患机遇性感染的风险。FDA在其网站上公布的一份声明中称,被要求修改标签的药物包括惠氏的Rapamune、诺华的Neoral与Myfortic.以及罗氏的Cellcept与Sandimmune。 展开更多
关键词 器官移植排异 药物标签 美国FDA 美国食品药品管理局 neoral 机遇性感染 制药公司
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尸体肾移植中应用新山地明胶囊的临床观察
11
作者 薛武军 陈勇 +4 位作者 田普训 邢俊平 潘晓鸣 范小虎 燕航 《西安医科大学学报》 CSCD 1997年第4期513-515,共3页
68例新接受肾移植的患者应用新山地明胶囊,其用量比山地明减少16.64%,全血浓度谷值维持稳定[3个月平均值(318.46±7826)μg/L],仅1例发生急性排斥反应,4例发生肝毒性,3例发生肾毒性。18例由山地明或国产环孢素转换为新山... 68例新接受肾移植的患者应用新山地明胶囊,其用量比山地明减少16.64%,全血浓度谷值维持稳定[3个月平均值(318.46±7826)μg/L],仅1例发生急性排斥反应,4例发生肝毒性,3例发生肾毒性。18例由山地明或国产环孢素转换为新山地明的患者,免疫抑制效果满意,无排斥反应和明显的药物毒副作用,仅1例开始转换后出现过血肌研值升高。说明新山地明的生物利用度高,药物代谢动力学稳定,临床应用免疫抑制效果比山地明好。 展开更多
关键词 新山地明 肾移植 生物利用度 免疫排斥 抑制
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环孢素A纳米粒在小鼠体内的药动学及组织分布 被引量:1
12
作者 房志刚 陈亚根 +2 位作者 张健康 魏妙 张学农 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期796-799,共4页
目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的C... 目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积。结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效。 展开更多
关键词 环孢素A 纳米粒 新山地明 小鼠 组织分布 靶向性
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环孢素A固体分散体与纳米结晶在Beagle犬体内的生物利用度比较
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作者 王凯 卢懿 +2 位作者 戚建平 尹宗宁 吴伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期354-358,共5页
分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液。以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min。分别考察了固体分散体与... 分别以流化床法和超声共沉淀法制备了环孢素A(1)的固体分散体与纳米结晶悬液。以粒径及多分散系数(PDI)为指标,优化得纳米结晶悬液的处方:药物与泊洛沙姆407质量比为1∶1,采用乙醇为有机相溶剂,540 W超声1 min。分别考察了固体分散体与纳米结晶的体外溶出和在Beagle犬体内的吸收情况。结果表明,两者在30和40 min时溶出率达到90%,溶出速率均比原药快。与新山地明相比,固体分散体和纳米结晶悬液在犬体内的相对生物利用度分别为70.8%和25.3%,表明固体分散体比纳米悬液对环孢素A具有更好的促吸收作用。 展开更多
关键词 环孢素A 固体分散体 纳米结晶 溶出 生物利用度 新山地明
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