L-天冬氨酸六肽-布洛芬的合成

目的合成可能具有骨靶向性的非甾体抗炎药。方法使用混合酸酐法制备L-天冬氨酸六肽,分别用混合酸酐法和DCC法连接布洛芬,氢化还原得产物。结果制备得到L-天冬氨酸六肽-布洛芬,产物经MS确证。结论所用方法经济,可靠。

含天冬氨酸-谷氨酸寡肽萘普生前药的合成及骨靶向性研究

目的合成以含有Asp-Glu片段的寡肽为载体的非甾体抗炎前药,并初步研究其骨靶向性。方法使用混合酸酐法制备(Asp-Glu)n-Nap前药,通过HAP法研究其骨靶向性。结果制备得到(Asp-Glu)n-Nap前药,产物经ESI-MS和1HNMR确证。HAP实验显示较好的体外骨靶向性。结论所用方法可行,制备的(Asp-Glu)n-Nap非甾体抗炎前药具有潜在的骨靶向性。