Box-Behnken响应曲面法优化马钱子总碱凝胶贴膏基质处方的研究

采用马钱子总碱为原料,以初黏力和剥离强度为指标,通过单因素试验考察NP700、甘羟铝、PVP、甘油的用量,并采用Box-Behnken响应曲面试验确定凝胶贴膏的基质处方。结果表明,马钱子凝胶贴膏的最优基质处方为:NP7003.90g、甘羟铝0.80g、PVP1.10g、甘油30.20g。在此条件下制备的马钱子凝胶贴膏基质处方合理,具有较好的成型性和黏性。

郭氏疗法对中度氟骨症患者临床症状的影响

目的观察郭氏疗法治疗中度氟骨症患者的临床疗效。方法 120例中度氟骨症患者按随机对照原则分为治疗组和对照组各60例,治疗组给予基础治疗和郭氏疗法(主要成分中药马钱子)治疗,对照组给予基础治疗和安慰剂治疗,两组疗程均为12周,并随访24周。分别于治疗前及治疗后第1、2、3、4、8、12、24、36周由第三方进行疼痛视觉模拟评分(VAS)及晨僵、麻木、紧束感、抽搐指标评估。结果两组患者治疗2周后VAS评分较治疗前有明显下降(P<0.01);治疗4周后两组差异有统计学意义(P<0.01)。治疗2周后患者紧束感症状消失率治疗组高于对照组(P<0.05);治疗8周后患者晨僵消失率、抽搐症状消失率治疗组均高于对照组(P<0.05);两组间麻木消失率比较无统计学差异(P>0.05)。结论以马钱子为主的郭氏疗法对中度氟骨症患者疼痛、晨僵、麻木、紧束感、抽搐症状的改善疗效确切,是治疗氟骨症的一种有效方法。

马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究

目的制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价。同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407(GMO-F127)质量比为7.25∶1、载药量为9.48%,预测包封率为64.01%;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P<0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放。结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物。