Microwave-assisted Green and Efficient Synthesis of N^6-(2-Hydroxyethyl)adenosine and its Analogues

An efficient protocol for the synthesis of N^6-（2-Hydroxyethyl）adenosine and its analogues through nucleophilic substitution was developed. All the reactions were completed in 10 rain under microwave irradiation. Using water as solvent makes our method eco-friendly and easy to handle with.

P-选择素、CD44v6和nm23蛋白在乳腺癌中的表达及其临床意义

目的 P-选择素、CD44v6和nm23蛋白表达在乳腺浸润性导管癌(IDC)转移扩散中的作用及相互关系。方法应用SP法检测93例IDC、25例乳腺导管内癌(DCIS)和17例正常乳腺组织中P-选择素、CD44v6和nm23蛋白的表达情况。结果 IDC中,P-选择素、CD44v6和nm23阳性表达率分别为88.17%、82.79%和79.56%,P-选择素和CD44v6在IDC的阳性表达率高于DCIS和正常乳腺组织,nm23在IDC的阳性表达率低于DCIS和正常乳腺组织(P<0.05)。P-选择素、CD44v6和nm23均与患者年龄、肿瘤大小无关(P>0.05),P-选择素和CD44v6高表达、nm23低表达与淋巴结转移有关(P<0.05)。P-选择素和CD44v6与IDC临床分期有关(P<0.05),两者表达呈正相关关系(r=0.414,P<0.05)。结论 P-选择素、CD44v6与nm23蛋白可能共同参与了乳腺癌的恶性转化及转移扩散过程。

穿龙薯蓣皂苷抑制再生障碍性贫血p-mTOR/p-S6的机制研究

目的:探讨穿龙薯蓣皂苷对再障小鼠p-m TOR、p-S6基因及其蛋白表达的影响,解析其治疗再障的机制。方法:健康BALB/c小鼠按随机数字表法分为7组(正常组、模型组、西药对照环孢菌素组、中药对照雷公藤多苷组、穿龙薯蓣皂苷低、中、高剂量组),建立再障小鼠模型,连续给药14 d,全自动生化仪测血常规,分离培养骨髓单个核细胞,应用实时定量基因扩增荧光检测系统(QPCR)检测p-m TOR、p-S6的基因表达;应用Western Blot技术检测p-m TOR、p-S6的蛋白表达。结果:与正常对照组比较,模型组WBC、HGB、PLT计数均显著降低,治疗后各治疗组血象均不同程度上升,与模型组比较,模型组小鼠的p-m TOR、p-S6基因及蛋白表达显著上调,各组均明显高于正常组,治疗后各组均下调。穿龙薯蓣皂苷中、高剂量治疗组、Cs A组p-m TOR基因及蛋白表达与模型组比较差异有统计学意义,穿龙薯蓣皂苷组以中剂量组p-S6基因表达下调最多,疗效最好,优于中药对照雷公藤组,次于西药对照环孢菌素A组,差异有统计学意义。结论:穿龙薯蓣皂苷能下调再障小鼠p-m TOR、p-S6基因及蛋白表达,从而抑制T淋巴细胞的异常激活,发挥免疫抑制作用,改善骨髓造血功能。

IL-6与P-选择素在非小细胞肺癌中的表达及临床意义

目的探讨IL-6与P-选择素在非小细胞肺癌中的表达及其临床意义。方法 ELISA和免疫组化检测50例术前、术后3周内非小细胞肺癌患者外周血中IL-6与P-选择素的水平以及术后癌组织中和癌旁组织中的表达。结果 (1)肺组织中的IL-6表达明显高于癌旁组织(P<0.05)与吸烟指数和病情严重程度有关(P<0.05),与肿瘤大小和组织分型无关(P>0.05),免疫组化阳性表达者血清IL-6水平明显高于阴性患者;术后外周血IL-6与P-选择素的浓度明显低于术前,差异具有统计学意义(P<0.05)。(2)肺组织中的P-选择素表达明显高于癌旁组织(P<0.05),只与病理分期和组织类型有关(P<0.05),免疫组化阳性表达者血清P-选择素水平高于阴性患者,但差异无统计学意义(P>0.05)。(3)非小细胞肺癌患者外周血中IL-6与P-选择素的水平没有明显的相关性(r=0.424,P>0.05)。结论非小细胞肺癌患者体内存在的IL-6,P-选择素的高表达与肿瘤的发生发展有关;血清中升高的IL-6可能来源于肺癌肿瘤组织中IL-6的高表达。

杯[6]芳烃-双金属卟啉仿P-450酶模型的研究 Ⅳ.对异丙苯氧化的催化行为

研究了杯[6]芳烃-双金属卟啉在氧化异丙苯中的催化行为,结果表明杯[6]芳烃-双金属卟啉比之相应的金属卟啉具有更高的催化活性,并表现同样的选择性,生成苯乙酮和醇组份.此一结果同通常酞菁或其它如西弗碱大分子金属络合物催化下生成丙酮和酚不同.还考察了温度、轴向配体、催化剂用量及金属离子种类等对反应的影响,仔细地通过测定反应速度比较了反应的活性.

电针对慢性应激抑郁大鼠血清6酮前列腺素F1α、血栓素B2、P-选择素水平的影响

目的通过实验证明电针抗抑郁治疗是否会对慢性应激抑郁大鼠血浆中的6-ketoPGF1α、TXB2、P-selectin产生影响,并与药物治疗的效果相比较,从而进一步阐明抑郁症影响心血管疾病的相关的病理、生理学机制。方法成年雄性健康SD大鼠80只,饲养1周后通过开野实验将水平运动和垂直运动不足30次或超过120只的大鼠剔除,剩余32只随机分为空白组、模型组、药物组和电针组,每组8只。给予不可预知的应激刺激21天制作慢性不可预测应激抑郁模型。药物组灌胃给予百忧解,电针组取"百会""印堂"穴平刺进针进行刺激。22天后行开野实验、糖水消耗实验并断头取血,采用ELISA法测定血浆6-keto-PGF1α、TXB2、P-selectin含量,采用高效液相色谱法检测海马和皮层组织中5-HT、DA、NE的含量。结果造模后各组大鼠间相对糖水消耗量、水平运动和垂直运动结果均有显著性差异(P<0.05),模型组大鼠水平运动及垂直运动格数均显著低于空白组(P<0.05),电针组大鼠运动格数显著高于模型组(P<0.05)。各组大鼠海马组织中5-HT、DA、NE含量均有显著差异(P<0.05),其中模型组5-HT、DA、NE含量均显著低于空白组(P<0.05),药物组和电针组大鼠5-HT、DA、NE含量均显著高于模型组(P<0.05)。各组大鼠血浆中6-keto-PGF1α、TXB2、P-selectin含量均有统计学差异(P<0.05),其中药物组及电针组大鼠血浆中6-keto-PGF1α含量均显著高于模型组(P<0.05),TXB2、P-selectin含量均显著低于模型组(P<0.05)。结论电针治疗具有抗抑郁效果,可有效改善慢性应激抑郁大鼠的行为能力及海马组织中5-HT、DA、NE含量水平,并使其血浆中的6-keto-PGF1α含量升高,TXB2、P-selectin含量降低,进一步提示抑郁症可能通过影响6-keto-PGF1α/TXB2、P-selectin水平引起血小板活化,从而影响心血管疾病的发生及预后。

6-(P-2P-S)并联机器人误差分析及参数优化

介绍了一种新型6-(P-2P-S)并联机器人,为提高其终端平台的定位精度,对该并联机器人进行误差分析。首先采用矩阵法建立了该并联机器人的误差模型,将奇异值分解理论应用于误差分析,得到并联机构输入误差与输出误差的关系;然后依据雅可比矩阵定义了误差方向敏感度和误差绝对敏感度评价指标,并绘制了两个评价指标在姿态空间的分布图;最后基于全域综合位置误差评价指标对结构参数进行了优化设计,为该并联机器人的设计和应用奠定了基础。

P-6对人骨髓间充质干细胞黏附和增殖特性的影响

目的 :探讨 6肽 (P - 6 )对人骨髓间充质干细胞 (mesenchymalstemcells,MSCs)黏附和增殖特性的影响。 方法 :将在体外分离培养的人骨髓间充质干细胞中分别加入 5、10、5 0、10 0、2 0 0、30 0、4 0 0ng/mL系列浓度的P - 6作为实验组 ,不含P - 6的培养基作为对照组 ,用图像分析系统计算接种后 1、2、4、8、12h各个时间点黏附细胞数 ;用MTT法分析培养第 2、4天细胞增殖活性。结果 :不同浓度P - 6组细胞黏附数无明显差异 (P >0 .0 5 ) ;5 0～ 2 0 0ng/mL的P - 6能促进MSCs增殖 ,其中以 5 0ng/mLP - 6培养 4 8h后 ,细胞增殖活性最强 (P <0 .0 5 )。 结论 :P -6对MSCs细胞黏附性无明显影响 ,5 0～ 2 0 0ng/mL的P -

急性胰腺炎患者P-选择素、IL-6、D-二聚体及疾病严重程度的关系研究

目的检测急性胰腺炎(AP)患者P-选择素、IL-6和D-二聚体水平变化及疾病严重程度的相关性,帮助提示疾病的严重程度和治疗选择。方法收集56例胰腺炎患者:轻型胰腺炎(MAP)22例及重症胰腺炎组(SAP)34例;其中SIRS组36例与非SIRS组20例,应用酶联免疫吸附法检测患者P-选择素、IL-6和D-二聚体水平及分析D-二聚体与P-选择素和IL-6的相关性。结果用方差分析、Pearson相关和ROC曲线分析。结果 SAP组和SIRS组P-选择素、IL-6、D-二聚体浓度明显高于MAP组及非SIRS组(P均<0.05);D-二聚体与P-选择素(γ=0.463,P<0.001)、与IL-6(γ=0.276,P=0.013)皆相关。ROC的曲线显示D-二聚体诊断SAP曲线下面积更大。结论 P-选择素、IL-6和D-二聚体在SAP组比MAP组升高更明显,P-选择素、IL-6与D-二聚体相关。D-二聚体明显升高提示诊断SAP。

P-选择素、CD44V6的表达与乳腺癌转移的关系研究

目的探讨P-选择素、CD44V6基因在乳腺癌转移扩散中的作用及相互关系。方法应用免疫组织化学方法检测P-选择素、CD44V6在乳腺导管内癌(DCIS)25例,浸润性导管癌(IDC)68例及17例正常乳腺组织中的蛋白表达情况。结果 P-选择素、CD44V6在DCIS和IDC中的阳性和强阳性率均明显高于对照组(P<0.05),CD44V6蛋白在IDC中的强阳性率明显高于DCIS(P<0.05),P-选择素、CD44V6蛋白在伴有淋巴结转移组与无淋巴结转移组之间、不同分化程度之间及不同临床分期0～Ⅰ期和Ⅱ～Ⅲ期之间差异均有统计学意义(P<0.05)。P-选择素、CD44V6与肿瘤的大小及患病年龄状况均无关(P>0.05)。P-选择素与CD44V6蛋白表达之间呈正相关关系(χ2=15.942,r=0.414,P<0.01)。结论 P-选择素与CD44V6蛋白可能共同参与了乳腺癌的恶性转化及转移扩散过程。

一种新型3P-6SS并联机构的运动控制

提出了一种新型的3P-6SS并联机构,计算了其运动学反解。制作了这种并联机构的实物样机,并搭建了该并联机构的控制系统。基于数字信号处理器(DSP)编写了控制程序,并使用3P-6SS并联机构的实物样机进行了实验。在无抬笔、落笔控制的情况下,该并联机构写出了有联笔的字母"BUPT";在有抬笔、落笔控制时,该机构写出了无连笔的数字"2008"。实验结果表明了反解算法的正确性和控制系统的有效性。

P-gp、GST-Л、p53和CD44v6在肺癌中的表达

目的探讨多药耐药基因(MDR)产物P糖蛋白(Pgp)、谷胱甘肽S转移酶Л(GSTЛ)及p53、CD44V6在肺癌组织中的表达及其相互关系。方法采用免疫组化SP方法检测60例肺癌组织中Pgp、GSTЛ和p53、CD44v6的表达情况。结果①肺癌组织中Pgp、GSTЛ阳性表达率分别为63.3%、66.7%。GSTЛ和Pgp在非小细胞肺癌(NSCLC)中的表达率分别为69.8%和73.6%,在小细胞肺癌(SCLC)的阳性表达率均为14.3%,两者比较均有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。GSTЛ和Pgp在肺腺癌中的表达明显高于肺鳞癌和小细胞癌组(P<0.05,P<0.01)②CD44v6在肺癌的阳性表达率为65.0%,在有淋巴结转移组的表达明显高于无淋巴结转移组(P<0.05)。③Pgp和GSTЛ在肺癌中的共表达率为41.7%,Pgp表达和GSTЛ表达呈正相关性(P<0.05)。Pgp和p53在肺癌中的共表达率为48.3%,Pgp表达和p53表达呈显著正相关性(P<0.01)。结论Pgp、GSTЛ和p53在肺癌组织中的表达对肿瘤的耐药起重要作用,CD44v6是预测肺癌侵袭转移及估计预后的一个重要指标。

非小细胞肺癌患者外周血P-选择素、IL-6、TPO水平及血小板的相关性

目的:通过检测非小细胞肺癌患者外周血中P-选择素、白介素-6(IL-6)、促血小板生成素(TPO)水平及计数血小板的量(PLT),分析这些因子与非小细胞肺癌的相关性。方法:50例确诊非小细胞肺癌患者根据国际肺癌研究学会(IASLC)标准分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期和50例健康体检者(对照组),空腹取静脉血,应用ELISA法检测P-选择素、IL-6、TPO水平并计数PLT;对比非小细胞肺癌患者和对照组的检测结果;分析非小细胞肺癌患者P-选择素、IL-6、TPO、PLT的量与临床病理参数的关系以及这些因子之间的相关性。结果:非小细胞肺癌组的P-选择素、IL-6、TPO及PLT水平均高于对照组;在NSCLC患者中,IL-6、TPO及PLT随着病情的加重有升高的趋势,且与吸烟有关,差异有统计学意义(P<0.05);与病理分型无关,差异无统计学意义(P>0.05);而P-选择素的水平只与TNM分期和病理分型有关,且Ⅲ、Ⅳ的患者水平明显高于Ⅰ、Ⅱ患者,腺癌患者高于鳞癌,差异有统计学意义(P<0.05),而与其他因素无明显相关性,差异无统计学意义。结论:非小细胞肺癌患者外周血P-选择素、IL-6、TPO水平以及血小板计数在非小细胞肺癌的转移中起着重要的作用。

P-gp和CD44v6在胃癌组织中表达及与预后的关系

目的探讨P-gp和CD44v6在胃癌组织中表达的相关性及其临床意义。方法应用免疫组织化学方法,检测97例胃癌组织中P-gp及CD44v6的表达,并分析P-gp和CD44v6与胃癌病理特征的关系、两者表达的相互关系及对预后的影响。结果97例胃癌组织中P-gp和CD44v6的阳性率分别为40.21%(39/97)和58.76%(57/97),P-gp阳性表达情况与胃癌的临床分期、有无淋巴结转移及有无血管侵犯有关(P<0.05)。CD44v6阳性表达与病变大小、临床分期、有无淋巴结转移及有无血管侵犯有关(P<0.05)。P-gp阳性表达与CD44v6阳性表达具有正相关性(P<0.05),两者表达均阳性者3年生存率低于两者表达均阴性组。结论P-gp和CD44v6的表达不仅与胃癌的生物学行为有关,同时两者的表达具有明显的正相关性,而且两者表达均阳性者预后差,提示联合检测两者有助于判断胃癌的预后。

P-6/ABM复合物促进骨缺损修复的初步实验研究

目的 :研究细胞结合肽 (P - 6肽 )与无机骨粒 (ABM)复合物在骨缺损修复中的作用。方法 :将P - 6 /ABM复合物植入兔颅骨缺损区 ,分别于 2、4、8周进行X线、组织学观察 ,以ABM植入组为对照 ,评价其骨修复能力。结果 :结果表明X线、组织学检查P - 6 /ABM组较ABM组有更多新骨形成。结论 :P - 6 /ABM复合材料具有较强的促进骨缺损修复作用。

mTOR/p-4EBn,p-p70S6k信号通路对绒癌细胞株JEG-3的作用

目的:运用雷帕霉素对mTOR的特异性抑制作用,探讨mTOR信号通路对人绒癌细胞株JEG-3的作用的分子机制。方法:运用RTPCR检测雷帕霉素对其靶点mTOR的mRNA表达量的影响;用western-blot检测雷帕霉素处理后mTOR及调控的下游蛋白p-4EBP1和p-P70S6K的蛋白表达量的变化。结果:绒癌细胞JEG-3中mTOR/p-4EBP1,p-P70S6k信号通路对绒癌细胞的增殖起着重要作用。

P-S6K1在肺癌的表达及其意义

目的检测磷酸化核糖体40S小亚基S6蛋白激酶(phosphorylation of p70 S6 kinase,P-S6K1)在肺癌中的表达状况,探讨影响P-S6K1表达的相关病理特征及临床意义。方法使用免疫组化En Vision法检测100例肺癌组织P-S6K1的表达,20例正常肺组织为对照。统计分析P-S6K1的表达与临床病理特征的关系。结果17/21例(81.0%)小细胞肺癌P-S6K1表达阳性,45/79例(57.0%)非小细胞肺癌P-S6K1表达阳性。3/20例(15%)正常肺组织P-S6K1表达为阳性。P-S6K1的表达与肺癌的病理分型、组织分化程度有关(P<0.05),与性别、肿瘤的解剖部位、淋巴结转移状态、肿瘤的大小、肿瘤TNM分期无关(P>0.05)。结论P-S6K1在肺癌中高表达,其中小细胞肺癌表达较非小细胞肺癌高。P-S6K1可作为鉴别肺癌与肺部良性疾病的一个新指标。

冠心病患者血清P-选择素、白细胞介素-6检测的临床意义

目的本研究通过检测冠心病患者P-选择素、白细胞介素-6的变化规律,初步探讨其在冠心病(CHD)发病机制中的意义、病情监测、冠状动脉病变程度的关系及评价斑块不稳定性作用。方法选择冠心病病人70例,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-选择素、IL-6,比较各组之间的差异,通过相关分析,了解P-选择素、IL-6与其他心血管病危险因素的关系。结果 P-选择素在ACS组比SAP组显著升高(P<0.01),AMI组显著高于UAP组(P<0.05);IL-6水平在AMI组、UAP组显著高于SAP组(P<0.01)。结论检测Ps和IL-6的水平可能有助于冠心病的诊断和分类,Ps、IL-6作为两种炎症因子交互作用并共同促使CHD发生。

IL-17、p-S6在狼疮性肾炎患者肾脏组织中的表达

目的研究IL-17及mTOR信号途径下游的靶蛋白磷酸化S6核糖体蛋白(p-S6)在狼疮性肾炎(LN)肾脏组织中的表达情况及与LN的分型、活动度的相关性。方法采用免疫组化双染技术检测35例LN患者肾组织中IL-17、p-S6的表达水平,显微图像软件采集图像,IPP(Image-Pro Plus 6.0)软件半定量分析,结果用累积光密度IOD值表示。用SPSS 17.0软件包进行统计学分析。结果 LN肾脏组织中IL-17及p-S6表达水平分别为(4311.6392±3082.1136)和(577.0585±399.8158),二者的表达呈正相关关系(r=0.800,P<0.01);p-S6表达水平与肾脏病理活动指数存在负相关关系(r=-0.432,P<0.05);与LN肾脏病理分型也不全相同,即Ⅲ型>Ⅵ型>Ⅳ型(P<0.01);肾外活动组p-S6的表达水平低于肾外稳定组(P<0.05)。结论 LN患者肾脏组织中存在IL-17、p-S6高表达,mTOR信号通路活化;对于SLEDAI评分低、LN持续不缓解的患者,mTOR信号通路抑制剂雷帕霉素治疗可能更有意义。

新型血栓溶解剂P-6A类似物的合成研究

报道在液相中用混合酸酐法合成了新型的 6个P 6A的五肽类似物 .通过定向分步递进 ,采用反应活性较高的混合酸酐合成法 ,以氯甲酸异丁酯作活化剂 ,以THF和DMF作溶剂 ,使每一步合成收率均高于 60 % .对所合成的 6个P 6A类似物进行了光学测定 ,元素分析和MS谱图分析确证 .