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二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性 被引量:4
1
作者 王德传 张奕华 +2 位作者 彭司勋 朱东亚 奚涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期296-301,共6页
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类... 目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。 展开更多
关键词 iNOS/paf双重抑制剂 paf受体拮抗荆 INOS抑制剂 二硫戊环类化合物 合成
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小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体放射配基受体结合分析方法 被引量:3
2
作者 彭珊瑛 欧阳雪宇 王文杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期585-587,共3页
目的 建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法 以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果 ... 目的 建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法 以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果 小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体结合符合简单单位点受体结合模型 ,Scatchard分析求出的PAF受体结合参数Bmax=10 0 2fmol·1× 10 6cells-1,KD=3 2nmol·L-1。 [3 H] PAF与小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体的结合呈现单一、饱和特点 ,并可被特异性PAF受体拮抗剂BN5 2 0 2 1竞争性抑制。结论 利用小鼠腹腔巨噬细胞贴壁特性 ,采用非滤过法处理细胞 ,能够在保持受体生理学活性的状态下 。 展开更多
关键词 关键词paf受体 放射配基受体结合分析方法 小鼠腹腔 巨噬细胞
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补阳还五汤大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性的影响 被引量:8
3
作者 张继平 宫丽 +3 位作者 姚晖 陈芝喜 李志强 文凤妮 《临床医学工程》 2009年第9期14-16,共3页
目的探讨补阳还五汤大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性的影响。方法应用中药复方血清药理学研究方法,制备大鼠补阳还五汤含药血清,应用放射配基受体结合法观察大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性的影响。结果补阳还五汤高、低剂量... 目的探讨补阳还五汤大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性的影响。方法应用中药复方血清药理学研究方法,制备大鼠补阳还五汤含药血清,应用放射配基受体结合法观察大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性的影响。结果补阳还五汤高、低剂量组,金纳多组和蒸馏水组对3H-PAF与家兔洗涤血小板PAF受体特异结合抑制率分别为51.4±15.7、44.3±11.3、52.2±12.2、34.3±20.3,各组间比较差异虽无统计学意义(P﹥0.05),但各用药组比蒸馏水组抑制作用分别提高了33.26%、22.57%、34.29%,其补阳还五汤高剂量组和金纳多组的抑制作用与蒸馏水组比较,统计量接近显著性水平(t=2.3082,t=2.6181,t24,0.05=2.8780)。结论补阳还五汤大鼠含药血清对家兔血小板PAF受体活性影响差异虽无统计学意义,但具有一定的抑制作用趋势,可能与其样本量较小或实验动物种属有关。 展开更多
关键词 补阳还五汤 血清药理学 放射配基结合实验 血小板活化因子(paf) 受体 大鼠
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Characterization of Platelet Activating Factor (PAF)Binding Sites in Rabbit Platelet Membranes 被引量:1
4
作者 王银叶 李长龄 +1 位作者 马迎 韩桂秋 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1993年第1期87-90,共4页
本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子(PAF)受体的性质。[^3H]-PAF与膜的特异结合率达70-80%,在25℃测得PAF与膜结合的平衡解离常数(Kd)为40.8nmol/L,最大结合位点为5.4pmol/mg蛋白。特异的PAF受体... 本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子(PAF)受体的性质。[^3H]-PAF与膜的特异结合率达70-80%,在25℃测得PAF与膜结合的平衡解离常数(Kd)为40.8nmol/L,最大结合位点为5.4pmol/mg蛋白。特异的PAF受体拮抗剂海风藤酮对结合有较强的抑制作用,IC50为30.0μmol/L。(-)-denudatin B,樟叶素(polysyphorin)和南藤素(wallichinine)是从中草药中分离的化合物,均能抑制这一结合,其IC50分别为0.6μmol/L、10μmol/L和2.5μmol/L。 展开更多
关键词 Platelet membrane paf receptor binding paf antagonists
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Dibenzocyclooctadiene Lignans with Platelet-Activating Factor (PAF) Antagonist Activity from Kadsura heteroclita 被引量:7
5
作者 韩桂秋 代平 +3 位作者 薛荣 Byron R.Arison David C.Lankin San Bao Hwang 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1992年第1期20-27,共8页
Seven known dibenzocyclooctadiene lignans,tigloylgomisin P(1), angeloylgomisin P(2),gomisin A(3),Schizandrin(4),angeloylgomisin H(5),gomisin B(6) and R(+)-gomisin M_1(7)were isolated from Kadsura heteroclita.The confo... Seven known dibenzocyclooctadiene lignans,tigloylgomisin P(1), angeloylgomisin P(2),gomisin A(3),Schizandrin(4),angeloylgomisin H(5),gomisin B(6) and R(+)-gomisin M_1(7)were isolated from Kadsura heteroclita.The conformation of tiglolylgomisin P(1)was established by 2D NMR techniques.Using[~3H]platelet activating factor(PAF)binding to human platelet membrane assay,(1),(2)and(7)showed PAF receptor antagonistic activities. 展开更多
关键词 Kadsura heteroclita paf receptor antagonist Tigloylgomisin P Angeloylgomisin P R(+)-gomisin H Dibenzocyclooctadiene lignans
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PAF与绝经后骨质疏松症的研究进展 被引量:1
6
作者 车艳军 陈亮 杨惠林 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 2010年第9期695-700,共6页
血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)是一种具有多种生物学活性的内源性磷脂介质,是目前发现的作用最强的脂质介质,广泛存在于人体各组织,并在多种生理和病理过程中起重要作用,近年来有研究认为PAF是导致绝经后骨质疏松症... 血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)是一种具有多种生物学活性的内源性磷脂介质,是目前发现的作用最强的脂质介质,广泛存在于人体各组织,并在多种生理和病理过程中起重要作用,近年来有研究认为PAF是导致绝经后骨质疏松症的关键性介质,通过增加某些细胞因子和损耗雌激素,可促使PAF生成,从而增强破骨细胞的功能,这就为我们研究绝经后骨质疏松症提供了新的治疗依据[1]。也将为我们治疗绝经后骨质疏松症提供一个新的靶点。 展开更多
关键词 绝经后骨质疏松症 paf 受体 机制
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二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文) 被引量:2
7
作者 张奕华 HUSSAINI Isa M SHEN Tsung Y 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期201-207,共7页
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其... 目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其中 19个在不同程度上抑制NO生成。选择 3个活性最高的化合物 (2 ,19,2 0 )进行深入研究 ,发现它们能抑制iNOSmRNA的表达 ,其抑制NO生成的效力从高到低依次为 :19,2 0 ,2 ,L6 5 9,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为 :L6 5 9,989,2 0 ,2 ,19。L6 5 9,989对NO生成和iNOSmRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论 :二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂 ,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性。 展开更多
关键词 NO INOS抑制剂 paf受体拮抗剂 双重作用 合成 活性
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AP921 抗 PAF 有效成分的提纯、鉴定和作用机理的研究
8
作者 徐从高 张茂宏 +6 位作者 李同义 郭农建 管增伟 朱媛媛 杜新 庄虔立 张锑 《山东医科大学学报》 1997年第4期313-316,共4页
体外和体内试验证明,AP921总黄酮对PAF诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,静注AP921血小板聚集有效抑制量后,兔全血PAF浓度无显著改变。对乙酸乙酯相提取物行硅胶层析,获得3种结晶化合物。药效监测发现,化合物Ⅱ... 体外和体内试验证明,AP921总黄酮对PAF诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,静注AP921血小板聚集有效抑制量后,兔全血PAF浓度无显著改变。对乙酸乙酯相提取物行硅胶层析,获得3种结晶化合物。药效监测发现,化合物Ⅱ对PAF诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。经红外光谱、核磁共振谱和质谱分析,确定其分子结构为高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙,PAF受体结合竞争抑制试验表明,高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙具有与PAF竞争受体的作用,其IC50为8.0×10-7mol/L。 展开更多
关键词 血小板活化因子 AP921 中药 有效成分 药理学
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PAF受体拮抗剂对缺氧性肺血管收缩和PAF舒血管反应的影响
9
作者 王孝养 刘作志 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期295-298,共4页
用SRI63-441和BN52021两种结构不同的血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,研究其对整体大鼠缺氧性肺血管收缩反应(HPV)的影响及对PAF舒血管反应的抑制作用。结果两种PAF受体拮抗剂均可抑制由PAF诱导的舒血管反应,并增加基础状态下肺动脉压... 用SRI63-441和BN52021两种结构不同的血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,研究其对整体大鼠缺氧性肺血管收缩反应(HPV)的影响及对PAF舒血管反应的抑制作用。结果两种PAF受体拮抗剂均可抑制由PAF诱导的舒血管反应,并增加基础状态下肺动脉压、肺血管阻力,但对HPV无明显影响。提示PAF的舒血管反应通过受体起作用,内源性PAF在维持肺动脉低张状态中可能起一定的作用,而在HPV中不起主要作用。 展开更多
关键词 血小板 活化因子 受体拮抗剂
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Effect of increased hepatic platelet activating factor and its receptor portal hypertension in CCl_4-induced liver cirrhosis 被引量:5
10
作者 Yong-Ping Yang Xue-Mei Ma Chun-Ping Wang Jun Han Yin-Ying Lu Yi Xiang Shu-Hui Su Yong-Yi Feng 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2006年第5期709-715,共7页
AIM: To evaluate the changes in hepatic platelet activating factor (PAF) and its receptors and their effect on portal pressure of cirrhotic rats induced by CCh. METHODS: A model of liver cirrhosis was replicated i... AIM: To evaluate the changes in hepatic platelet activating factor (PAF) and its receptors and their effect on portal pressure of cirrhotic rats induced by CCh. METHODS: A model of liver cirrhosis was replicated in rats by intra-peritoneal injection of CCh for 8 wk. We determined the effect of hepatic PAF and its receptor level on portal and arterial pressure by EIA, saturation binding and RT-PCR technique. RESULTS: Compared to control rats, cirrhotic rats had higher hepatic PAF levels and output as well as higher plasma PAF levels (P〈0.01, P〈0.01, P〈0.05, respectively). Both hepatic PAF receptor mRNA levels and PAF binding were nearly 3-fold greater in cirrhotic rats (P〈0.01). Portal injection of PAF (1 g/kg WT) increased the portal pressure by 22% and 33% in control and cirrhotic rats, respectively. In contrast, the arterial pressure was decreased in the both groups (54% in control rats and 42% in cirrhotic rats). Injection of the PAF antagonist BN52021 (5 mg/kg WT) decreased the portal pressure by 16% in cirrhotic rats but had no effect in the control rats. CONCLUSION: The upregulation of the PAF system contributes to hepatic hemodynamic and metabolic abnormalities in drrhosis, and the increased release of PAF into the circulation has impacts on the systemic hemodynamics. 展开更多
关键词 Platelet activating factor paf receptors ENDOTHELIN Portal hypertension CIRRHOSIS
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银杏内酯B对ApoE基因敲除小鼠动脉粥样硬化的影响 被引量:18
11
作者 刘熹昀 赵革新 +3 位作者 鲍利 陈北冬 吴伟 齐若梅 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期81-84,共4页
目的探讨银杏内酯B(ginkgolide B,GB)对ApoE基因敲除(ApoE-/-)小鼠动脉粥样硬化的影响。方法 12只8周龄C57BL/6J小鼠为正常组,24只8周龄♂ApoE-/-小鼠为阳性模型组以及药物组;药物组每天给予GB 0.6 mg灌胃。8周后处死小鼠,用病理学方法... 目的探讨银杏内酯B(ginkgolide B,GB)对ApoE基因敲除(ApoE-/-)小鼠动脉粥样硬化的影响。方法 12只8周龄C57BL/6J小鼠为正常组,24只8周龄♂ApoE-/-小鼠为阳性模型组以及药物组;药物组每天给予GB 0.6 mg灌胃。8周后处死小鼠,用病理学方法观察小鼠动脉斑块、脂质沉积以及巨噬细胞表达。用ELISA方法测定血浆RAN-TES含量。结果电镜结果显示模型组动脉斑块较大,血管内膜损伤明显,而GB组小鼠动脉内表面损伤明显减轻,斑块较小。HE染色显示了同样的结果,模型组斑块较大,GB组斑块较小。血浆RANTES测定正常组为123.81 ng.L-1,模型组为359.16 ng.L-1,GB组为193.36 ng.L-1,各组之间差异存在统计学意义(P<0.01)。结论 GB能有效地减轻ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化损伤,并降低血浆RANTES含量,其药理学机制可能与抑制血小板功能相关。 展开更多
关键词 银杏内酯B APOE基因敲除小鼠 动脉粥样硬化 RANTES paf受体拮抗剂 血小板释放
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芦丁拮抗血小板活化因子与受体结合的作用 被引量:13
12
作者 金鸣 臧宝霞 +3 位作者 吴伟 陈文梅 朴永哲 李金荣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期390-392,共3页
目的 观察芦丁对血小板活化因子(PAF)与受体结合的拮抗作用。方法 以放射配基结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;体外以分光光度法测定PAF介导血小板黏附的强度;以Fura- 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细... 目的 观察芦丁对血小板活化因子(PAF)与受体结合的拮抗作用。方法 以放射配基结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;体外以分光光度法测定PAF介导血小板黏附的强度;以Fura- 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞(PMNs)内钙离子浓度的升高。结果 芦丁可浓度依赖地抑制1、2、4 nm ol/L [3H]PAF与血小板受体的特异性结合,其IC50 分别为7.3、8.7、17.2 mm ol/L ;芦丁可明显抑制PAF介导的血小板黏附,IC50 为1.5 1mm ol/L;芦丁浓度为6 8.2~5 4 6 μm ol/L 时可浓度依赖地抑制PAF介导的PMNs内游离钙浓度的升高。结论 芦丁具有抗PAF作用,为一种新的PAF受体拮抗剂。 展开更多
关键词 芦丁 血小板活化因子(paf) 受体结合试验 血小板黏附 多形核白细胞(PMNs)
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神经病理性疼痛的受体机制研究进展 被引量:7
13
作者 焦悦 郭建友 +2 位作者 李守业 朱妍 李昌煜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期593-597,共5页
神经病理性疼痛是一类治疗难度非常大的慢性疼痛,由于其发病机制尚未完全阐明,目前尚缺乏理想的治疗药物。以往研究显示,神经病理性疼痛与阿片受体、NMDA受体等有关,现阶段又发现多种受体参与了神经病理性疼痛的病理生理过程。该文综述... 神经病理性疼痛是一类治疗难度非常大的慢性疼痛,由于其发病机制尚未完全阐明,目前尚缺乏理想的治疗药物。以往研究显示,神经病理性疼痛与阿片受体、NMDA受体等有关,现阶段又发现多种受体参与了神经病理性疼痛的病理生理过程。该文综述了嘌呤与嘧啶受体、GABA受体、PAF受体等在神经病理性疼痛发病机制中的作用。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 嘌呤与嘧啶受体 GABA受体 paf受体 激动剂 拮抗剂 机制
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银杏内酯B抑制高糖诱导内皮细胞TLR4及炎症蛋白表达 被引量:7
14
作者 孙文佳 孙杰 +2 位作者 陈北冬 赵艳阳 齐若梅 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期636-640,共5页
目的评价银杏内酯B对高糖诱导内皮细胞TLR4表达的影响以及分子机制。方法使用人原代脐静脉内皮细胞,用高糖刺激内皮细胞,用Western blot分析TLR4、炎症蛋白表达以及Akt磷酸化。免疫荧光检测NF-κB核转位。结果高糖(30 mmol·L-1)刺... 目的评价银杏内酯B对高糖诱导内皮细胞TLR4表达的影响以及分子机制。方法使用人原代脐静脉内皮细胞,用高糖刺激内皮细胞,用Western blot分析TLR4、炎症蛋白表达以及Akt磷酸化。免疫荧光检测NF-κB核转位。结果高糖(30 mmol·L-1)刺激内皮细胞TLR4和PAF受体表达明显增加,PAF受体抑制剂银杏内酯B(0.6 g·L-1)和CV3988(30μmol·L-1)分别抑制了TLR4及PAF受体表达。银杏内酯B有效地抑制了高糖刺激内皮细胞ICAM-1、VCAM-1表达。分子机制的研究表明,银杏内酯B明显抑制了高糖诱导的Akt磷酸化,以及NF-κB p65的核转位。结论高糖刺激内皮细胞TLR4和PAF受体表达增高,银杏内酯B能够抑制高糖刺激TLR4、PAF受体和炎症蛋白表达,分子机制与抑制Akt磷酸化以及NF-κB活化相关。 展开更多
关键词 银杏内酯B TLR4 paf 受体 内皮细胞 高糖 AKT NF-κB
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二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究 被引量:3
15
作者 王德传 张奕华 +3 位作者 彭司勋 朱东亚 姚红红 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-7,共7页
目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1~ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在 期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。 展开更多
关键词 paf受体拮抗剂 败血性休克 二戊环类化合物 异硫脲 合成 一氧化氮合酶抑制剂
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BN52021对颈髓损伤后肌醇脂质信使系统的影响 被引量:2
16
作者 肖建如 曾华武 +3 位作者 邵擎东 侯铁胜 贾连顺 赵定麟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期406-407,共2页
目的为了探讨PAF受体对颈髓损伤后肌醇脂质信使系统的作用。方法应用PAF受体桔抗剂BN52021造成猫体内颈髓损伤前后PAF受体阻断,分别采用特异性放射活性测定法及荧光分光技术测定伤后10min至72h颈髓组织肌醇脂质信使─-IP3放射活性及神... 目的为了探讨PAF受体对颈髓损伤后肌醇脂质信使系统的作用。方法应用PAF受体桔抗剂BN52021造成猫体内颈髓损伤前后PAF受体阻断,分别采用特异性放射活性测定法及荧光分光技术测定伤后10min至72h颈髓组织肌醇脂质信使─-IP3放射活性及神经突触游离Ca2+浓度。结果颈髓损伤后10minIP3放射活性及突触体游离Ca2+浓度明显增高,PAF受体阻断组伤后颈髓组织突触体游离Ca2+浓度较单纯颈髓损伤组明显降低(P<0.05)。结论肌醇脂质信使系统参与了颈髓损伤的继发性损害的病理生理过程,PAF受体对伤后突触体游离Ca2+浓度具有调控作用。 展开更多
关键词 颈髓损伤 肌醇脂质 信使系统 paf受体
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药用植物中抗血小板活化因子成分的研究进展 被引量:16
17
作者 陈泽乃 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第6期323-326,共4页
有关药用植物中抗血小板活化因子成分研究的现况,并简介结构修饰,类似物合成以及药效基因模型。
关键词 药用植物 血小板 活化因子 paf
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蝙蝠葛碱和粉防己碱对[~3H]WEB 2086与体外牛脑前动脉平滑肌细胞结合的影响(英文) 被引量:2
18
作者 曾国钱 鞠佃文 +2 位作者 孙笃新 黄彤舸 芮耀诚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第7期499-503,共5页
用标记的血小板活化因子拮抗剂[~3H]WEB 2086,在培养的牛脑前动脉平滑肌细胞上鉴定了血小板活化因子受体。结果表明在25℃时该细胞上存在两种与配基具有不同亲和力的受体结合位点,其中K_(d-1)=22.8±5.0 nmol·L^(-1),K_(d-2)=1... 用标记的血小板活化因子拮抗剂[~3H]WEB 2086,在培养的牛脑前动脉平滑肌细胞上鉴定了血小板活化因子受体。结果表明在25℃时该细胞上存在两种与配基具有不同亲和力的受体结合位点,其中K_(d-1)=22.8±5.0 nmol·L^(-1),K_(d-2)=186+20.5 nmol·L^(-1);B_(max-1)=2.1±0.3 pmol/10~4细胞,B_(max-2)=12.1±1-5 pmol/10~6细胞。蝙蝠葛碱和粉防己碱均能抑制[~3H]WEB2086与上述细胞的结合。 展开更多
关键词 血管平滑肌 蝙蝠葛碱 粉防己碱
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罗格列酮在压力超负荷型大鼠肥厚心肌中抗炎作用的研究 被引量:5
19
作者 王咏 肖颖彬 《中国急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期36-38,共3页
目的探讨过氧化酶体增殖物激活型受体(PPARγ)配体-罗格列酮钠对压力负荷所致肥厚心肌中炎性因子的影响。方法采用腹主动脉缩窄法建立压力超负荷大鼠心肌肥厚模型。分组:对照组(C)、假手术组(SHAM)、心肌肥厚组(MH)、心肌肥厚罗格列酮组... 目的探讨过氧化酶体增殖物激活型受体(PPARγ)配体-罗格列酮钠对压力负荷所致肥厚心肌中炎性因子的影响。方法采用腹主动脉缩窄法建立压力超负荷大鼠心肌肥厚模型。分组:对照组(C)、假手术组(SHAM)、心肌肥厚组(MH)、心肌肥厚罗格列酮组(MH-R)、心肌肥厚生理盐水组(MH-S)。5周后测定全组大鼠心肌肥厚指数、血液动力学指标;放免法检测左心室心肌TNF-α、髓过氧化物酶(MPO)、血小板活化因子(PAF)含量;RT-PCR法检测心肌中PPARγmRNA的表达。结果术后5周手术组左心室心肌明显肥厚;心肌中TNF-α、MPO含量较假手术组增高(P<0.01);在主动脉缩窄术后罗格列酮干预能显著降低肥厚心肌中TNF-α、MPO的含量(P<0.01),但未恢复到假手术组水平(P<0.01)。心肌中PPARγmRNA的表达:在心肌肥厚罗格列酮组(MH-R)明显增高(P<0.01)。结论压力负荷增加引起心肌肥厚,肥厚心肌组织中TNF-α、MPO、PAF含量升高可以被PPARγ人工合成配体罗格列酮钠所抑制。 展开更多
关键词 心肌肥厚 肿瘤坏死因子-α 髓过氧化物酶 血小板活化因子 罗格列酮钠 过氧化体增殖物激活型受体-Γ
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血小板活化因子及其受体与皮肤炎症
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作者 井莉 胡晋红 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期335-337,共3页
血小板活化因子 (platelet activatingfactor ,PAF)是一种高生理活性的磷脂介质 ,具有广泛的生物学作用 ,参与体内多种疾病的发病过程。近年来发现 ,PAF系统参与表皮角质形成细胞功能和皮肤炎性反应 ,与许多皮肤炎症有密切联系。同时人... 血小板活化因子 (platelet activatingfactor ,PAF)是一种高生理活性的磷脂介质 ,具有广泛的生物学作用 ,参与体内多种疾病的发病过程。近年来发现 ,PAF系统参与表皮角质形成细胞功能和皮肤炎性反应 ,与许多皮肤炎症有密切联系。同时人体角质形成细胞能够表达功能性的PAF受体 ,并参与诱导表皮细胞因子网络 ,与其他炎性介质相互作用 。 展开更多
关键词 血小板活化因子 血小板活化因子受体 皮肤炎症
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