Effects of PVP K30 on Aqueous Solubility and Dissolution Propertiesof Daidzein

AimTo study effects of PVP K30 on the aque ou s solubility and dissolution properties of daidzein. Methods To measure the aqueous solubility and dissolution rates of daidzein in three diffe rent states (within solid dispersions, physical mixtures and as a pure drug) and investigate drug-polymer interactions in the solid state using X-ray powder d iffraction and fourier-transform infrared spectroscopy. Results The negative values of the Gibbs free energy and enthalpy of transfer explaine d the spontaneous transfer of daidzein from phosphate buffer solution (PBS) to a solution of PVP in PBS. X-ray powder diffraction patterns showed that the drug was in the amorphous state (ratio of the drug ∶ PVP<1∶5) when dispers ed i n PVP K30. The infrared spectra indicated there exist interactions between the O H of daidzein and the C=O of PVP K30. Conclusionthe dispersion of daidzein in PVP K30 considerably enhances the solubility and dissolution rat e.

PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究

研究了葛根黄豆苷元 (1)在不同温度、不同浓度的 PVP K3 0 -磷酸盐缓冲液中的溶解度 ,1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大。溶解度数据经热力学方法处理 ,表明这是个自发过程。采用溶剂法 ,以 PVP K3 0为载体制备 1固体分散体 ,考察固体分散体中 1的溶解度和溶出度。与其本身相比 ,固体分散体中 1溶解度显著提高 。

乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价

目的进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的"乙肝清骨架缓释片"。以"HPMC+PVP K30"总量在处方中的百分量和HPMC在"HPMC+PVP K30"总量中的百分量为考察因素,通过处方单因素考察和星点设计—效应面法进行优化,得到最佳的制剂处方。并通过均一性实验和体外释药行为研究进行体外评价。结果本片剂优化处方中最低HPMC K4M与PVP K30用量不得低于20%。最佳制剂处方为骨架材料HPMC+PVP K30总量占片剂质量的27.03%,HPMC占HPMC+PVP K30总量的49.04%。本处方具有良好的重现性与稳定性;片剂药物释放符合一级释放模型。结论制备了载药量40%的乙肝清提取物缓释片,并优化得到了其最佳的制剂处方。

广金钱草总黄酮-PVP-K30固体分散体的制备和体外特征

目的以水溶性载体提高广金钱草总黄酮的体外溶出度。方法溶剂法制备广金钱草总黄酮和4种不同比例的PVP-K30的固体分散体,考察其体外溶出特性的影响;以扫描电镜法与X-射线粉末衍射法分析药物存在状态;以红外光谱法分析药物与载体间相互作用。结果以芦丁含有量计算,4种不同比例的PVP-K30均能提高广金钱草总黄酮溶出速率.扫描电镜法及X-射线粉末衍射分析表明广金钱草总黄酮在PVP-K30中以非晶形态存在;红外光谱法分析表明它们可能以分子间氢键结合。结论广金钱草总黄酮与PVP-K30比例为1∶2时,固体分散体溶出度可达93.52%。

络合剂PVP-K30对聚维酮碘杀菌效果的影响及效果改进

目的研究络合剂PVP-K30对聚维酮碘杀菌效果的影响和效果改进。方法采用两种来源的络合剂,以相同方法与碘粉络合,配制聚维酮碘A、B,并选择效果较好的络合剂配方,加入碘酸钾增效,制备聚维酮碘C。对3种聚维酮碘以金黄色葡萄球菌进行悬液定量杀菌试验,并测定3种配方的pH和稳定性。结果原液对含3%牛血清白蛋白菌悬液中的金黄色葡萄球菌作用3min,聚维酮碘A的杀灭对数值>5.00,聚维酮碘B的杀灭对数值仅为2.31;聚维酮碘C原液作用0.5min对金黄色葡萄球菌的杀灭对数值>5.00。A、B、C配方聚维酮碘的pH值分别为3.4、3.4、4.0;54℃存放14天后,有效碘下降率分别为12.10%、21.43%、7.86%;37℃存放3个月的有效碘下降率分别为10.54%、17.79%、5.29%。结论络合剂对聚维酮碘的金黄色葡萄球菌杀菌效果有影响,碘酸钾对聚维酮碘具有增效作用。

PVP-K30对高效氯氰菊酯水悬浮剂物理稳定性的影响

研究不同含量的PVP-K30对质量分数10%的高效氯氰菊酯水悬浮剂物理稳定性的影响。采用湿法超微粉碎制备10%高效氯氰菊酯水悬浮剂,以悬浮率、热储稳定性和流变学指标表征其物理稳定性,结果显示,PVP-K30在高效氯氰菊酯水悬浮剂中对原药粒子的悬浮可起到一定的分散和稳定作用,其中尤以稳定作用最为明显,PVP-K30含量越高,制剂的物理稳定性越好。适量PVP-K30的加入可有效提高高效氯氰菊酯水悬浮剂的触变性和赋予体系适宜的屈服应力,使制剂获得理想的物理稳定性。

聚乙烯吡咯烷酮K30对姜黄素的增溶作用研究

目的:评价聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)对姜黄素的增溶作用。方法:选择PVP K30作为载体,用溶剂法制备姜黄素固体分散体;通过差示扫描量热分析和X射线粉末衍射鉴别姜黄素在载体中的存在状态以及与载体之间的相互作用,并采用紫外-可见分光光度法测定姜黄素固体分散体的溶解度以及体外溶出度。结果:紫外-可见分光光度法测定姜黄素的溶出量,利用PVP K30制备姜黄素固体分散体,与姜黄素本身相比,固体分散体中姜黄素溶解度提高了880倍以上,溶出速度明显增大。结论:PVP K30可作为载体以提高姜黄素溶解度及溶出速度。

沙棘总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮K30固体分散体的制备、表征及体外溶出研究

目的:制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外溶出研究。方法:采用溶剂法制备不同药载比(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5)的TFH-PVP K30固体分散体,以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比,以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间,并进行验证。采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征。结果:药载比为1∶3时TFH-PVP K30固体分散体的Td最小;最优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h。以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD=1.74%,n=3)。SEM、DSC与FT-IR结果表明,TFH以无定形分散在PVP K30载体中,二者之间形成氢键。结论:成功制得TFH-PVP K30固体分散体,其体外溶出度明显提高。

坎地沙坦酯聚乙烯吡咯烷酮K30共沉淀物分散片的制备与质量评价

目的制备坎地沙坦酯聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)共沉淀物,并进一步制备成分散片,提高坎地沙坦酯的溶出度。方法以微粉硅胶作为载体,采用共沉淀技术制备坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物,利用差示热分析(DTA)、X射线粉末衍射分析(XRD)以及傅里叶红外光谱分析(FTIR)对坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物进行表征;经单因素实验筛选得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最优处方;比较了坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片与市售坎地沙坦酯分散片的体外溶出速率;并通过初步稳定性实验考察了坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的稳定性。结果XRD显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物中药物以无定形存在;经优化得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最佳处方用量为:微晶纤维素175 mg,乳糖175 mg,交联聚维酮26 mg,硬脂酸镁4 mg,与市售坎地沙坦酯分散片相比,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高药物溶出速率;稳定性实验结果显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片加速6个月内稳定性良好。结论制备的坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高坎地沙坦酯的溶出速率,有望显著提高药物的生物利用度。

PVP、VP/VA共聚物整发定型效果研究

研究了PVP K30、K90和VA64在整发定型中的定型效果。实验表明,在中等湿度下(RH60%),K30浓度3%～5%能达到中等定型强度,浓度7%～9%时方能达到较强的定型强度,VA64和K90单独使用时,浓度3%即可达到较强的定型强度;高湿度下(RH90%),K90表现较为优异,VA64次之,K30随浓度的提高对定型强度并无显著改善。在K30、K90、VA64复配实验中发现,中等湿度下三者对卷曲保持贡献相似,可灵活选择,以降低成本。高湿度下,配方中K90的含量对卷曲保持效果影响显著,应以K90为主,VA64、K30为辅。

去氨加压素片有关物质测定方法分析

目的:去氨加压素片有关物质检测中一未知干扰物质影响有关物质检出和定量,不利于产品的质量可控,本文对该干扰物进行结构确证与来源归属,并优化有关物质测定方法以消除该未知物质干扰,为标准修订提供数据支持和参考。方法:采用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF/TOF MS)对未知干扰物质进行结构确证,通过改变色谱柱、流动相梯度等条件优化有关物质测定方法,对优化后方法进行方法学验证,并采用稳定性考察样品及多批次上市产品评价新的检测方法。结果:确证未知干扰物质为聚维酮K30,来源于制剂辅料;优化后的有关物质测定方法能够消除该辅料干扰,专属性、耐用性、精密度良好;去氨加压素在0.02μg·mL^(-1)至332μg·mL^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9997);检出限和定量限分别为1 ng和2 ng。结论:该方法适用于去氨加压素片有关物质的测定,能够将辅料聚维酮K30充分洗脱,消除对有关物质测定的干扰。

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。

头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备

目的制备头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)固体分散体,提高头孢地尼的溶出度。方法利用溶剂法制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体,利用紫外分光光度计法进行溶出度测定,利用差热分析(DSC)和红外光谱仪(FTIR)、扫描电镜(SEM)分析固体分散体中头孢地尼分散状态。结果利用溶剂法成功制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体。与头孢地尼原药及物理混合物相比,头孢地尼-PVP-K30固体分散体中头孢地尼溶出度明显增加,且溶出度随着载体质量比例增加而增大。DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体PVP-K30以无定形存在于固体分散体中。结论以PVP-K30为载体制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体可有效改善头孢地尼溶出性能。

洛伐他汀固体分散体的制备及体外溶出特性比较

目的:利用固体分散技术制备洛伐他汀固体分散体,增加其溶出速率。方法:以不同比例的聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)、聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法和熔融法制成洛伐他汀固体分散体,测定其溶出速率,并采用差示扫描量热(DSC)法、显微照相技术鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:两种固体分散体均能提高洛伐他汀溶出速率,在药物载体比例大于1∶5时效果较好;洛伐他汀固体分散体中晶型消失,分散在载体中。载体为PVP K30所制固体分散体的溶出速率总体优于载体PEG 6000。结论:固体分散体能加速洛伐他汀溶出速率。

洛伐他汀固体分散体的制备和体外溶出度

洛伐他汀（lovastatin，1）为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂类降血脂药，已列入我国国家基本药物目录。1几乎不溶于水，生物利用度低，解决其口服制剂的溶出度问题已成为制剂的关键。国内曾有1缓释片的研究报道^[1,2]。固体分散体可改善难溶药物的溶解性，有关1固体分散体的研究尚未见报道。

热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊

目的以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊。方法选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药物溶出速率。结果与相应的物理混合物胶囊及原料药胶囊相比,用热熔挤出技术制备的速释胶囊吲哚美辛的溶出速率快,且以PEG-10000/PVP-k30/F-68/吲哚美辛质量比=1:1:1:1系统的药物溶出速率最快。结论用热熔挤出技术制备的吲哚美辛速释胶囊可提高药物的溶出度。

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.

龙血竭总黄酮固体分散体的制备和性能表征

为制备龙血竭总黄酮(RDF)固体分散体,提高其溶出度,并对固体分散体进行表征,以聚乙烯比咯烷酮K30(PVP K30)和泊洛沙姆188(F68)为辅料,采用溶剂法制备了三相固体分散体,以体外溶出试验考察了固体分散体制备工艺,并以X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)及扫描电子显微镜法(SEM)等手段对固体分散体进行了性能表征.结果表明:以TFDB,PVP K30,F68质量比为181时制得固体分散体的溶出效果较好,药物和辅料间无相互作用力,药物溶出的改善主要归结于固体分散体中药物的粒径减小和F68的润湿与增溶作用.故采用三相固体分散体技术能显著提高龙血竭总黄酮的体外溶出度,为改善中药难溶性成分的溶出奠定了理论基础.

甲醛还原碳酸银制备单分散超细银粉的研究

以PVP K30为分散剂,碳酸钠和乙酸混合溶液为pH调节剂在水溶液中使用甲醛还原硝酸银制备得到单分散银粉。研究PVP K30添加量、初始反应温度对银粉形貌和物性的影响。研究发现,当PVP K30添加量小于3%时得到的银粉团聚严重,形貌不规则;当PVP K30添加量在4%时,银粉由微晶银粉变为类球形银粉;添加PVP K30在5%~6%时,所得银粉均匀性变差。最优条件为初始反应温度30℃,添加硝酸银质量4%~5%的PVP K30时所得的银粉比表面为0.36 m2/g,振实密度为4.5 g/cm3,其物性可以满足烧结银浆用类球形银粉要求。

乌索酸固体分散体的制备及其体外溶出度研究

目的:提高制剂中乌索酸的溶出度。方法:选择聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188两种载体,用溶剂法制备乌索酸固体分散体;建立高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法测定固体分散体的体外溶出度,并检测分析了乌索酸的峰纯度。结果:高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确可靠、稳定、无载体的干扰。制备的固体分散体能显著地提高乌索酸的体外溶出度;以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的固体分散体溶出速度快于泊洛沙姆。结论:选择聚乙烯吡咯烷酮为载体制备乌索酸固体分散体可显著提高乌索酸的体外溶出度。