依折麦布固体分散体的制备及其体外溶出

目的制备难溶性药物依折麦布固体分散体,改善其溶出性质,为固体分散体技术提高难溶性药物溶出及生物利用度提供新的参考。方法以共聚维酮(polyvinyl pyrrolidone-vinyl acetate copolymer,PVP VA64)作为亲水性载体材料,采用溶剂挥发法制备不同处方的依折麦布固体分散体,并进行溶出度考察;通过红外光谱法、差式扫描量热法及X射线衍射法对依折麦布固体分散体进行表征与评价。结果依折麦布与PVP VA64的质量比为1∶10时,依折麦布在质量分数0.1%十二烷基硫酸钠醋酸盐缓冲液中30 min累积溶出接近100%,与物理混合物相比,显著提高了依折麦布固体分散体的体外溶出度,物态鉴别表明依折麦布以无定型状态存在于载体中。结论制备依折麦布PVP VA64固体分散体,可显著提高其体外溶出度。

PVP、VP/VA共聚物整发定型效果研究

研究了PVP K30、K90和VA64在整发定型中的定型效果。实验表明,在中等湿度下(RH60%),K30浓度3%～5%能达到中等定型强度,浓度7%～9%时方能达到较强的定型强度,VA64和K90单独使用时,浓度3%即可达到较强的定型强度;高湿度下(RH90%),K90表现较为优异,VA64次之,K30随浓度的提高对定型强度并无显著改善。在K30、K90、VA64复配实验中发现,中等湿度下三者对卷曲保持贡献相似,可灵活选择,以降低成本。高湿度下,配方中K90的含量对卷曲保持效果影响显著,应以K90为主,VA64、K30为辅。

热熔挤出法制备尼美舒利固体分散体

目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP-VA64,Kol-lidon VA64)、聚维酮(PVPK30)或聚乙烯醇-聚乙二醇(3∶1)接枝共聚物(Kollicoat IR)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体。结果以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出最快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81%,远快于物理混合物(1 h时只有37%)。X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高。

复合载体齐墩果酸固体分散体的制备及评价

目的:制备复合载体齐墩果酸固体分散体,提高齐墩果酸的溶出度。方法:采用溶剂法,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP VA64)和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为复合载体,制备齐墩果酸固体分散体,以累积溶出度为评价指标,考察不同载体比例,药物与载体比例,筛选最佳工艺。通过差式扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、傅里叶红外光谱(FTIR)、粉末X射线衍射(XRPD)等技术手段对其表征,并考察其溶出度。结果:Soluplus和PVP VA64复合载体比例为3∶2,药物与载体比例为1∶7,制备固体分散体,在45 min时累积溶出度为92.43%,DSC、SEM、XRPD、FTIR等表征结果显示药物以无定形状态存在于固体分散体中,且药物与载体之间存在氢键相互作用。结论:Soluplus和PVP VA64作为复合载体材料,联合应用可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。

不同高分子聚合物作为咯菌腈种子处理悬浮剂成膜剂的应用性能研究

[目的]研究4种高分子聚合物作为25 g/L咯菌腈种子处理悬浮剂(FS)成膜剂的成膜性能,及其对于制剂稳定性和包衣种子安全性的影响。[方法]在25 g/L咯菌腈FS中分别加入4种成膜剂,测定成膜时间和包衣脱落率。用多重光散射仪考察不同成膜剂对制剂稳定性的影响。开展包衣种子发芽试验,考察成膜剂对包衣种子萌发的影响。[结果]在25 g/L咯菌腈FS中,添加2%共聚维酮(PVP-VA64),成膜性能较佳,成膜时间为4.0 min,包衣脱落率为2.8%,对制剂的稳定性无影响,对包衣玉米种子发芽率无影响。[结论]PVP-VA64可以作为25 g/L咯菌腈FS的成膜剂。