人参水提物在Caco-2模型的吸收特征

目的建立Caco-2细胞单层模型,探讨人参水提物的吸收特征。方法将Caco-2细胞以1×105个/cm2的密度接种于Millicell小室,培养21 d,以TEER值、阳性对照药荧光黄和普萘洛尔的P app值来评价模型的完整性、紧密性和通透性。进行人参水提物AP-BL和BL-AP两个方向的转运实验,用HPLC/MS对标志性成分进行分析,计算P app、外排比(Efflux ratio)和转运量。结果 TEER值和阳性对照药的P app值均达到要求。水提物中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rf、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Ro的P app AP-BL分别为(4.97±1.28)×10-6、(3.88±0.93)×10-6、(2.54±0.18)×10-6、(2.51±0.44)×10-6、(2.21±0.46)×10-6和(0.65±0.09)×10-6cm·s-1,P app BL-AP分别为(4.61±0.67)×10-6、(4.32±0.83)×10-6、(3.05±0.37)×10-6、(3.53±0.27)×10-6、(3.24±0.24)×10-6和(1.45±0.16)×10-6cm·s-1。人参皂苷Rg1单体的P app AP-BL为(0.39±0.02)×10-6cm·s-1,P app BL-AP为(0.47±0.01)×10-6cm·s-1。结论 Caco-2细胞单层模型建立成功。水提物中三醇型人参皂苷的吸收优于二醇型,吸收一般;齐墩果烷型人参皂苷Ro吸收差,可能存在主动外排作用。水提物中其它成分可促进人参皂苷Rg1的吸收。