固态青霉素钾的降解动力学研究

目的研究不同温度和相对湿度条件下青霉素钾降解的动力学规律。方法在恒温恒湿条件下使青霉素钾降解,定时测定其含量,并对获得的数据进行数学分析。结果青霉素钾的降解反应速率为-dc/dt=k(c0-c+B),降解曲线符合c=c0-Bexp(kt)+B,速率常数k可表达为k=Aexp(-Ea/RT)exp(mHr),其中活化能Ea=77.26kJ/mol,常数m=0.1159。结论反应速率表达式表述了青霉素钾的降解过程,符合其实际降解规律。

青霉素V钾健康人体药物动力学及相对生物利用度

以美国进口的青霉素 V钾片为标准参比制剂 ,研究国产青霉素 V钾片和胶囊在健康人体药物动力学及相对生物利用度。按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服进口及国产青霉素 V钾 15 0 0 mg,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 -时数据。结果证明 ,进口及国产青霉素 V钾的体内过程均符合二房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的 AUC、Cmax、Tmax均无显著差异 ,相对生物利用度分别为 10 2 .5 1± 11.0 9% (84.6 1%～ 114.49% )与 92 .5 0± 8.47% (82 .88%～10 6 .6 3% )。结论 :国产青霉素 V钾片和胶囊均具有生物等效性。

7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的合成研究 Ⅰ.青霉素G钾盐的氧化

以青霉素 G钾为原料 ,分别采用过氧乙酸和双氧水作氧化剂合成青霉素 G亚砜 ,收率可达91.5 %。实验证实双氧水完全可以代替过氧乙酸。另外当反应结束后酸化至 p H2 .0时 ,青霉素 G亚砜就从反应液中直接结晶析出 ,从而解决了它与反应体系的分离问题。

KIO_3-溴化钾-甲基紫体系共振瑞利散射法测定青霉素类抗生素

在弱酸介质中，阿莫西林（AMO）、氨苄西林（AMP）和羧苄西林钠（CAR）等青霉素类抗生素碱水解产物与碘酸钾反应生成I2，I2可进一步与溴化物生成[I2Br]^-配阴离子，它再与甲基紫形成离子缔合物[I2Br][MV]，使共振瑞利散射（RRS）显著增强并产生新的RRS光谱，其最大散射波长位于333nm．在一定条件下，散射强度（△I）与青霉素类抗生素浓度成正比，其线性范围在0．08～2，0μg／mL之间，方法具有高灵敏度，对3种青霉素类抗生素药物的检出限分别为2，3ng／mL（AMO），3，7ng／mL（AMP）和4，4ng／mL（CAR），本文研究了适当的反应条件和影响因素，并考察了共存物质的影响，表明方法具有较好的选择性．此法可用于胶囊和片剂等药物制剂以及血清和尿液中青霉素类药物的测定．

青霉素钾的单点测定恒温恒湿稳定性试验

目的建立青霉素钾的单点测定恒温恒湿稳定性试验方法。方法在恒温和不同湿度及在恒湿和不同温度下进行加速试验,以获得青霉素钾与湿度和温度有关的动力学参数。结果与经典恒温恒湿法相比,单点测定恒温恒湿稳定性试验大大减少了工作量;与程序变湿变温法相比,只需使用普通的恒温恒湿控制装置。结论单点测定恒温恒湿稳定性试验可用于湿度对青霉素钾稳定性研究。

流动注射化学发光法测定青霉素G钾

在甲醛的存在下,酸性KMnO4与青霉素G钾能够产生很强的化学发光,从而建立了KMnO4-甲醛-青霉素G钾化学发光体系来测定青霉素G钾。青霉素G钾的测定线性范围为2.0×10-7～1.0×10-5g/mL,方法的检出限为1.4×10-7g/mL,对4.0×10-7g/mL的青霉素G钾进行11次平行测定,相对标准偏差为1.0%,用此法测定青霉素G钾取得了较好的结果。

线性降解程序变湿法研究青霉素钾的稳定性

报道了一种新的研究湿度对固体药物稳定性影响的试验方法——线性降解程序变湿法。按照这一变湿规律进行程序变湿药物稳定性试验能最大限度地使药物在高湿和低湿范围内降解程度一致,提高了试验的精密度。作者以青霉素钾为模型药物,采用线性降解程序变湿法和指数程序变温法进行试验,求得了Ea,m,A和t0.9等动力学参数。结果表明,新方法测定结果的精密度明显优于文献报道的程序变湿变温法。

青霉素、过氧化氢和高锰酸钾浸种对沙棘种子萌发及幼苗生长的影响

用不同浓度的青霉素、过氧化氢和高锰酸钾浸泡沙棘种子24h,通过发芽率、发芽指数、活力指数、电导率、TTC还原 力和可溶性糖等生理指标的测试,结果显示0.3％过氧化氢、250mg/L青霉素和0.15％高锰酸钾浸种,能够显著提高种子 的活力,促进种子的萌发及幼苗生长。

青霉素钾对CTAB胶束性质的影响

研究了青霉素钾对十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)的cmc、CTAB胶束聚集数和扩散系数的影响.研究结果表明,青霉素钾(Pen-K)的加入使得CTAB胶束的第一cmc、第二cmc上升;CTAB球形胶束的聚集数下降,扩散系数增加;CTAB棒状胶束的聚集数增加,扩散系数降低.

从青霉素G生产7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸

综述了以青霉素 G钾为原料经氧化、酯化、扩环、水解、脱苯乙酰基等反应制备

青霉素G亚砜酸的制备工艺研究

以青霉素G钾为原料,采用过氧乙酸作氧化剂合成青霉素G亚砜酸,收率可达97.3%。实验证实,将青霉素G钾干粉加入18%过氧乙酸溶液可得最佳收率。反应结束后,用稀硫酸调pH值至1.5时,青霉素G亚砜酸从反应液中直接结晶析出。

青霉素V钾的二次微分简易示波伏安法测定

利用青霉素V钾在pH=7的KH2PO4-Na2HPO4 缓冲溶液中产生切口的示波特性 ,提出了一种药片中青霉素V钾的测定方法———二次微分简易示波伏安法 ;校正曲线的线性范围为2.0×10-5～2.0×10-4 mol/L,检出限为8×10-6 mol/L ;对7.0×10-5 mol/L青霉素V钾8次测定结果的相对标准偏差为1.6 % ;实验结果表明该法具有分析速度快、仪器装置简单以及药片中的淀粉等物质不干扰测定的优点。

国内外9个厂家青霉素Ⅴ钾片质量与经济效益分析

目的 :比较国内外 9个厂家青霉素Ⅴ钾片的体外溶出度。方法 :采用紫外分光光度法测定 9个厂家青霉素Ⅴ钾片的含量和体外溶出度 ,并对其单价和每日价格进行了比较。结果 :9个厂家的溶出度没有明显差异 ,均高出美国药典的最低限度。但国内销售的零售价及核算出的每日药价有很大差异。结论 :建议临床选用安全、有效。

青霉素V钾分子印迹聚合物的制备及性能研究

以α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)为交联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,β-内酰胺类抗生素青霉素V钾为模板,制备了分子印迹聚合物(MIP),通过紫外吸收光谱法研究发现模板分子与单体之间产生了氢键相互作用,二者的结合常数为2.889×109L3/mol3,化学配位比为3。通过吸附实验,探讨了印迹聚合物对模板分子的识别特性,结果印迹因子为2.31,最大表观结合量为8.63μg·mg-1,表明MIP对模板青霉素V钾有较强的特异识别性,为进一步将其应用于实际样品中抗生素的残留分析奠定了基础。

青霉素G钾在蔬菜地土壤中的降解动力学研究

为确定青霉素G钾(penicillin G potassium,PG)在土壤中的半衰期和降解动力学,选择灭菌与未灭菌、施肥与未施肥蔬菜地土壤作为基质,研究了PG在不同基质中的降解曲线,并拟合了降解动力学方程。结果表明,PG在蔬菜地土壤中的半衰期为1.61~1.67 d,最终降解率均达到99.7%以上,但PG不会完全降解,仍会以较低的水平(21~73μg·kg^-1)在土壤中长期存在。降解动力学方程拟合结果表明,PG的初始浓度会对降解速率产生影响,初始浓度越高,降解速率越快。在灭菌与未灭菌土壤中降解曲线显示其降解过程受生物和非生物作用共同影响,但添加有机肥的降解过程和未添加组没有显著差异。由于PG在土壤中不能被完全降解,从而增加了诱导抗性基因产生及转移的风险。

青霉素G亚砜的合成

以青霉素G钾盐为原料,采用15%左右低浓度过氧乙酸为氧化剂合成青霉素G亚砜,反应时间2～2.5h,n(过氧乙酸):n(青霉素G钾盐)=(1.1～1.2):1.0,反应温度和结晶温度在0～5℃,总收率可达96%以上。所得青霉素G亚砜可直接从溶液中结晶析出,解决了产物与反应体系的分离。产品纯度较高。

青霉素G亚砜二苯甲酯的合成研究

以青霉素G钾为原料制备青霉素G亚砜二苯甲酯。氧化反应优化条件为:n(过氧乙酸)∶n(青霉素G钾)=1.2∶1.0,氧化温度0～5℃,反应时间2h,青霉素G亚砜酸收率为97.3%;酯化反应优化条件为:二氯甲烷的用量为17mL/g青霉素G亚砜,投料比n(二苯甲醇)∶n(青霉素G亚砜)=1.8∶1.0,反应温度为-15℃,反应时间为60min,酯化收率为79.5%,反应总收率为77.4%。此工艺成本低廉,操作安全简便,对工业化生产具有积极意义。

我国青霉素钾盐特征VOCs的挥发损失估算

针对我国典型制药行业——青霉素钾盐生产工艺过程中,特征VOCs的排污节点分析,利用大量调研数据、物料衡算和经验公式,估算了生产每吨青霉素钾盐各排污节点VOCs的挥发量,结合我国近年来青霉素钾盐产量情况,估算出其总排放量.结果表明,在青霉素钾盐生产过程中,特征VOCs为醋酸丁酯和丁醇,主要产生在提取阶段、精制阶段以及储罐呼吸过程中,并且在我国,生产单位质量青霉素钾盐醋酸丁酯和丁醇的挥发量大约为20.49kg/t和12.93kg/t.该研究可为制药行业青霉素钾盐生产工艺过程中VOCs的管理与控制提供科学依据.

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。

5种药剂的不同质量浓度处理对小麦陈种子发芽及田间成苗的影响

以保存4a的青春38小麦种子为供试材料,用不同质量浓度聚乙二醇、青霉素、甲基托布津、高锰酸钾、双氧水进行浸种处理。结果表明,以200mg/L聚乙二醇、200mg/L青霉素、1.5g/L甲基托布津、10g/L高锰酸钾及双氧水浸泡10min处理种子,其发芽率、幼苗根系活力、叶片叶绿素含量和田间成苗效果最好,与CK差异达到显著水平(P<0.05)。说明一定质量浓度和时间的药剂浸种处理促进小麦陈种子新陈代谢系统的修复和恢复,充分利用胚中贮存的营养物质,使幼苗达到与正常常规种子生长的指标,建议在农业生产实践中应用。