负极性聚丙烯驻极体美洛昔康贴剂对大鼠皮肤结构的影响

目的：比较负极性聚丙烯驻极体和驻极体美洛昔康贴剂对SD大鼠皮肤结构变化的影响，探讨负极性驻极体美洛昔康贴剂的透皮促渗机制。方法：以美洛昔康为模型药物，利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备负极性驻极体美洛昔康贴剂，通过光镜、扫描电镜观察驻极体及其驻极体美洛昔康贴剂对大鼠皮肤结构的影响。结果：负极性聚丙烯驻极体及其驻极体美洛昔康贴剂具有良好的电荷储存稳定性，在12h内两者的等效表面电位均保持其初始电位的近85％以上；负极性驻极体产生的静电场能使大鼠皮肤角质层脂质分子的定向排列发生改变，并使细胞间隙增宽，毛囊口径扩大；驻极体美洛昔康贴剂作用大鼠皮肤2～4h后，出现皮肤角质层变薄，角质层之间连接松散，角质层外层细胞容易脱落，皮肤表面出现不连续性及裂隙增加、皮肤角质层层状类脂层的排列结构发生改变和毛囊口拓宽等现象。结论：聚丙烯驻极体美洛昔康贴剂产生的恒定静电场能减弱皮肤屏障功能、增加皮肤的通透性和加快药物的渗透速度，聚丙烯驻极体美洛昔康贴剂在透皮给药方面具有广阔的应用前景。

山茶油对氟比洛芬经皮促渗作用的研究

目的:考察山茶油对氟比洛芬透过猪皮肤的促渗透作用。方法:采用猪皮肤为渗透屏障,以预处理皮肤法考察山茶油的促渗作用,并以零净流量法微渗析技术测定在其促渗作用下皮肤细胞外药物浓度。结果:山茶油可有效促进氟比洛芬的皮肤透过率,增渗倍数(ER)为2.63,经皮微渗析技术测定在山茶油促渗作用下皮肤细胞外药物浓度达(434.5±34.8)mg.L-1,显著高于对照组(161.4±25.7)mg.L-1,P<0.05。结论:山茶油能够有效提高药物的经皮渗透。

干姜、丁香、荜澄茄对马钱子总碱贴剂的经皮促渗作用研究

目的考察干姜、丁香、荜澄茄挥发油及其混合挥发油对马钱子总碱贴剂的经皮促渗作用。方法利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照,不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察含不同质量分数的(3%,5%,7%,10%)干姜、丁香、荜澄茄挥发油对模型药马钱子总碱经小鼠皮肤的促渗效果,然后将筛选出来的最好质量分数的挥发油,折半后按1∶1混合再对马钱子总碱的经皮渗透作用进行考察,采用HPLC测定马钱子总碱的含量。结果同系列中以10%干姜油、7%丁香油、5%荜澄茄油及5%干姜+5%氮酮的混合挥发油对贴剂中马钱子总碱的促渗效果最好,其8 h平均累积渗透量(Q8)分别为2.311、2.016、2.656与2.532(mg·cm-2);6h时增渗倍数分别为1.692、2.687、3.420与1.991。与阴性对照组的Q8比较,10%干姜油、5%荜澄茄油的差异有非常显著性意义(P<0.01)。结论 10%干姜挥发油、7%丁香挥发油、5%荜澄茄挥发油以及5%干姜+5%氮酮的混合挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好。

吡喹酮等药物口服与皮涂预防小鼠日本血吸虫感染的初步研究

目的 比较吡喹酮、氯硝柳胺、丙硫咪唑单独用药及联合用药灌胃预防小白鼠日本血吸虫感染及小剂量吡喹酮与两种透皮剂（二甲亚砜和Ａｚｏｎｅ）分别配成霜剂对小鼠透皮防护的效果。方法 灌胃给药实验分组为吡喹酮１２０ｍｇ／ｋｇ、吡喹酮 ８０ｍｇ／ｋｇ合并丙硫咪唑２０ｍｇ／ｋｇ、氯硝柳胺 １２０ｍｇ／ｋｇ、氯硝柳胺８０ｍｇ／ｋｇ合并丙硫咪唑２０ｍｇ／ｋｇ和空白对照五组，皮涂给药两个实验组和一个空白对照组，八组均为小鼠１２ｈ防护试验。结果 上述灌胃给药四组与对照组相比，减虫率分别为９１．７７％、９３．３２％、７６．３９％、４９．６９％；两种霜剂皮肤防护效呆均达１００％，且各组减虫率与抗体阳性率相一致。结论 灌胃给药各组均有明显的防护作用，且低剂量联合用药有一定的增效作用；同时进一步证实吡喹酮霜剂防护效果确实，两种透皮吸收促进剂作用明显，为血吸虫现场防护提供了可靠依据。

盐酸环丙沙星搽剂的研制及临床应用试验

环丙沙星是高效广谱抗菌新药，将其同透皮吸收促进剂（Ａｚｏｎｅ）按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂，稳定性良好．将药液涂搽于仔猪体表，用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病，获得满意效果．

止哮散透皮给药治疗支气管哮喘临床疗效观察

目的探讨止哮散透皮给药治疗支气管哮喘的临床疗效和作用机制。方法60例轻、中度支气管哮喘缓解期患者随机分为2组,治疗组30例采用止哮散透皮给药,每周2次,共敷贴6个月;对照组30例予舒氟美、酮替芬口服,分别于治疗前后检测血清IgE和T淋巴细胞亚群及肺功能。结果中药组治疗总有效率为90.0%,对照组为66.7%(P<0.05);治疗后,中药组CD4+水平降低,CD8+水平升高,CD4+/CD8+比值下降(P<0.05),对照组CD4+/CD8+治疗前后改变无显著性(P>0.05);中药组血清IgE低于对照组(P<0.05);中药组FVC、FEV1水平升高(P<0.05),对照组肺功能无变化(P>0.05)。结论止哮散透皮给药可改善哮喘患者免疫功能及肺功能,疗效显著,值得临床推广应用。

哺乳仔猪肠型大肠杆菌病防治药物的新剂型

防治仔猪肠型大肠杆菌病的新型制剂——克痢星搽剂．可经皮给药，透皮吸收产生与注射、灌药同等的疗效．只要当母猪给仔猪哺乳时，将药液涂搽于乳房外皮区或直接涂搽于仔猪体表，即可达到治疗的目的．该制剂既有高效广谱抗菌活性，又有免疫调节作用，既可用于治疗。

桂氮酮合成中主要杂质的分离与鉴定

报道了以己内酰胺和1-溴代正十二烷为原料，采用液-液相转移催化法合成新型皮肤渗透促进剂桂氮酮产品中主要杂质的分离与鉴定．结果表明，产品中的主要杂质为未反应的原料己内酰胺和副产物6-氨基己酸正十二烷基酯与正十二醚．

皮肤中转运蛋白的作用研究进展

本文综述了目前在皮肤中发现的转运蛋白的种类,及其在透皮给药、皮肤免疫系统、内源性化合物代谢和皮肤病等方面的作用。

恩诺沙星透皮吸收搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

将恩诺沙星与皮肤渗透促进剂氮酮按药剂学方法配制的透皮吸收搽剂 ,经皮给药防治哺乳仔猪肠型大肠杆菌病 ,收到了与恩诺沙星注射剂、口服剂同样的效果 .表明透皮吸收制剂在兽医临床上具有广阔的应用前景 .

气相色谱法测定月桂氮(艹卓)酮含量

以正廿四烷为内标,在10％SE-30填充柱上直接进行分离,FID检测。本法操作简速,定量准确。

兽医透皮治疗体系(TTS)研究Ⅱ诺氟沙星搽剂母猪乳房透皮给药及其临床意义

将诺氟沙星(Norfloxacin)与皮肤渗透促进剂氮酮(Azone)按药剂学方法配制成透皮搽剂,应用于哺乳母猪。分别以每个乳房皮区1,2,3mL(分别含诺氟沙星100,200,300mg)的剂量涂搽于乳房区外皮,搽药后1-3h 内,分别采集乳样进行二批检测:一批以微生物法检测乳药的抑菌环,结果表明接种20μL 乳样抑菌环直径均在9-20mm 之间,大部分达11mm 以上,乳药抑菌效力相当于或超过诺氟沙星5mg/L 最低抑菌浓度(MIC)溶液的抑菌效力;另一批以紫外分光光度法检测1mL 乳样的含药量。结果表明,搽药1mL 的乳样含药量为1.20-1.90 g/L,2mL 的为1.52-2.12g/L,3mL 的为1.86-3.50g/L。2批检测结果均表明可达到透皮给药治疗相关疾病的有效剂量。本方法可通过吮吸乳药以治疗乳猪的肠型大肠杆菌病(EC),以及可用于肠道菌性乳房炎(CM)等疾病的治疗。

氨苯砜脂质体凝胶的体外透皮吸收研究

目的:测定氨苯砜脂质体凝胶透皮吸收性。方法:采用Franz垂直扩散池,测量氨苯砜凝胶,2%、5%氨苯砜脂质体凝胶的透皮吸收量。结果:2%氨苯砜脂质体凝胶>5%氨苯砜普通凝胶>5%氨苯砜脂质体凝胶。结论:2%氨苯砜脂质体凝胶可以显著改善氨苯砜透皮吸收效果,为氨苯砜脂质体凝胶的制备提供了依据。

新型经皮渗透促进剂的研究进展

介绍国内外近年来报道的新型经皮渗透促进剂的研究与开发进展,重点介绍若干具代表性的新合成的化合物以及新发现的天然产物,包括内酰胺类、糖苷类、氨基酸衍生物、聚合物、挥发油和酶类等,为合成和发现更加安全、高效的促渗剂提供线索。

兽医透皮治疗体系(TTS)研究 Ⅰ.氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用

本文报道新型高效皮肤渗透促进剂氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用及其对防治仔猪缺铁性贫血的意义.

酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的:研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法:以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂,用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量,按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果:酮洛芬巴布剂含膏量均匀,含量稳定,体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24 h内以零级动力学经皮渗透,体外经皮释药方程为Q=10．196 t-7．954 7(r=0．998 8),24 h累积渗透量为244．70μg／cm2。结论:酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性。方法:采用Valia-Chien水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测。结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P<0.05或P<0.01),其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强。结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果。

月桂氮酮的生产现状及发展前景

本文综述了我国月桂氮酮作为高效皮肤渗透剂的应用开发现状,不同工艺的特点及发展前景。

新型药物透皮吸收促进剂——月桂氮酮

介绍月桂氮酮的合成、促进药物透皮吸收的作用、毒理、安全性和用途。

甘草酸二铵磷脂复合物凝胶的体外透皮实验研究

目的:考察甘草酸二铵磷脂复合物凝胶剂作为皮肤给药载体的渗透情况。方法:分别对凝胶材料、促渗剂和凝胶浓度进行筛选,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC法测定接收夜和皮肤组织中的药物浓度。结果:以卡波姆为凝胶材料的处方渗透性优于泊洛沙姆和羟丙甲基纤维素,加入促渗剂不利于甘草酸二铵在皮肤中的转运,降低卡波姆凝胶浓度有利于甘草酸二铵的渗透。结论:以0.5%卡波姆为凝胶基质能增加甘草酸二铵在皮肤中的蓄积。