铜催化、PhI(OAc)_2参与下炔与胺构建炔丙胺类化合物的研究

在CuBr催化以及醋酸碘苯[PhI(OAc)_2]参与下,利用炔、胺建立了一种合成炔丙胺类化合物的新方法.通过对金属催化剂的种类、反应溶剂和温度等因素的考察,最终确定了反应的最优条件为5 mol%CuBr作催化剂、乙腈为溶剂、氮气环境下70℃反应3 h.同时,该反应具有一定的底物普适性,芳香炔和脂肪炔都适宜于该反应体系.本文第一次报道了PhI(OAc)_2用于炔丙胺类化合物的合成.

α,β-不饱和酰腙氧化环化合成N-酰基吡唑类化合物

以二醋酸碘苯(PhI(OAc)2)为温和的氧化剂,探索了α,β-不饱和酰腙的无金属氧化环化反应,在25℃下以高达92%的产率得到了一系列1,3,5-三取代N-酰基吡唑类化合物.通过1HNMR和13 CNMR对目标产物的结构进行了表征.结果表明,该方法具有反应条件温和、反应时间短、易于操作以及反应产率高等优点,为N-酰基吡唑类化合物的合成提供了一种简便有效的方法.

铜催化的芳烃胺化的研究

在过渡金属铜催化作用下,芳烃与N-氯代酞酰亚胺进行C—N键偶联,实现了芳烃的C—H键的胺化。考察了反应溶剂、催化剂种类、反应时间、反应温度及芳烃结构对反应的影响,确定了较佳的反应条件:0.5mmol N-氯代酞酰亚与2mL芳烃反应,在溴化铜(10mol%)、醋酸碘苯(2mmol)作用下,反应温度为130℃,时间为8h。在此反应条件下,富电子的芳烃反应较好,缺电子的芳烃反应相对较差。