RLPO改性亲水性SIS热熔压敏胶基质配比研究

目的优选适宜亲水性物质释放的热熔压敏胶基质的配比。方法采用正交试验法,以胶体的黏性、亲水性药物的释放度为指标,以C_5石油树脂、以苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物(RLPO)、液体石蜡、邻苯二甲酸二辛酯(DOP)、聚乙二醇400(PEG 400)、抗氧化剂1010为材料,筛选热熔压敏胶基质的配方。结果最佳基质配比为SIS-C_5石油树脂-RLPO-液体石蜡-PEG 400-DOP-抗氧化剂1010为3∶4∶6∶6∶5∶1∶0.1,所制得的热熔压敏胶黏性适宜,对亲水性药物释放度高。结论本研究制备的热熔压敏胶是制备亲水性药物经皮给药贴剂的良好材料。

泛昔洛韦缓释微丸的研制

以Eudragit RSPO和RLPO为缓释材料,采用流化床包衣技术制备了泛昔洛韦缓释微丸。采用单因素试验筛选了增塑剂种类及用量、抗黏剂粒度、Eudragit RSPO和RLPO的配比及老化时间。所得优化参数为两种包衣材料配比19∶1,增塑剂为10%聚乙二醇6000,抗黏剂为20%滑石粉(1 250目),包衣增重25%,老化12 h。所制缓释微丸在1.5 h(0.1 mol/L盐酸)、3 h和8 h(pH 6.8磷酸盐缓冲液)的累积释放度分别为10%～30%、30%～70%和70%以上。药动学研究表明,本品与泛昔洛韦普通片相比具有明显的缓释特征。