非甾体类抗炎药胃粘膜损伤及预防实验研究

目的 了解并比较不同非甾体类抗炎药(NSAID)对胃粘膜的损害及其机制,观察临床常用药物西咪替丁(泰胃美)、铝碳酸镁(胃达喜)及硫糖铝(舒克菲)对NSAID性胃粘膜损害的预防保护作用。 方法 分别以萘丁美酮(瑞力芬)、吲哚美辛(消炎痛)、乙酰水杨酸(阿斯匹林)复制大鼠NSAID性胃粘膜损伤模型(n=8),以光镜和扫描电镜观察损伤及预防应用西咪替丁、铝碳酸镁及硫糖铝后胃粘膜形态学改变,同时测定胃粘膜血流(GMBF),6-酮-前列环素F_(1α)(6-keto-PGF_(1α)),血栓素B_2(TXB_2)水平。 结果 吲哚美辛和乙酰水杨酸引起明显胃粘膜损害,平均损伤指数(L1)分别为2.13±0.46,2.06±0.71,萘丁美酮组胃粘膜损害则轻微(LI=0.38±0.52,P<0.01)。预防用药后吲哚美辛所致胃粘膜损害减轻(LI分别为1.04±0.76,1.12±0.35和0.98±0.57,与吲哚美辛组相比P<0.01),GMBF增加(分别为2.89±0.80,3.07±0.33,3.43±0.49,与吲哚美辛组相比显著增加,P<0.01),6-keto-PGF_(1α),TXB_2抑制减弱。 结论 细胞保护性前列腺素合成抑制为NSAID性胃粘膜损伤的主要机制。萘丁美酮作为新型NSAID,有着较高的胃肠道安全性。

瑞力芬合成的改进

目的:探讨合成瑞力芬的新方法.方法:以2-甲氧基萘为原料,在超声波作用下合成瑞力芬.结果:通过与文献报道路线的对比,可知在超声波作用下合成此药物反应时间由原先的13.5小时缩短到7.5小时、产率由23.9%提高到39.4%.结论:此法在合成瑞力芬时,能够使合成时间缩短且产率提高.