人参皂苷Rg_1和Rh_1抗肿瘤作用的研究

目的 :研究人参皂苷 Rh1及其前体 Rg1的整体及离体抗肿瘤作用。方法 :整体实验 4种小鼠移植性肿瘤 :小鼠宫颈癌 - 1 4( U14 )、艾氏腹水癌 ( EAC)、肉瘤 - 1 80 ( S180 )和肝癌腹水型 ( Hep A)腋部皮下接种 ,于接种 1 0 d内 ,每天给药 1次 ,计算各给药组肿瘤抑制率。离体抗肿瘤实验用 3种瘤株 :A375 - S2、T98G 和 He La。结果 :人参皂苷 Rg1( 2 0 0 mg·kg-1,灌胃 )和 Rh1( 4 0和2 0 mg· kg-1,腹腔注射 )对 U14 均具有明显的抑制作用 ( P<0 .0 1 ) ;人参皂苷 Rh1在较高剂量( 4 0 mg·kg-1)时 ,对 EAC也有明显抑制作用 ( P<0 .0 1 )。但人参皂苷 Rg1和 Rh1对 S180 和 Hep A无抗肿瘤作用。离体实验证明 ,Rg1对 He La细胞的增殖有明显的抑制作用 ,Rh1高剂量组( 1 0 0 mg· L-1)对 3种肿瘤细胞均有明显抑制作用。结论 :人参皂苷 Rh1较其前体

人参皂苷Rg_1及其肠内菌代谢产物Rh_1对小鼠免疫细胞功能的影响

目的 初探人参皂苷Rg1 及其肠内菌代谢产物Rh1 对正常小鼠免疫功能的影响。方法 用Rh1 与Rg1 分别处理脾T细胞 ,B细胞及腹腔巨噬细胞 (Mφ) ;MTT比色法测T和B细胞增殖能力 ;中性红比色法测Mφ的吞噬功能 ;Griess法测Mφ释放NO的水平。 结果 Rh1 能促进脾细胞增殖、下调ConA诱导的T细胞增殖 ;Rh1 与Rg1 对LPS诱导的B细胞增殖均无明显作用 ;Rg1 和Rh1 能提高Mφ的吞噬能力和促进NO的释放。 结论 Rg1 及其代谢产物Rh1 可共同作用于T细胞和Mφ而产生免疫调节作用。

西洋参冠瘿组织培养及其人参皂苷Re和人参皂苷Rg_1的产生

考察了培养基组成、培养时间、接种量、pH值、肌醇浓度等对冠瘿组织生长及其人参皂苷含量的影响 ;用HPLC检测了冠瘿组织中人参皂苷Re和人参皂苷Rg1 的含量。高压纸层析电泳证实 ,根癌农杆菌Ti质粒上的T DNA片段已整合进入植物细胞核基因组中。在考察的 6种培养基中 ,White培养基最适合人参皂苷Rg1 的累积(0 0 95 % ) ,MS培养基最适合人参皂苷Re的累积 (0 194 % )。以MS为基本培养基培养 36d、32d时人参皂苷Re和人参皂苷Rg1 累积含量最高 (分别为 0 14 7%和 0 0 6 1% ) ;接种量为 4g、2g (FW flask) ,有利于人参皂苷Re和人参皂苷Rg1的累积 ;培养基pH 5 8时人参皂苷Re含量最高 (0 184 % ) ,培养基pH 5 6时人参皂苷Rg1 累积量最高 (0 0 5 4 % ) ;肌醇浓度为 0 0 5g L时 ,能促进人参皂苷Re合成 (0 182 % ) ,浓度为 0 30g L时 ,有利于人参皂苷Rg1 累积 (0 0 5 5 % )。

人参皂苷-Rg_1对中性粒细胞与血小板之间粘附的影响

目的 探讨人参皂苷 - Rg1 对大鼠血小板与中性粒细胞之间粘附及颈动脉血栓形成的影响。方法 采用Charlton等方法评价人参皂苷 - Rg1 对电刺激大鼠颈动脉血栓形成的作用 ;应用玫瑰花结试验观察对大鼠血小板与中性粒细胞之间粘附的影响。结果 2 5 m g/ kg人参皂苷 - Rg1 使血栓形成时间从对照组的 ( 18.7± 1.8) m in延长到( 3 6.4± 2 .1) min ( P<0 .0 5 ) ;显著降低凝血酶激活的血小板与中性粒细胞间的粘附率 ,其 IC50 为 81.2μm ol/ L。结论 人参皂苷 - Rg1 具有较强的抗血栓的作用 。

三七皂苷Rg_1对失血性休克大鼠肠上皮细胞线粒体损伤保护作用的研究

目的 观察大鼠失血性休克后肠上皮细胞线粒体编码基因细胞色素氧化酶 (COXⅠ ,COXⅡ ,COXⅢ )mRNA的表达变化 ,并探讨三七皂苷Rg1(Rg1)对其保护作用的分子机制 ,为休克的防治提供实验依据。方法 采用失血性休克模型 ,分离肠上皮细胞后进行RNA的提取 ,应用RT PCR检测大鼠失血性休克后及用Rg1治疗后COXⅠ ,COXⅡ ,COXⅢmRNA的表达变化情况。结果 大鼠失血性休克 1h ,COXⅠ ,COXⅡ基因表达开始增强 ,2h表达最强 ,以后随着休克时间延长 ,表达又逐渐减弱 ,失血性休克晚期 5h表达显著低于正常对照鼠 (P <0 .0 1) ;Rg1(5mg·kg-1)治疗后 ,可使COXⅠ ,COXⅡmRNA表达显著增强 (P <0 .0 1)。结论 失血性休克可引起大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COXⅠ ,COXⅡmRNA的明显改变 ,Rg1可提高其表达 ,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损伤有明显的保护作用。

肠内菌群对人参皂苷Rg_1的代谢转化作用的研究

目的 :通过离体和整体实验研究大鼠及人的肠道内细菌对人参皂苷Rg1的代谢作用。方法 :用薄层层析及电喷雾质谱检测Rg1的代谢产物。结果 :Rg1在大鼠体内被代谢成一对同分异构体 (Rh1及F1)及苷元 [2 0(S)Protopanaxatriol,Ppt]。但在人的肠道内 ,则代谢物为Rh1及苷元。结论 :Rg1在人和大鼠肠内菌作用下均被代谢 ,但沿不同的代谢途径进行代谢。在大鼠体内 ,代谢模式为 :Rg1Rh1(F1)Ppt ;在人体内 ,代谢模式为Rg1Rh1Ppt。

三七皂甙Rg_1对大鼠实验性血栓形成,血小板聚集率及血小板内游离钙水平的影响

三七皂甙Ｒｇ１可明显降低实验性血栓形成，并且以剂量依赖方式抑制凝血酶诱导的血小板聚集．此外，Ｒｇ１还可抑制凝血酶诱导的正常血压及肾性高血压大鼠血小板内游离钙（［Ｃａ２＋］ｉ）升高．表明Ｒｇ１的抗血栓形成和抗血小板聚集作用可能与抑制血小板［Ｃａ２＋］ｉ升高有关．

参麦注射液中人参皂苷Rg_1和Re药代动力学研究

目的 研究参麦注射液中人参皂苷Rg1和Re人体药代动力学。方法 采用已建立的LC/MS/MS法同时测定人血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度,并计算其药代动力学参数。结果 人参皂苷Rg1和Re线性范围为 1 023 -1 023μg·L-1和 1 05-1 050μg·L-1,方法回收率在 99% -105%和 99% -104%,日内、日间RSD值均小于 15%。参麦注射液 60mL经静脉滴注后人参皂苷Rg1和Re的药时曲线均符合二房室开放模型,T1 /2α分别为 0 28h和 0 10h,T1 /2β分别为 2 1h和 1 2h。结论 该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度的测定。参麦注射液中人参皂苷Rg1和Re在人体内血药浓度较低,分布和消除速度较快,药代动力学行为符合二房室模型。

HPLC法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg_1与Rb_1的含量

目的 建立 HPL C同时测定三七总皂苷中人参皂苷 Rg1 与 Rb1 的方法。方法 采用 HPL C法 ,以茶碱为内标 ,氨基键合相为固定相 ,流动相为乙腈 -水 (80∶ 2 0 ) ,检测波长 2 0 3nm。结果 三七总皂苷中人参皂苷 Rg1 和 Rb1与其他成分分离良好 ,保留时间分别约为 5 .7和 2 1.5 min。人参皂苷 Rg1 在 80～ 2 80μg/ m L (r=0 .9995 ) ,Rb1 在80～ 2 4 0 μg/ m L(r=0 .9993)线性关系良好 ,Rg1 和 Rb1 加样回收率分别为 97.1%和 98.4 %,RSD分别为 2 .4 4 %和 2 .35 %(n=9)。结论 本法操作简便 ,准确 ,重现性好 ,可用于人参及三七的质量控制。

人参皂苷Rg_1对β-淀粉样肽(25-35)侧脑室注射所致小鼠学习记忆障碍的改善作用及其机制

目的 观察人参皂苷Rg1对 β 淀粉样肽 [β AP ,(2 5 - 35 ) ]所致小鼠拟阿尔茨海默 (AD)学习记忆功能障碍的改善作用及其作用机制。方法 小鼠侧脑室注射凝聚态 β AP 4nmol,次日 ,ipRg15和 10mg·kg-1,10d后 ,测试各组被动回避、空间学习记忆能力 ,及皮层、海马组织胆碱乙酰转移酶 (ChAT)和乙酰胆碱酯酶 (AchE)活性变化。结果人参皂苷Rg1可明显改善 β AP所致小鼠被动回避、空间学习记忆能力及皮层海马组织ChAT活性的下降。β AP对小鼠AchE活性无显著性影响 ,但与对照、模型组相比 ,Rg1明显抑制AchE活性。结论 Rg1对 β AP(2 5 - 35 )所致的小鼠学习记忆障碍有显著改善作用 ,其对胆碱能系统的影响是Rg1重要作用机制之一。

高效液相色谱法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1与三七皂苷R_1含量

目的建立高效液相色谱法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg1、Re、Rb1与三七皂苷R1的方法。方法采用高效液相色谱法 ,固定相为氨基键合相 ,流动相为乙腈 水 ( 81∶1 9,V∶V) ,检测波长2 0 3nm。结果三七总皂苷中人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1与其他成分分离良好 ,保留时间分别约为 5 7min、8 9min、2 5 1min和 9 9min。人参皂苷Rg1在 80～ 2 80mg/L(r =0 9992 )、Re在 2 0～ 1 80mg/L(r=0 9993 )、Rb1在 95～ 2 85mg/L(r=0 9991 )、三七皂苷R1在1 8～ 1 4 6mg/L(r=0 9991 )内线性关系良好 ,人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1的回收率分别为 99 1 %、98 4 %、98 6%和 97 1 % ,RSD分别为 2 1 %、2 0 %、2 2 %、2 8%。

参三七皂甙Rg_1对实验性血栓形成的影响及其机制探讨

用大鼠动静脉血栓形成模型，研究参三七皂甙Ｒｇ１抗血栓作用。结果表明，参三七皂甙Ｒｇ１可明显降低实验性血栓形成，对大鼠血浆纤溶系统亦有明显作用，可升高血浆中组织纤溶酶原激活物（ｔＰＡ）活性和活性型ｔＰＡ百分比，降低组织纤溶酶原激活物抑制剂（ＰＡＩ）活性。同时利用培养大鼠血管内皮细胞实验，发现Ｒｇ１可以剂量依赖性提高血管内皮细胞一氧化氮（ＮＯ）释放。提示Ｒｇ１抗血栓作用与增强纤溶系统活性。

HPLC法测定三七不同饮片中人参皂苷Rg_1含量

目的 :比较加工炮制对三七不同饮片中人参皂苷Rg1含量的影响。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为C18柱 ,流动相 :乙腈 水溶液 (2 5 :75 ) ;流速 :0 .7mL·min-1;检测波长 :2 0 3nm ,柱温为 2 5℃。结果 :各样品中 ,以三七粉中人参皂苷Rgl含量为高。加样回收率为 95 .5 3% ,RSD为 2 .11% ,相关系数r =0 .9999。结论

氮酮对人参皂苷Rg_1和米诺地尔透皮吸收的影响

目的 :探讨氮酮作为人参米诺地尔复方制剂促渗剂的适当浓度 .方法 :应用透皮扩散装置 ,采用离体小鼠背部皮肤作为屏障 ,以生理盐水为接受介质 ,研究不同浓度的氮酮对人参米诺地尔复方制剂透皮吸收的影响 ,利用反相高效液相色谱法测定人参米诺地尔复方制剂的累积透皮量 .结果 :人参米诺地尔复方制剂 2 4h累积透皮量分别为 :人参皂苷Rg1 0 ,1 0 ,30 ,5 0 ,70 ,90mL/L氮酮组为 (0 .2 6± 0 .0 2 ) ,(3.4 7±0 .1 6 ) ,(3.98± 0 .2 3) ,(4 .5 4± 0 .73) ,(2 .36±0 .1 1 ) ,(1 .6 5± 0 .0 8)mg/L ;米诺地尔 0 ,1 0 ,30 ,5 0 ,70 ,90mL/L氮酮组为 (8.87± 0 .1 8) ,(1 1 .2 1± 0 .2 0 ) ,(1 2 .73±0 .36 ) ,(1 1 .72± 0 .36 ) ,(7.2 2± 1 .2 9) ,(4 .6 5± 0 .2 6 )mg/L .结论 :在离体小鼠皮肤 ,氮酮作为促渗剂的最佳浓度为 30mL/L .

人参皂甙Rg_1抗OxLDL诱导内皮细胞凋亡及分子机制

目的 探讨人参皂甙Rg1抑制氧化低密度脂蛋白 (oxidizedlow densitylipoprotein ,OxLDL)诱导血管内皮细胞凋亡的作用及其相关分子机制。方法以体外培养的牛主动脉内皮细胞为模型 ,分别加入OxLDL2 0 0 μg/ml (OxLDL组 )和OxLDL 2 0 0 μg/ml+Rg140 μg/ml (Rg1组 ) ,对照组不加任何诱导物 ,培养 2 4小时后观察细胞形态变化 ,DNA电泳、TUNEL染色检测细胞有无凋亡及凋亡的程度 ,Westernblot分析各组内皮细胞型一氧化氮合酶 (endothelialNitricOxideSynthase,eNOS)的表达水平。结果①对照组和OxLDL组血管内皮细胞凋亡比例分别为 8%和 4 1 35 % ;②Rg1组血管内皮细胞凋亡比例为 13 2 9% ;③OxLDL抑制牛主动脉内皮细胞的eNOS表达水平 ,此抑制作用具有剂量依赖性。人参皂甙Rg1可使被OxLDL抑制的eNOS表达水平回升。结论①OxLDL能诱导血管内皮细胞凋亡 ;②人参皂甙Rg1能抑制OxLDL诱导的血管内皮细胞凋亡 ;③此作用可能与上调内皮细胞的eNOS水平。

异丙酚、人参皂苷Rg-1、蛋白磷酸酯酶-2A和氯化锂对大鼠电休克后学习记忆及海马内谷氨酸含量的影响

目的观察异丙酚、人参皂苷Rg-1、蛋白磷酸酯酶-2A(PP-2A)和氯化锂对电休克(ECT)后嗅球切除抑郁模型大鼠学习记忆和海马内谷氨酸(Glu)浓度的影响。方法按随机单位组设2个干预因素,即ECT干预(2水平:无处置、施行1疗程ECT)和药物干预(5水平:海马CA1区分别微量注射生理盐水、异丙酚、人参皂苷Rg-1、PP-2A、氯化锂,20 g/L)的所有组合(2×5析因设计)。全部ECT处置结束24 h内开始Morris水迷宫检测,高效液相色谱法检测Glu在海马内的浓度。结果单独使用异丙酚或ECT均可造成学习记忆障碍,而二者联合使用则会缓解ECT后的学习记忆障碍;人参皂苷Rg-1、PP-2A和氯化锂对学习记忆无明显影响,但与ECT合用则可改善ECT后的学习记忆;ECT干预与药物干预存在交互作用。ECT可明显增加海马中Glu浓度;异丙酚和人参皂苷Rg-1在ECT前后均可减少Glu浓度;且ECT干预与药物干预存在交互作用。PP-2A和氯化锂在ECT前后对Glu浓度无明显影响。结论 ECT可使海马Glu浓度升高,导致学习记忆障碍;异丙酚与人参皂苷Rg-1、PP-2A和氯化锂均可改善ECT后的学习记忆;前两者与降低海马中Glu浓度有关,后两者与此无关。

人参皂甙Rb_1和Rg_1对幼小鼠性腺和副性腺的影响

幼年小鼠皮下注射人参皂甙Ｒｂ１６ｍｇ／ｋｇ、Ｒｇ１２５和５０ｍｇ／ｋｇ连续１４天，结果Ｒｂ１能能使正常雌性小鼠子宫及雄性小鼠精囊明显增重，Ｒｇ１也可使正常雄性小鼠精囊明显增重，但却不能阻止去势小鼠副性腺的萎缩。提示人参皂甙本身无性激素样作用。

复方益血胶囊中人参皂苷Rg_1定量分析方法研究

目的 :建立复方益血胶囊中人参皂苷Rg1的定量分析方法。方法 :高效液相色谱法 ,采用μBondpackC18柱 ,以乙腈 /水 (2 3 / 77)为流动相 ,流速 1.0ml/min ,检测波长为 2 0 3nm ,柱温 3 0 .0℃ ,灵敏度 :0 .0 2AUFS。结果 :人参皂苷Rg1含量在 0 .3 85～ 4.62 0 μg/ml呈良好的线性关系 ,平均回收率 98.14% ,RSD 1.62 %。 结论 :本法简便、分离及重复性好 ,可作为该产品的质量控制方法。

2,6-二异丙基苯酚、人参皂苷Rg-1和氯化锂逆转电休克后嗅球切除抑郁大鼠学习记忆障碍

目的观察2,6-二异丙基苯酚与人参皂苷Rg-1和氯化锂对电休克后抑郁模型大鼠学习记忆、海马内谷氨酸浓度和Tau蛋白磷酸化的影响,比较其药理作用机制,为临床治疗提供依据。方法按2×4析因设计设2个干预因素,即ECT干预(2水平:无处置、施行1疗程电休克)和药物干预(4水平:海马CA1区微量注射2,6-二异丙基苯酚、人参皂苷Rg-1、氯化锂,生理盐水)。电休克结束后行Morris水迷宫测认知能力;取海马通过高效液相色谱法测谷氨酸的浓度;免疫印迹法测Tau-5和p-AT8Ser202表达。结果 2,6-二异丙基苯酚、人参皂苷Rg-1和氯化锂可改善电休克后认知障碍;2,6-二异丙基苯酚和人参皂苷Rg-1可减少谷氨酸浓度;2,6-二异丙基苯酚与人参皂苷Rg-1和氯化锂可降低海马中Tau蛋白磷酸化程度。结论 2,6-二异丙基苯酚与人参皂苷Rg-1和氯化锂均可缓解ECT后的Tau蛋白过度磷酸化进而改善电休克后的学习记忆;前两者与降低海马谷氨酸浓度有关。

人参皂甙Rb_1、Rg_1、Re和Rh_1对HeLa细胞的影响

本研究应用细胞化学及ＭＴＴ法，测定人宫颈癌细胞（ＨｅＬａ）在人参皂甙Ｒｂ１、Ｒｇ１、Ｒｅ、Ｒｈ１作用３～５ｄ后，细胞增殖和细胞化学含量的变化。结果表明，四种人参单体皂甙与人参根总皂甙作用相似，可以抑制ＨｅＬａ细胞的增殖，降低ＨｅＬａ细胞内多糖（ＰＡＳ）、葡萄糖６磷酸脱氢酶（Ｇ６ＰＤＨ）、葡萄糖６磷酸酶（Ｇ６Ｐａｓｅ）、乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）和琥珀酸脱氢酶（ＳＤＨ）的含量。本文提示，不同的人参单体皂甙均可以降低癌细胞的增殖和代谢活性，但Ｒｅ、Ｒｈ１的作用更显著。