丹参酚酸盐在健康志愿者的药代动力学和药效学研究

目的:研究丹参酚酸盐在健康人体的药代动力学,以及血药浓度与血小板粘附性和聚集率的关系。方法:9名健康志愿者根据交叉设计,静脉滴注丹参酚酸盐200、300、400 mg,用药后不同时间采血样,用高效液相色谱法测定丹参酚酸盐血药浓度;玻球法测定血小板粘附率;比浊法测定血小板聚集率。结果:丹参酚酸盐药动学代谢呈二室模型,消除半衰期约1 h,表观分布容积较大,提示为全身分布,峰浓度约为14 mg·L-1。血小板粘附率在用药后呈波动性下降,5 h(即用药后4 h)药效渐渐消失,可见一个药效滞后环,在停药后3 h、血药浓度在1.91mg·L-1时药效达峰值。血小板粘附率在静滴药物期间与药浓相关,药效峰值与药浓峰值吻合,也呈现药效滞后环。结论:丹参酚酸盐在健康人体消除快,对血小板聚集率和粘附率均有降低作用,前者达峰时间在滴注给药末,后者在停滴后3 h,均呈现较好的滞后效应。

大孔树脂吸附与超滤联用对六味地黄丸中丹皮酚和马钱素含量的影响

目的：考察大孔树脂吸附与超滤技术联用精制技术对六味地黄丸有关成分的影响。方法：采用ＨＰＬＣ法。结果：精制的提取物重量只有原药材的４．６％，而９８％的丹皮酚与８６％的马钱素被保留。结论：该联用精制技术可有效地减少服用量。

丹参水溶性成分与脂溶性成分抑菌作用的考察

目的考察丹参中水溶性成分与脂溶性成分的含量及其抑菌作用。方法采用HPLC法测定丹参素、原儿茶醛和丹参酮ⅡA含量;以平板二倍稀释法统计最小抑菌浓度(MIC),探讨其体外抑菌作用。结果丹参水溶性成分和脂溶性成分均对金黄色葡萄球菌标准株、临床株;大肠埃希菌标准株;铜绿杆菌标准株;大肠杆菌临床株1、临床株2有抑菌作用,两种抑菌药液均对金黄色葡萄球菌标准株、临床株作用最强,对大肠埃希菌标准株作用相对较弱;水溶性成分的抑菌作用强于脂溶性成分。结论丹参水溶性成分与脂溶性成分均具有一定的抑菌活性,提示该作用可进一步开发利用。

复方丹参片含量测定的不确定度分析

目的:对高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮Ⅱ_A 含量的测量不确定度进行分析,找出影响不确定度的因素,为评价检侧报告提供科学依据。方法:用 HPLC 法测定丹参酮Ⅱ_A 的含量,并根据《测量不确定度评定与表示》(JJF1059一1999)中有关规定评估其不确定度。结果:本次实验的不确定度评估为0.017 mg 每片。结论:发现本次实验的不确定度主要由样品不均匀性所引入。

丹酚酸B在体外对基质金属蛋白酶1、2和9活性的抑制作用(英文)

目的:基质金属蛋白酶家族(matrix metalloproteinases,MMPs)是一类活性依赖于金属锌离子的蛋白酶,它可以降解绝大多数细胞外基质成分。MMPs水解蛋白质的特性有利于创伤愈合过程中坏死组织的清除,以及细胞的迁移。降低慢性创面升高的MMPs活性可能是治疗慢性皮肤溃疡的新途径。丹参外用可治疗慢性皮肤溃疡,丹酚酸B(salvianolic acid B,SalB)是丹参中含量丰富且具有较高生物活性的水溶性成分。本研究主要观察SalB在体外对MMPs的活性是否有直接影响。方法:人MMP-1和MMP-2被醋酸氨基苯汞(p-aminophenylmercuric acetate,APMA)激活后,与不同浓度的SalB共同孵育1h,通过底物裂解法观察其活性的改变。MMP-9在中性粒细胞(polymorphonuclear neutrophil,PMN)中含量丰富,因此以大鼠腹腔PMN作为MMP-9的来源。PMN裂解产物与不同浓度的Sal B共同孵育1h,通过明胶酶谱法,观察其中MMP-9活性的改变。结果:Sal B在0.0024～0.3g/L浓度范围内对MMP-1和MMP-2的活性有抑制作用,半抑制浓度(50% inhibiting concentration,IC50)分别为(0.090±0.015)g/L和(0.080±0.005)g/L;在0.003～0.3g/L浓度范围内对MMP-9的活性表现出不同程度的抑制作用(P<0.01),其抑制作用呈浓度依赖性。结论:SalB可抑制MMPs的活性,改善慢性创面高酶活性是丹参治疗慢性皮肤溃疡的作用机制之一。

注射用丹参多酚酸盐成品输液的稳定性

目的考察注射用丹参多酚酸盐成品输液稳定性。方法分别考察室温(25℃)和冷藏(4℃)条件下,注射用丹参多酚酸盐的3种临床常用成品输液在0~8 h间的有效成分的含量、输液外观、pH值及不溶性微粒的数量的变化。结果注射用丹参多酚酸盐与胰岛素在5%葡萄糖注射液中混合调配后,无论在室温或冷藏条件下,2 h内成品输液丹酚酸B含量下降均超过10%,溶液pH值超过6,≥10μm不溶性微粒的数量超过25个/毫升,≥25μm不溶性微粒的数量超过3个/毫升。使用5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液稀释的成品输液,室温保存8 h稳定。然而,在冷藏条件下,0.9%氯化钠注射液稀释后的成品输液6 h内不溶性微粒数超出规定范围,而5%葡萄糖注射液稀释后的成品输液2 h内不溶性微粒的数量超出规定范围。结论注射用丹参多酚酸盐不宜与胰岛素配伍使用。在冷藏条件下,建议采用0.9%氯化钠注射液稀释后的成品输液保存不得超过6 h,采用5%葡萄糖注射液稀释后的成品输液保存不得超过2 h。

丹参酮对2型糖尿病高C反应蛋白的作用

目的 评价丹参酮对2型糖尿病高C反应蛋白(CRP)的作用。方法 将5 2例2型糖尿病CRP增高患者随机分2组各2 6例,均予常规降糖治疗,治疗组加服丹参酮4片/次,每天3次。共治疗3个月,比较2组治疗前及治疗后CRP水平。结果 治疗组CRP下降较对照组明显,P <0 .0 5。结论 丹参酮可明显降低CRP水平,可抑制2型糖尿病炎症反应。

丹参酮对β-淀粉样肽致拟痴呆小鼠的保护作用及机制

目的探讨丹参酮对β-淀粉样肽(Aβ)致拟痴呆小鼠(AD小鼠)的保护作用及机制。方法利用单侧脑室一次性注射可溶性大片段Aβ_(1-42)复制拟痴呆动物模型,将小鼠随机分为对照组,模型组、脑复康(200mg/kg)组及丹参酮(20、40、80mg/kg)组,通过避暗实验和Morris水迷宫实验观察丹参酮对AD小鼠学习记忆能力的影响及血清、脑、肝脏内SOD、MDA含量和皮层和海马中AChE、NO含量的变化。结果脑室内注射Aβ_(1-42)后小鼠出现学习记忆障碍;血清、脑、肝中SOD活性降低、MDA含量增加;大脑皮层、海马组织中AChE、NO含量上升;应用丹参酮后AD小鼠学习记忆能力提高,丹参酮组中、高剂量组抑制了血清、脑、肝中SOD活性的降低和MDA含量的增加(P＜0．01,0．001),亦减少大脑皮层、海马组织中AChE、NO的生成(P＜0．05．0．01,0．001)。结论丹参酮对β-淀粉样肽致拟痴呆小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化、抑制AChE生成有关。

丹酚酸B对急性心肌缺血/再灌注损伤大鼠心肌保护作用的机制研究

犤目的犦通过观察丹酚酸-B对心肌缺血再灌注损伤大鼠的实验观察探讨其作用机制。[方法]将实验动物分为5组,假手术组、模型组、卡托普利组、复方丹参片组、丹酚酸-B组分别给于不同处理因素。[结果]丹酚酸-B可降低RI大鼠血浆AT-1、ET、TXA2、TNF、Ca2+水平,提高PGI2、SOD水平,明显优于复方丹参片组及模型组(P<0.05)。[结论]丹酚酸-B具有较好的RI心肌细胞保护作用。

丹参酚酸B在健康人群个体内暴露程度的生物标志物发现

目的：用有限采样方法（LSS）和图形化评价,建立1-4个时点（时间与浓度）的回归方程,估算丹参酚酸B体内暴露程度参数AUC0-24 h和Cmax,从而为个体化用药提供生物标志物。方法：丹参酚酸B 200、300、400 mg在健康受试者静滴给药,LSS法以7 h内血药浓度数据建模。应用Jackknife法验证模型,绝对误差（APE）、误差均方及图形检测表示评价结果。结果：2-4时点的LSS完全可以作为生物标志物去预测体内暴露程度。Jackknife法验证显示,AUC0-24 h用一个时点,27例数据中有8（29.6%）的绝对误差超过15%,采用2、3、4个时点建模预测的结果较好,27例中所有预测结果的APE均在15%以内;Cmax用一个时点,27例数据中有3（11.1%）的绝对误差超过15%。采用2、3、4个时点建模预测结果也较好,27例中分别有2（7.4%）、2（7.4%）和1（3.7%）例预测结果的APE超过15%。结论：2-4个血药丹参酚酸浓度可作为生物标志物,较准确地预测AUC0-24 h和Cmax,从而方便地指导个体用药。

迟发性痤疮的治疗以及护理观察

目的:探讨药物并面部护理治疗女性迟发性痤疮的临床疗效。方法:将60例患者口服丹参酮胶囊,每次1g,Tid;维胺脂胶囊,每次50mg,Tid,外搽迪维霜,Bid,同时进行面部护理,每周1次。结果:痊愈25例(41.67%),显效27例(45.00%),好转6例(10.00%),无效2例(3.33%),总有效率达到86.67%。结论:药物并面部护理是目前治疗女性迟发性座疮的一种疗效显著的方法。

丹参多酚酸盐对电离辐射损伤血管内皮细胞影响的初步研究

目的:观察不同浓度的丹参多酚酸盐对电离辐射后人脐静脉内皮细胞(HUVEC)系ECV-304增殖抑制的影响,初步了解丹参多酚酸盐对血管内皮细胞的抗辐射保护作用。方法:ECV-304未干预组和不同浓度的丹参多酚酸盐干预组用4Gy的6MV-X射线进行照射,照前和照后24h分别用MTT法,观察药物对细胞增殖抑制的影响。结果:与照前对比,照后24h未干预组细胞增殖抑制率达到84%,而干预组随着药物浓度的增加,细胞的受抑制率逐渐降低。结论:丹参多酚酸盐对电离辐射损伤血管内皮细胞具有明显的保护作用,且具有药物浓度依赖性。

HPLC法测定丹参酮脂质体的含量及包封率

目的:制备丹参酮脂质体并测定含量及包封率。方法:采用蒸发超声法制备丹参酮脂质体,高效液相色谱法检测丹参酮含量及包封率。结果:色谱条件下丹参酮与辅料、溶剂峰分离良好,丹参酮在5.0-50μg/mL范围内线性关系良好。3组丹参酮脂质体包封率分别为96.28%,96.75%,97.22%。结论:丹参酮脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、准确。

HPLC测定乌鸡地黄胶囊中丹参酮ⅡA的含量

目的：建立乌鸡地黄胶囊中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法，色谱柱为Hypersil BDS C18柱，流动相为甲醇-水（75：25），检测波长为270nm。结果：丹参酮ⅡA在0．0845～0．2535μg间呈良好线性关系，r=0．9983，平均回收率为98．15％，RSD为1．05％（n=6）。结论：本法专属性强，重现性好，能够控制产品的质量。

丹参多酚酸盐对蜂蜇伤致心肌损伤的保护作用

目的探讨丹参多酚酸盐对蜂蜇伤致心肌损伤的保护作用。方法将该院2008年1月至2013年12月收治的65例蜂蜇伤患者按随机分层原则分为两组,在西医常规治疗基础上,治疗组34例患者加用丹参多酚酸盐静脉滴注,对照组31例患者加用1,6-二磷酸果糖静脉滴注。同时,收集25例健康体检者空腹静脉血作为健康组进行比较。对比治疗组和对照组蜂蜇伤患者入院时、治疗48 h及7 d时的心肌酶学[肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)]指标,同时比较治疗组和对照组入院时、治疗7 d时及健康组的超敏C反应蛋白(hs-CRP)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、白介素-6(IL-6)水平。结果入院时治疗组、对照组患者各心肌酶学指标均有升高,但差异均无统计学意义(P>0.05);治疗48 h时,治疗组、对照组患者各心肌酶学指标较入院时均下降,但治疗组下降较对照组更明显,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗7 d时,治疗组、对照组患者各心肌酶学指标开始逐渐恢复,但对照组略高于治疗组,差异均有统计学意义(P<0.05)。对照组、治疗组患者入院时MDA、SOD、hs-CRP、IL-6水平均较健康组高,差异均有统计学意义(P<0.05);而治疗组患者与对照组入院时MDA、SOD、hs-CRP水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05),但治疗7 d时两组MDA、SOD、hs-CRP、IL-6水平比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论丹参多酚酸盐对蜂蜇伤患者心肌损伤有较好的保护作用,其机制可能与抗氧化应激、抗炎有关。

HPLC测定冠心丹参滴丸中丹参酮Ⅱ_A的含量

目的 建立冠心丹参滴丸中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法 运用高效液相色谱法测定，色谱柱为ZORBA XXDB-C18（4．6mm×150mm，5μm），流动相：甲醇-水（80：20），流速1ml·min^-1，检测波长270nm，柱温：室温。结果 丹参酮ⅡA在0．0458-0．1026μg范围内峰面积与测定量呈良好的线性关系，回归方程为Y=6．7426×10^3X-3．5967×10^2（r=0．9999），平均加样回收率为97．75％，RSD为1．81％（n=5）。结论 本法灵敏，快速，准确，可用于测定冠心丹参滴丸中丹参酮ⅡA的含量。

复方丹参液对大鼠应激性溃疡作用的研究

本实验通过灌胃给药复方丹参液治疗大鼠应激性溃疡,使胃粘膜出血、糜烂及溃疡病变在短期内迅速愈合,其疗效明显优于临床常用抗溃疡药物——甲氰咪呱.

丹参混合液诱发阴茎勃起的实验研究

目的 :观察阴茎海绵体内注射丹参混合液诱发阴茎勃起的效应。方法 :选择 18条雄性杂狗 ,分别观察不同药物阴茎海绵体注射后的海绵体内压 (ICP)的变化、阴茎膨胀维持时间 (DT)的长短 ,比较了各组罂粟碱的剂量大小。结果 :(1)单用丹参不能诱发成功勃起 ;(2 )丹参混合液能成功诱发阴茎勃起且可显著降低罂粟碱的剂量 ,而且单纯在罂粟碱中加入丹参或酚妥拉明并不能减少罂粟碱的用量。结论 :丹参混合液是一种配方合理、副作用少且能阴茎海绵体直接注射的药物。

复方丹参滴丸的质量研究

实验对复方丹参滴丸质量标准进行了研究,通过理化、薄层等鉴别方法,对其中的组份进行了定性鉴别;同时应用反相液相色谱法测定复方丹参滴丸中水溶性成份丹参素的含量,样品直接溶解,通过C_(18)预处理小柱处理后,进行测定,本方法简便,重现性好。

玉肤炎宁胶囊治疗湿热型痤疮临床观察

目的：观察玉肤炎宁胶囊治疗湿热型痤疮的临床疗效。方法：将200例患者随机分为2组，治疗组与对照组各100例（两组分别脱失2、3例）。治疗组服用玉肤炎宁胶囊，对照组服用丹参酮胶裳，均每次4粒，每日3次，饭后服用，连用1周复诊一次，共用4周后观察疗效。结果：治疗组治愈43例，显效37例，有效7例，无效9例，总有效率91．84％（95％CI=86．42％-97．26％）；对照组治愈21例，显效20例，有效31例，无效23例，总有效率73．20％（95％CI=64．39％-82．01％）：两组综合疗效比较（H=2．8492，P=0．0044），差异有显著性意义。结论：玉肤炎宁胶囊治疗湿热型痤疮疗效优于丹参酮胶囊，其收益为OR=0．24（95％CI=0．10-O．57），NNT=5（95％CI=3．41-12．52）。