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Sciadopitysin exerts anticancer effects on HepG2 hepatocellular carcinoma cells by regulating reactive oxygen species-mediated signaling pathways
1
作者 YAN-NAN LI YUN-HONG XIU +5 位作者 YAN-JUN TANG JING-LONG CAO WEN-SHUANG HOU AN-QI WANG TIAN-ZHU LI CHENG-HAO JIN 《BIOCELL》 SCIE 2024年第7期1055-1069,共15页
Objectives:Sciadopitysin(SP)is aflavonoid in Ginkgo biloba that exhibits various pharmacological activities.This study aimed to investigate its antitumor effects and the underlying molecular mechanism of SP in hepatoce... Objectives:Sciadopitysin(SP)is aflavonoid in Ginkgo biloba that exhibits various pharmacological activities.This study aimed to investigate its antitumor effects and the underlying molecular mechanism of SP in hepatocellular carcinoma(HCC)cells.Methods:Network pharmacology was used for target prediction analysis.Cell Counting Kit-8(CCK-8)assay was used to test the cell viability.Flow cytometry was used to test the cell cycle distribution,apoptosis status,and reactive oxygen species(ROS)levels.Transwell and wound-healing assay was used to test the migration effect of SP on HepG2 cells.Western Blot assay was used to test the expression levels of proteins.Results:Network pharmacology analysis results showed that the mitogen-activated protein kinase(MAPK)and other signaling pathways are involved in the SP anti-HCC biological process.CCK-8 assay results demonstrated that SP showed an obvious killing effect on three types of HCC cells and low cytotoxic effect on normal cells.Western Blot andflow cytometry results showed that SP regulated MAPK/signal transducer and activator of transcription 3(STAT3)/nuclear factor kappa-B(NF-κB)signaling pathway to induce mitochondrion-dependent apoptosis in HepG2 cells.Additionally,SP can arrest the G0/G1 phase cell cycle via the protein kinase B(AKT)/p21/p27/cyclin-dependent kinase(CDK)/Cyclin signaling pathway.Wound healing and transwell assays showed that SP inhibited cell motility and invasion through the AKT/glycogen synthase kinase3β(GSK-3β)/vimentin/β-catenin signaling pathway.Conclusion:Thesefindings demonstrated that SP induced mitochondrion-dependent apoptosis,arrested cell cycle in the G0/G1 phase,and inhibited cell migration by regulating the ROS-mediated signaling pathway in HepG2 cells.Thus,SP could serve as a therapeutic agent for the treatment of human HCC. 展开更多
关键词 sciadopitysin Hepatocellular carcinoma APOPTOSIS Cell cycle Cell migration
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Research Progress on Biological Activity of Sciadopitysin
2
作者 Wenbo ZUO Yannan LI +6 位作者 Hui XUE Tong ZHANG Yu ZHANG Anqi WANG Yue TENG Yinghua LUO Chenghao JIN 《Medicinal Plant》 CAS 2021年第6期1-3,共3页
Sciadopitysin(SP)belongs to flavonoids.Recent studies showed that sciadopitysin has anti-tumor,anti-oxidation,treatment of osteoporosis,diabetic osteopathy,Alzheimer's disease and other effects.This study will rev... Sciadopitysin(SP)belongs to flavonoids.Recent studies showed that sciadopitysin has anti-tumor,anti-oxidation,treatment of osteoporosis,diabetic osteopathy,Alzheimer's disease and other effects.This study will review the biological activity and related action mechanism of the sciadopitysin in recent years,in order to provide theoretical basis and reference for the future research and drug development of the sciadopitysin. 展开更多
关键词 sciadopitysin ANTI-TUMOR ANTI-OXIDATION OSTEOPOROSIS Diabetic osteopathy Alzheimer's disease
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金松双黄酮抑制JAK2/STAT3通路对脂多糖诱导的BV2小胶质细胞炎症反应的影响
3
作者 童雨婷 刘新娟 +9 位作者 杨光 热爱拉·阿合力江 高外毛 胡凯帆 潘洁 王丹丹 江美芳 王星禹 赵妍 徐颖 《上海中医药杂志》 CSCD 2024年第5期73-77,100,共6页
目的探究金松双黄酮(SCI)调控酪氨酸激酶2/信号转导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路,对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞炎症反应的影响。方法①采用格里斯(Griess)试验试剂检测不同浓度SCI(1.25~40μmol·L^(-1))干预对经LPS刺激后... 目的探究金松双黄酮(SCI)调控酪氨酸激酶2/信号转导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路,对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞炎症反应的影响。方法①采用格里斯(Griess)试验试剂检测不同浓度SCI(1.25~40μmol·L^(-1))干预对经LPS刺激后BV2小胶质细胞培养液中亚硝酸盐含量的影响。②采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)检测不同浓度SCI(1.25~40μmol·L^(-1))干预的BV2小胶质细胞活性以此判断SCI对BV2小胶质细胞毒性作用。③将BV2小胶质细胞以2×10^(6)个/孔接种于6孔板中,并将其随机分为对照组(Ctrl组)、对照+SCI组(Ctrl+SCI组)、模型组(LPS组,100μg·L^(-1))、模型+SCI组(LPS+SCI组),各组进行相应干预。采用实时荧光定量逆转录聚合酶链式反应(RT-qPCR)法检测SCI对LPS刺激BV2细胞的促炎因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和诱导一氧化氮合酶(iNOS)mRNA表达的影响;酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测白介素-6(IL-6)、TNF-α的蛋白水平;Western blot法检测JAK2/STAT3信号通路磷酸化酪氨酸激酶2(p-JAK2)、磷酸化信号转导与转录激活因子3(p-STAT3)以及iNOS蛋白表达。结果①Greiss法结果显示,1.25~40μmol·L^(-1) SCI均显著降低LPS刺激的BV2小胶质细胞产生的亚硝酸盐(P<0.05)。②MTT法结果显示,1.25~20μmol·L^(-1)浓度的SCI对BV2小胶质细胞的活性没有影响。③RT-qPCR结果显示,与LPS组比较,LPS+SCI组中iNOS、TNF-αmRNA的表达量下降(P<0.05);ELISA法结果显示,与LPS组比较,LPS+SCI组中IL-6、TNF-α的蛋白表达量下降(P<0.05);Western blot结果显示,与LPS组比较,LPS+SCI组中p-JAK2、p-STAT3、iNOS蛋白表达降低(P<0.05)。结论SCI能够通过抑制JAK2/STAT3信号通路发挥对LPS刺激的BV2小胶质细胞的抗炎作用。 展开更多
关键词 神经退行性疾病 金松双黄酮 银杏叶 小胶质细胞 炎症反应 酪氨酸激酶2/信号转导与转录激活因子3 中药研究 作用机制
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曼地亚红豆杉双黄酮结构表征和Taxol定量 被引量:8
4
作者 刘向前 张晓丹 +2 位作者 朱育林 申凡泳 吴世旭 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1498-1501,共4页
目的:对曼地亚红豆杉黄酮类成分进行研究,对其不同药用部位紫杉醇含量进行测定。方法:采用反复硅胶柱层析进行分离纯化,根据理化性质、光谱特征鉴定其结构。采用HPLC法测定曼地亚红豆杉枝叶、主根、须根三种药用部位中紫杉醇的含量... 目的:对曼地亚红豆杉黄酮类成分进行研究,对其不同药用部位紫杉醇含量进行测定。方法:采用反复硅胶柱层析进行分离纯化,根据理化性质、光谱特征鉴定其结构。采用HPLC法测定曼地亚红豆杉枝叶、主根、须根三种药用部位中紫杉醇的含量,色谱柱为C18ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-水(3:1),流速0.8ml/min,检测波长228nm。结果:从曼地亚红豆杉中分离得到三个双黄酮类化合物并进行结构鉴定为金松双黄酮(Ⅰ)、银杏黄素(Ⅱ)、7,7″,4'-Tri—O—Methylamentoflavone(Ⅲ)。曼地亚红豆杉枝叶、主根、须根中紫杉醇含量依次为:0.0308、0.02191、0.01983mg/g。结论:化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该种植物中得到;曼地亚红豆杉中除树皮外的药用部位枝叶的含量最高,主根次之,须根含量最低。 展开更多
关键词 曼地亚红豆杉 金松双黄酮 银杏黄素 7 7” 4’-Tri-O-Methylamentoflavone 紫杉醇 含量测定
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紫杉醇所致9例不良反应分析 被引量:10
5
作者 林聪丽 李文峰 潘晓锋 《浙江中医药大学学报》 CAS 2006年第5期537-537,540,共2页
目的分析紫杉醇的不良反应。方法对我院药品不良反应监测小组收集到的有关紫杉醇的不良反应进行分析。结果紫杉醇的主要不良反应有过敏反应、骨髓抑制、胃肠道反应、周围神经炎、关节、肌肉痛、心脏毒性等。
关键词 紫杉醇 抗癌药 不良反应
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星点设计-效应面法优化杉木枝叶中双黄酮的提取工艺 被引量:2
6
作者 刘进鹏 吴纯洁 +3 位作者 辛海量 张磊 刘品 王玉亮 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期514-519,共6页
采用星点设计-效应面法优化杉木枝叶中穗花杉双黄酮和金松双黄酮的提取工艺。以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,穗花杉双黄酮和金松双黄酮转移率的归一化值为因变量,通过对自变量与因变量的二次多项式拟合,采用效应面法选取较... 采用星点设计-效应面法优化杉木枝叶中穗花杉双黄酮和金松双黄酮的提取工艺。以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,穗花杉双黄酮和金松双黄酮转移率的归一化值为因变量,通过对自变量与因变量的二次多项式拟合,采用效应面法选取较优的工艺条件,并进行预测分析。最终确定穗花杉双黄酮和金松双黄酮的最佳提取工艺为:乙醇体积分数为50%,料液比为1∶13,超声提取3次,每次提取60 min,最佳工艺验证结果与模型预测值相差-2.55%。结果表明:星点设计-效应面法优选的穗花杉双黄酮和金松双黄酮的提取工艺,方法简便、可靠。 展开更多
关键词 杉木 星点设计 效应面法 穗花杉双黄酮 金松双黄酮
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银杏叶中金松双黄酮的核磁共振谱分析 被引量:9
7
作者 游松 姚新生 +2 位作者 崔承彬 手塚康弘 菊池徹 《沈阳药学院学报》 CSCD 1991年第2期124-128,共5页
通过对银杏叶中金松双黄酮(Sciadopitysin)的~1H-NMR,NOEDS,^(13)C-NMR,DEPT及~1H-~1H COSY,^(13)C-~1H COSY和Long-range ^(13)C-~1H COSY谱的综合分析,确定了其结构和信号归属,为这一类双黄酮化合物的结构鉴定提供了进一步的依据。
关键词 银杏 金松双黄酮 核磁共振谱
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脉叶罗汉松化学成分的研究 被引量:9
8
作者 徐丽珍 陈真 孙南君 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1993年第2期138-143,共6页
从脉叶罗汉松(Podocarpus neriifolius D.Don)的枝叶中分离到11种化合物,根据光谱数据和物理常数测定,分别鉴定为正三十四烷醇(1)、β-谷甾醇硬脂酸酯(2)、β-谷甾醇(3)、金松双黄酮(sciadopitysin,3)、罗汉松双黄酮 B(podocarpusflavon... 从脉叶罗汉松(Podocarpus neriifolius D.Don)的枝叶中分离到11种化合物,根据光谱数据和物理常数测定,分别鉴定为正三十四烷醇(1)、β-谷甾醇硬脂酸酯(2)、β-谷甾醇(3)、金松双黄酮(sciadopitysin,3)、罗汉松双黄酮 B(podocarpusflavone B,12)、罗波斯塔黄酮-7″-甲醚(robustaflavone-7″-methyl ether,13)罗汉松双黄酮 A(podocarpusflaveone A,14)、罗波斯塔黄酮(robustaflavone,15)、对羟基苯甲酸(p-hydroxyl-benzoic acid,16)、2″-O-鼠李糖扫帚黄甙(2″-O-rhamnosylscoparin,23)和2″-O-鼠李糖牡荆黄甙(2″-O-rhamnosylvitexin,24)。其中,化合物23和24为首次从罗汉松科分得的化合物,化合物8、13和15首次从该植物分离到。 展开更多
关键词 脉叶罗汉松 化学成分 罗汉松
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西藏红豆杉的双黄酮 被引量:4
9
作者 邱林刚 连敏 +1 位作者 马忠武 何关福 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1989年第1期54-56,共3页
从西藏红豆杉(Taxus wallichiana Zucc.)枝叶中分得3种双黄酮(biflavones)成份,经鉴定为 sciadopitysin(Ⅰ),ginkgetin(Ⅱ)和 sequoiaflavone(Ⅲ)。
关键词 西藏红豆杉 双黄酮
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紫杉中紫杉烷和双黄酮类成分的薄层色谱鉴别 被引量:1
10
作者 顾佼佼 佟昕 +2 位作者 袁久志 马晓嘉 刘晓秋 《中国医药导报》 CAS 2011年第20期98-100,共3页
目的:建立紫杉药材中紫杉烷类和双黄酮类成分的薄层色谱鉴别法。方法:以紫杉宁为对照品,石油醚-乙酸乙酯-丙酮-甲醇(8∶2∶2∶1)为展开剂系统,用硅胶G板鉴别紫杉烷类成分;以金松双黄酮和银杏双黄酮为对照品,石油醚-乙酸乙酯-甲醇(4∶1... 目的:建立紫杉药材中紫杉烷类和双黄酮类成分的薄层色谱鉴别法。方法:以紫杉宁为对照品,石油醚-乙酸乙酯-丙酮-甲醇(8∶2∶2∶1)为展开剂系统,用硅胶G板鉴别紫杉烷类成分;以金松双黄酮和银杏双黄酮为对照品,石油醚-乙酸乙酯-甲醇(4∶1∶1)为展开剂系统,用聚酰胺薄膜鉴别双黄酮类成分。结果:本方法斑点清晰,重复性好,并可将紫杉区别于一些松、杉、柏类植物的枝叶。结论:本方法简便,快速,可用于紫杉药材的质量控制。 展开更多
关键词 紫杉 薄层色谱鉴别 紫杉宁 金松双黄酮 银杏双黄酮
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金松双黄酮的生物活性研究进展 被引量:2
11
作者 李艳楠 左文博 +5 位作者 薛慧 张彤 张宇 徐宛婷 罗英花 金成浩 《农产品加工》 2020年第23期82-84,共3页
金松双黄酮具有抗肿瘤、抗氧化、治疗骨质疏松症、糖尿性骨病、阿兹海默病等多种作用。对近年来研究的金松双黄酮的生物活性及其相关作用机制进行综述,为日后金松双黄酮的深入研究和药物研发提供理论依据和参考。
关键词 金松双黄酮 抗肿瘤 抗氧化 骨质疏松症 糖尿性骨病 阿兹海默病
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紫杉醇治疗肺癌的不良反应分析 被引量:11
12
作者 吴芳红 《中国医药》 2010年第5期433-434,共2页
目的了解我院紫杉醇治疗肺癌的不良反应发生情况。方法对2004年7月至2009年7月我院应用紫杉醇化疗药治疗肺癌患者96例所发生的不良反应进行回顾性分析。结果本组紫杉醇的主要不良反应是骨髓抑制(白细胞减少57例,血小板减少16例,红细... 目的了解我院紫杉醇治疗肺癌的不良反应发生情况。方法对2004年7月至2009年7月我院应用紫杉醇化疗药治疗肺癌患者96例所发生的不良反应进行回顾性分析。结果本组紫杉醇的主要不良反应是骨髓抑制(白细胞减少57例,血小板减少16例,红细胞减少22例)、神经毒性(35例)、消化道反应(恶心呕吐56例,食欲减退43例,腹泻9例)、过敏反应(19例)、神经毒陛(35例)、心脏章陛(9例)、肝功能异常(6例)等。结论只要做好各种防治措施并掌握好合适的剂量,紫杉醇还是一种较为安全的广谱抗癌药,有着广阔的应用前景。 展开更多
关键词 不良反应 紫杉醇 肺癌 分析
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银杏双黄酮高效液相色谱定量分析方法研究 被引量:5
13
作者 罗珂 张佳丽 +2 位作者 雷家珩 李玲 郭丽萍 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第1期58-61,共4页
建立HPLC法同时测定银杏植物中阿曼托黄素、白果素、银杏黄素异构体、金松双黄酮含量。银杏叶、外种皮、白果提取液的分析采用Elite Hypersil ODS2(4.0 mm×200 mm,5μm),以甲醇-有机酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min... 建立HPLC法同时测定银杏植物中阿曼托黄素、白果素、银杏黄素异构体、金松双黄酮含量。银杏叶、外种皮、白果提取液的分析采用Elite Hypersil ODS2(4.0 mm×200 mm,5μm),以甲醇-有机酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长330 nm,柱温35℃。4种成分在各自范围内均呈良好的线性关系(r≥0.9993),平均加样回收率98.3%~101.0%,RSD为1.74%~2.23%。银杏叶和外种皮中均含有4种单组分双黄酮,其中白果中双黄酮总量最低,银杏叶中最高。方法准确稳定、重复性好,可用于银杏中双黄酮类成分含量的测定。 展开更多
关键词 银杏 阿曼托黄素 白果素 银杏黄素异构体 金松双黄酮 HPLC
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竹柏中的化学成分(Ⅱ) 被引量:7
14
作者 徐亚明 方圣鼎 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1991年第5期406-408,共3页
前已报道从广东仁化地区产的竹柏(Podocarpus nagi(Thunb.)Zoll.et Mor.exZoll.)种子中分得柳杉酚,β-谷甾醇,竹柏内酯 A,1-去氧-2 β,3 β-环氧竹柏内酯 A,1-去氧-2α-羟基竹柏内酯 A,竹柏内酯甙A和蔗糖。进一步研究,从中又分出四种成... 前已报道从广东仁化地区产的竹柏(Podocarpus nagi(Thunb.)Zoll.et Mor.exZoll.)种子中分得柳杉酚,β-谷甾醇,竹柏内酯 A,1-去氧-2 β,3 β-环氧竹柏内酯 A,1-去氧-2α-羟基竹柏内酯 A,竹柏内酯甙A和蔗糖。进一步研究,从中又分出四种成分。经波谱解析及化学反应,分别鉴定为金松双黄酮(sciadopitysin,I)。 展开更多
关键词 竹柏 化学成分
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HPLC法测定南方红豆杉中10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ和金松双黄酮含量
15
作者 凌子懿 吴泽君 +3 位作者 包敏 唐小鹏 肖人钟 丁野 《广州化工》 CAS 2022年第22期130-132,共3页
建立HPLC法同时测定南方红豆杉药材中主成分10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ和金松双黄酮的含量。采用Inertsil ODS-3 C 18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长232 nm。研究... 建立HPLC法同时测定南方红豆杉药材中主成分10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ和金松双黄酮的含量。采用Inertsil ODS-3 C 18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长232 nm。研究表明10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ在0.8640~216.0μg·mL^(-1)(r=0.9999)范围内、金松双黄酮在0.8036~200.9μg·mL^(-1)(r=0.9997)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.85%(RSD=0.72%)、99.35%(RSD=0.90%)。本方法简便、准确可靠,可用于南方红豆杉药材及中药饮片的质量控制。 展开更多
关键词 南方红豆杉 10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ 金松双黄酮 含量测定 高效液相色谱法
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高效液相法测定南方红豆杉中金松双黄酮的含量
16
作者 林芳 包敏 +5 位作者 吴泽君 肖人钟 胡冠羽 易颖 凌子懿 黄昕 《广州化工》 CAS 2021年第4期78-79,93,共3页
建立高效液相色谱法测定南方红豆杉中金松双黄酮的含量。采用Acclaim TM 120 C 18色谱柱,以乙腈-0.2%冰醋酸(70:30)进行洗脱,柱温为30℃,流速为1 mL/min,检测波长为330 nm,对南方红豆杉中金松双黄酮进行含量测定。研究显示金松双黄酮在... 建立高效液相色谱法测定南方红豆杉中金松双黄酮的含量。采用Acclaim TM 120 C 18色谱柱,以乙腈-0.2%冰醋酸(70:30)进行洗脱,柱温为30℃,流速为1 mL/min,检测波长为330 nm,对南方红豆杉中金松双黄酮进行含量测定。研究显示金松双黄酮在上述条件下分离度良好,线性良好,方法学考察的精密度、重复性、稳定性的RSD均小于3%,回收率为101.6%(RSD=4.5%)。结果表明该方法简便可行,测定准确,可用于南方红豆杉金松双黄酮含量的测定。 展开更多
关键词 南方红豆杉 金松双黄酮 高效液相法
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基于指纹图谱结合化学模式识别对不同发酵程度曼地亚红豆杉曲的质量评价
17
作者 张帅 郭幸 +3 位作者 李雅静 院军 吴亚宁 张振凌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第14期4871-4881,共11页
目的建立曼地亚红豆杉Taxus×media曲指纹图谱,对曼地亚红豆杉曲质量控制和资源开发提供科学依据。方法采用HPLC法建立45批曼地亚红豆杉曲的指纹图谱,通过对照品比对,对共有峰进行指认,确定并建立7种有效成分含量的测定方法。在指... 目的建立曼地亚红豆杉Taxus×media曲指纹图谱,对曼地亚红豆杉曲质量控制和资源开发提供科学依据。方法采用HPLC法建立45批曼地亚红豆杉曲的指纹图谱,通过对照品比对,对共有峰进行指认,确定并建立7种有效成分含量的测定方法。在指纹图谱基础上,结合聚类分析、主成分分析及正交偏最小二乘法-判别分析等筛选出不同发酵程度曼地亚红豆杉曲间差异性标志物。结果45批曼地亚红豆杉共有32个共有峰,指认了18种成分,相似度均大于0.9。通过聚类分析将不同发酵程度曼地亚红豆杉曲分为5类,主成分分析提取了4个主成分;综合分析筛选10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ、三尖杉宁碱、紫杉醇、7-表紫杉醇、银杏双黄酮、金松双黄酮作为曼地亚红豆杉曲的质控成分,质量分数范围分别为0.0715~0.1237、0.1245~0.1171、0.1135~0.1261、0.1225~0.1627、0.0710~0.0893、0.8091~1.1102、1.0031~1.9948 mg/g。结论建立的指纹图谱及多成分含量测定方法专属性强,稳定,可靠,为曼地亚红豆杉曲的质量控制及资源开发提供参考。 展开更多
关键词 HPLC 指纹图谱 发酵 紫杉醇 曼地亚红豆杉曲 10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ 巴卡亭Ⅲ 三尖杉宁碱 紫杉醇 7-表紫杉醇 银杏双黄酮 金松双黄酮
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银杏叶中双黄酮成分的提取与测定 被引量:24
18
作者 李冰 胡高升 +2 位作者 胡玲玲 李赫宇 贾景明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期2552-2555,共4页
目的分离纯化银杏Ginkgo biloba叶中的双黄酮类成分,考察银杏叶变黄前后黄酮类成分质量分数的变化。方法从自然脱落的银杏叶中提取分离双黄酮类成分,对其乙醇提取物的二氯甲烷部位进行了分离,通过硅胶柱色谱和半制备液相方法对目标成分... 目的分离纯化银杏Ginkgo biloba叶中的双黄酮类成分,考察银杏叶变黄前后黄酮类成分质量分数的变化。方法从自然脱落的银杏叶中提取分离双黄酮类成分,对其乙醇提取物的二氯甲烷部位进行了分离,通过硅胶柱色谱和半制备液相方法对目标成分进行制备,采用HPLC法对银杏叶中的双黄酮进行了测定。结果分离的4个化合物分别为去甲银杏双黄酮、银杏双黄酮、异银杏双黄酮和金松双黄酮。对变黄前后银杏叶中4种双黄酮进行测定,结果表明,自然黄叶前3周内,银杏叶中双黄酮量逐渐降低,质量分数差别达30%左右。结论 HPLC法可用作银杏叶中双黄酮的测定,方法简便、可靠,能用于银杏叶的质量控制。同时,制备条件可对快速制备双黄酮对照品提供依据。 展开更多
关键词 银杏叶 双黄酮 高效液相色谱法 去甲银杏双黄酮 银杏双黄酮 异银杏双黄酮 金松双黄酮
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金松双黄酮联用紫杉醇对A549细胞凋亡的影响 被引量:7
19
作者 赵学梅 张宏莲 +4 位作者 孔寰宇 林宇 赵丹 崔红霞 郭丽娜 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第19期1949-1951,共3页
目的探讨金松双黄酮联用紫杉醇对A549细胞caspase-3蛋白及Bcl-2、Bax mRNA表达的作用。方法实验分为对照组、紫杉醇组(浓度1μg·L-1)、金松双黄酮+紫杉醇组(浓度分别为0.5,1.0μg·L-1),在药物作用72 h后,用相差显微镜观察A54... 目的探讨金松双黄酮联用紫杉醇对A549细胞caspase-3蛋白及Bcl-2、Bax mRNA表达的作用。方法实验分为对照组、紫杉醇组(浓度1μg·L-1)、金松双黄酮+紫杉醇组(浓度分别为0.5,1.0μg·L-1),在药物作用72 h后,用相差显微镜观察A549细胞形态学变化;逆转录-聚合酶链反应检测细胞中Bcl-2、Bax mRNA水平;蛋白免疫印迹法检测caspase-3蛋白的表达。结果与紫杉醇组相比,联用金松双黄酮组较多细胞出现细胞核浓缩、碎裂的凋亡特征,且caspase-3蛋白及Bax mRNA表达上调而Bcl-2mRNA表达下降。结论联用金松双黄酮可增强紫杉醇对A549细胞凋亡作用,可能与调节Bc1-2、Bax及caspase-3的表达水平有关。 展开更多
关键词 紫杉醇 金松双黄酮 凋亡 A549细胞
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金松双黄酮对尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶的抑制作用 被引量:7
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作者 王欣欣 侯洁 +3 位作者 宁静 潘永强 洪沫 郭斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期749-755,共7页
借助体外代谢孵育体系考察了金松双黄酮(sciadopitysin,SP)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测体内药物-药物相互作用(DDI)的风险。以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选... 借助体外代谢孵育体系考察了金松双黄酮(sciadopitysin,SP)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测体内药物-药物相互作用(DDI)的风险。以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选用4-甲基伞形酮(4-MU)、三氟拉嗪(TFP)、N-3-羧丙基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)分别为UGTs酶的广谱探针底物、UGT1A4和UGT1A1的特异性探针底物,评估金松双黄酮对12种人UGT酶的抑制作用。通过非线性拟合求得半数最大抑制浓度IC50和抑制动力学常数Ki及抑制类型;并基于体外参数预测了金松双黄酮通过抑制UGT1A1引发的潜在DDI风险。体外抑制实验表明,金松双黄酮对UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10有较强的抑制作用,当终浓度为10μmol·L^(-1)时,UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10的残余活性均小于30%。金松双黄酮对UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10的半数最大抑制浓度IC50为0.20~1.34μmol·L^(-1),抑制动力学常数Ki为0.07~2.12μmol·L^(-1)。口服金松双黄酮240 mg·d^(-1)可导致UGT1A1底物的AUC增加19%~147%。金松双黄酮可竞争性的抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A10催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应及UGT1A1催化的NCHN-O-葡糖醛酸化反应。金松双黄酮对UGT1A1的强抑制作用有可能减缓UGT1A1底物的代谢,进而引发DDI风险。上述研究提示金松双黄酮与临床药物联合应用时,应该特别注意其通过抑制UGT酶而引发的DDI。 展开更多
关键词 金松双黄酮 尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 抑制 药物相互作用
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