Scopoletin: Anticancer potential and mechanism of action

Cancer is considered a leading cause of death worldwide due to its high morbidity and mortality rate.Conventional treatments for cancer therapy,such as chemotherapy,and radiotherapy,have been hampered by their side effects.Natural product-derived plants have been used for decades to treat diseases.Compared to conventional therapy,natural product has the potential to be effective against cancer with fewer side effects.This current review discussed the potential of scopoletin,a coumarin present in many edible plants,which elicits anticancer properties through multiple mechanisms,including modulating cell cycle arrest,inducing apoptosis,and regulating multiple signaling pathways.Understanding these mechanisms highlights the potential of scopoletin as a candidate for chemoprevention and chemotherapy.

Mechanism of Apoptosis Induced by Scopoletin in Breast Cancer Cells

[Objectives] This study was conducted to investigate the effect of scopoletin on the growth of breast cancer cell lines.[Methods] Cell culture,light microscopy and MTT assay for measuring cell viability were used to compare the inhibition of different concentrations of scopoletin to breast cancer cells,so as to provide an experimental basis for finding new therapeutic drugs for breast cancer cells.[Results] It was shown that a high concentration of scopoletin can inhibit the growth of breast cancer cells and promote apoptosis.[Conclusions] Scopoletin can be used as a potential drug for the treatment of breast cancer.

Effects of arteannuin B,arteannuic acid and scopoletin on pharmacokinetics of artemisinin in mice

Objective:To explore the effects of arteannuin B,arteannuic acid and scopoletin on the pharmacokinetics of artemisinin in mice.Methods:Artemisinin and a combination of artemisinin,arteannuin B,arteannuic acid and scopoletin were administered together to mice via oral administration.Blood samples were collected at different time intervals and pretreated by liquid-liquid extraction.The contents of four compounds in mouse plasma were determined by a validated HPLC-MS/MS method.Results:Compared to single artemisinin group,the C_(max) values from the combination group rose from 947 ng/mL to 1 254 ng/mL.AUC_((0-t))(2 371 h·ng/mL) was significantly higher than that from single artemisinin group(747 h·ng/mL).The peak time lag and the CL values reduced at a proportion of 66%.Conclusions:Arteannuin B,arteannuic acid and scopoletin can markedly affect the pharmacokinetics of artemisinin.

Study on the Inhibitory Effect of Scopoletin on Proliferation and Metastasis of Breast Cancer Cells

[Objectives]This study was conducted to investigate the effect of scopoletin on the proliferation of breast cancer cell lines.[Methods]Cell viability,gene expression and cell cycle were measured by cell culture,RT-PCR and flow cytometry.The effects of different concentrations of scopoletin on proliferation and cell cycle of breast cancer cells were compared.[Results]After a certain period of time,the breast cancer cells showed different degrees of apoptosis,and the growth cycle was arrested in the G1 phase,which promoted the down-regulation of three genes in breast cancer metastasis.[Conclusions]The study proves that scopoletin inhibits the proliferation and metastasis of breast cancer cells in a concentration-and time-dependent manner.

Biochemical Evidences for Scopoletin Inhibits Ca^(2+)-ATPase Activity in the Carmine Spider Mite,Tetranychus cinnabarinus(Boisduval)

[Objective] This study aimed to investigate the acaricidal effect of scopoletin, and provide the biochemical evidences of scopoletin influences Ca2 +-ATPase activity and gene expressions in the Carmine Spider Mite, Tetranychus cinnabarinus.[Method] The acaricidal effects of scopoletin were investigated by slip-dip method.Exposeed to different concentrations of scopoletin(0.16-2.5 mg/ml), Ca2+-ATPase activity in vivo and protein contents were investigated. For assessing the in vitro effect, Ca2+-ATPase enzyme(200 μl) prepared from normal mites were incubated with different concentrations of scopoletin reagents. [Result] Scopoletin exhibited significant inhibitory effect on Ca2+-ATPase activity both in vivo and in vitro, and resulted in increased protein contents; kinetic analysis showed that the catalytic capability of Ca2+-ATPase was significantly reduced by scopoletin. [Conclusion] Scopoletin exhibits a significant inhibitory effect on Ca2 +- ATPase, and its acaricidal effect against T. cinnabarinus might be due to the direct inhibition of Ca2+-ATPase.

Insect feeding deterrent and growth inhibitory activities of scopoletin isolated from Artemisia annua against Spilarctia obliqua （Lepidoptera： Noctuidae）

Artemisia annua (Asteraceae ) 由于复合 artemisinin 的存在为它的抗疟药活动是众所周知的。我们从 A 的茎部分孤立 methoxy 香豆素。annua 并且通过质量作为 scopoletin 证实了它的身份光谱数据。结构从 1H-nuclear 被建立磁性的回声(NMR ) ， 13C-NMR。复合 scopoletin 为它的喂的挽留的事物和生长被评估对一只有害鳞翅类的昆虫的禁止的潜力， Spilartctia obliqua 沃克。当混合了进人工的饮食时， Scopoletin 给了 FD50 (50% 的喂的挽留的事物) 96.7 g/g 饮食的价值。S。暴露于 scopoletin 的最高的集中(250 g/g 食谱) 的 obliqua 幼虫(12-day-old ) 显示出 77.1% 喂挽留的事物。在生长禁止的试金， scopoletin 在 250 g/g 饮食的最高的剂量向 116.9% 生长抑制提供了 GI50 (50% 的生长抑制) 20.9 g/g 饮食的价值。统计分析向两个都喂威慑和生长显示出一种集中依赖者剂量反应关系禁止的活动。Artemisinin 主要在 A 的叶子被发现。annua 并且不在茎，它典型地作为废物被丢弃。因此在 A 的茎的 scopoletin 的鉴定。annua 可能作为为害虫控制的这材料的来源重要。

经典名方清经散物质基准关键质量属性量值传递研究

目的:建立经典名方清经散物质基准,并对其关键质量属性量值传递进行研究。方法:制备15批清经散对应实物,建立物质基准高效液相色谱法(HPLC)特征图谱,进行特征峰归属分析;建立物质基准指标性成分含量测定方法,对指标成分从饮片到对应实物的转移率进行分析研究。结果:物质基准HPLC特征图谱共指认了6个特征峰,峰1、2(S)、3、5、9、11分别为芍药内酯苷、芍药苷、东莨菪内酯、毛蕊花糖苷、丹皮酚和盐酸小檗碱;共归属了12个特征峰,分别来自白芍(峰1),白芍、牡丹皮(峰2、6),地骨皮(峰3、8、10),牡丹皮(峰4、9、12),熟地黄(峰5),青蒿(峰7),盐黄柏(峰11),芍药苷、东莨菪内酯、丹皮酚从饮片到对应实物的转移率分别为67.57%~79.69%、57.29%~77.57%、68.13%~73.11%。结论:采用HPLC特征图谱结合多指标性成分含量测定对清经散物质基准进行量值传递研究,该方法科学合理,可为清经散物质基准的建立及复方制剂的研究开发提供参考。

茶叶中东莨菪素和东莨菪苷的测定及相关基因表达

东莨菪素和东莨菪苷是香豆素类化合物,具有多种生物活性,是传统中药丁公藤类生药的主要活性成分.茶树多酚、生物碱等次生代谢物丰富,但有关东莨菪素和东莨菪苷代谢相关的研究还鲜有报道.本研究建立了利用高效液相色谱测定茶叶中东莨菪素和东莨菪苷的检测方法,东莨菪素的平均回收率为93.5%,相对标准偏差(RSD)为2.64%;东莨菪苷的平均回收率为91.7%,RSD为3.32%.利用该方法检测了不同发育时期新梢(鱼叶期到一芽三叶期)、不同处理(茶尺蠖为害和低温胁迫)叶片和不同品种/单株叶片中东莨菪素和东莨菪苷的质量分数变化.结果表明,茶树新梢中东莨菪苷的质量分数高于东莨菪素,并且其质量分数随新梢成熟度增加而升高,而东莨菪素的质量分数变化无统计学意义;东莨菪素和东莨菪苷的质量分数与茶树品种遗传差异相关,其中东莨菪素质量分数为18.34~50.88μg/g,东莨菪苷质量分数为25.84~80.76μg/g;东莨菪素和东莨菪苷的质量分数受低温和茶尺蠖胁迫的影响差异无统计学意义.对不同发育阶段茶树新梢中东莨菪苷生物合成相关的基因表达水平进行检测,结果表明,合成通路上游基因的表达模式与东莨菪苷的积累模式间不存在显著的相关关系.研究结果为茶叶中东莨菪素和东莨菪苷的准确检测和开发利用以及选育高东莨菪素和东莨菪苷质量分数的茶树资源提供参考.

基于UPLC指纹图谱和化学计量学评价不同产地青蒿药材质量

目的建立4个产地15批青蒿药材的超高效液相色谱法(UPLC)指纹图谱及2种成分的定量分析方法,以评价不同产地青蒿药材质量。方法采用UPLC进行测定,建立15批青蒿药材指纹图谱,通过超高效液相色谱-质谱联用技术对指纹图谱共有峰进行鉴定,并进行相似度评价,采用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)对不同产地青蒿药材的差异性成分进行分析,并对2个差异性成分东莨菪内酯和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的含量进行测定。结果15批青蒿药材指纹图谱共标识出22个共有峰,通过质谱分析指认出10种化学成分。相似度评价结果显示,15批样品指纹图谱相似度为0.870~0.972,其中12批样品指纹图谱相似度>0.9。PCA将15批样品划分为两类,其中重庆产地为一类,其他产地为一类,OPLS-DA共确定10个差异标志物。含量测定结果显示,重庆产地样品东莨菪内酯和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸含量明显高于其他产地样品。结论采用指纹图谱、化学计量学、含量测定相结合,能有效区分不同产地青蒿药材,为其质量评价提供依据。

核黄素诱导烟草悬浮细胞酚类物质和木质素的积累

【目的】阐明核黄素对烟草悬浮细胞苯丙氨酸解氨酶(phenylalanine ammonia-lyase,PAL)、过氧化物酶(peroxidase,POD)活性以及抗病相关的酚类物质、木质素等次生代谢产物含量的影响。【方法】1mmol·L-1的核黄素处理烟草悬浮细胞,用生物化学、细胞化学和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)等方法测定苯丙烷代谢有关的生理和生化指标。【结果】核黄素处理后,PAL和POD活性明显升高,处理12h和24h后酶活性分别达到峰值;荧光观察细胞壁积累了更多的酚类物质,胞内和胞外scopoletin(7-羟基-6-甲氧基香豆素)含量明显升高,在处理12h后都达到峰值,分别是对照的3.6和3.9倍;细胞染色和含量测定表明,核黄素处理后烟草悬浮细胞沉积了更多的木质素,处理24h和48h后,木质素含量分别为对照的1.5和1.8倍。【结论】核黄素处理后提高了烟草悬浮细胞PAL、POD活性,积累了更多与抗病有关的次生代谢产物。

伤湿止痛膏中硫酸天仙子胺和东莨菪内酯的含量测定研究

目的建立HPLC法同时测定伤湿止痛膏中硫酸天仙子胺和东莨菪内酯的含量方法。方法采用WelchΜltimate XB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~20 min,13%B;20~35 min,30%B);流速:1.0 mL/min;柱温:25℃;检测波长:210 nm。结果通过对48批不同企业不同批号的伤湿止痛膏产品进行含量测定,拟定每1 cm^(2)伤湿止痛膏中含生物碱以硫酸天仙子胺计,不得少于2.7μg,结果有28批次合格,合格率为58.3%;每1 cm2伤湿止痛膏中含东莨菪内酯不得少于0.18μg,48个批次样品的检测结果均低于限度。结论所建立的方法便捷高效,灵敏度高,可为优化伤湿止痛膏的质量标准提供参考。

UPLC-MS-MS法同时测定颠茄片中2个有效成分的含量

目的 建立同时测定颠茄片中硫酸天仙子胺、东莨菪内酯含量的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MSMS)分析方法。方法 采用Waters Acquity UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),用0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,进行梯度洗脱(0~1 min, 10%B;1~4 min, 10%B→90%B;4~6 min, 90%B;6~6.2 min,90%B→10%B;6.2~8 min, 10%B),流速为0.2 mL·min^(-1),柱温为40℃,进样量4μL;质谱采用电喷雾离子源,正负离子模式,多反应监测模式进行扫描。结果 硫酸天仙子胺、东莨菪内酯分别在193.6~968.0 ng·mL^(-1)(r=0.9996)、1.00~50.00 ng·mL^(-1)(r=0.9999)范围内呈良好线性关系;平均回收率(n=6)分别为94.3%,98.0%,RSD分别为1.18%,2.26%。结论 该方法简便、灵敏、准确、高效,可用于颠茄片的质量控制。

灯盏花的化学成分研究(Ⅰ)

自中药灯盏花［Ｅｒｉｇｅｒｏｎｂｒｅｖｉｓｃａｐｕｓ（Ｖａｎｔ．）Ｈａｎｄ．－Ｍａｚｚ．］全草的乙醇提取物的氯仿部位中分得了４个化合物，经波谱鉴定为：Ⅰ：焦袂康酸、Ⅱ：莨菪亭、Ⅲ：异莨菪亭、Ⅳ：咖啡酸乙酯，化合物Ⅱ、Ⅲ。

枸杞子抑制人前列腺细胞增殖活性成分的提取与分离

目的 :筛选与分离枸杞子中抑制人前列腺细胞增殖的活性成分。方法 :水、95 %乙醇、5 0 %乙醇、丙酮与正丁醇等溶剂分别提取 ,经硅胶柱色谱和TLC分离 ;MS ,IR ,1HNMR ,UV确定结构。MTT显色试验测定提取物的抑制人前列腺癌PC3 细胞增殖活性。结果 :从枸杞子 5 0 %乙醇提取物中分得单体化合物莨菪亭 ,并证明有显著的抑制PC3 细胞增殖活性。结论 :莨菪亭是枸杞子抑制PC3 细胞增殖的活性成分。

桑树活性物质东莨菪素及东莨菪苷的分离鉴定

香豆素(coumarins)是一类苯丙素化合物,具有抗病毒、抗菌、抗凝血等多种生物活性。利用95%乙醇浸提及柱层析和薄层层析的方法,从三倍体桑树品种嘉陵20号的1年生枝条中分离得到2种香豆素类化合物,经波谱鉴定和化学成分分析,确定这2种化合物分别为东莨菪素[scopoletin,Mr(C10H8O4)=192]及东莨菪苷[scopolin,Mr(C16H18O9)=354]。

丁公藤类药材及其混用品中总东莨菪内酯的含量测定

目的建立测定丁公藤药材中总东莨菪内酯含量的HPLC。方法采用ShimpackCLCODS色谱柱(6mm×150mm,5μm),以甲醇005%磷酸(39∶61)为流动相,检测波长为345nm。结果东莨菪内酯的线性范围为00301～301μg(R2=10000,n=6),检测限为009ng(S/N=3),定量限为03ng(S/N=10),平均回收率为9760%,RSD=159%(n=9)。结论本方法操作简便、准确、灵敏度高,可作为丁公藤药材中总东莨菪内酯的定量分析方法。

烟草多酚类化合物对卷烟品质的影响

对湖南省不同区县、不同部位的烟叶原料(郴州B2F,郴州B3F,郴州C3F,隆回B2F,隆回C3F,邵阳B2F,邵阳C3F)进行多酚类物质绿原酸、莨菪亭和芸香苷含量检测,采用PLSR方法与感官评吸得分进行相关性分析。结果表明,7种烟叶中绿原酸含量最高,其次是芸香苷,莨菪亭含量最低。其中,低次烟叶邵阳B2F中的绿原酸和莨菪亭含量最低,比优质烟叶如郴州C3F低3‰左右。相关性分析发现,绿原酸与香气质、香气量、刺激性及透发性呈显著正相关,说明提高烟草中绿原酸的含量,可以提高烟草的香气质、香气量及透发性,降低刺激性。而莨菪亭、芸香苷对各个感官指标没有产生显著性影响。

青果的化学成分研究

目的：对青果的化学成分进行研究。方法：用色谱法和光谱分析法分离并鉴定其化学成分。结果：从青果中分到４个化合物，结构分别为滨蒿内酯，东莨菪内酯，（Ｅ）３，３′二羟基４，４′二甲氧基，没食子酸。结论：除没食子酸外其余３个化合物均为首次从该植物中分离得到。

黄花铁线莲的化学成分研究

从毛莨科铁线莲属植物黄花铁线莲的地上部分首次分离得到５个化合物，用光谱法鉴定其结构为东莨菪素，咖啡酸，肌醇，三十烷醇，β－谷甾醇。

不同来源桑白皮东莨菪内酯含量测定

目的 研究不同来源桑白皮东莨菪内酯含量和测定方法。方法 采用 HPL C法 ,以 Me OH- H2 O- HAc( 40∶ 6 0∶ 0 .2 5 )为流动相 ,345 nm为检测波长。结果 东莨菪内酯平均回收率为 98.88%,RSD为 1.91%,线性范围为 0 .0 2 5 6～ 0 .12 8μg。不同来源最高含量为 0 .0 173%,最低含量为 0 .0 0 2 %。结论 HPL C测定法简便 ,稳定可靠 ,重复性好 ,灵敏度高。