参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物制备及基本性质研究

目的:制备参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物,并对制备的磷脂复合物进行表征。方法:以参麦提取物中皂苷类物质与磷脂的复合率作为评价指标,采用正交实验设计优化磷脂复合物的制备工艺;通过外观、紫外和红外光谱分析、差式扫描量热法、表观油水分配系数对制备的磷脂复合物进行理化性质研究。结果:确定参麦提取物中皂苷类物质磷脂复合物最佳制备工艺为:反应时间1 h、反应温度50℃、药脂比1∶0.02、药物浓度1 g·mL^(-1)。该工艺条件下制备的磷脂复合物复合率为97.80%。结论:参麦提取物中皂苷类磷脂复合物的形成受药脂比与反应温度的影响较大,药物浓度也有一定影响,并且形成复合物后皂苷类物质的理化性质明显改变且脂溶性明显提高。

参麦注射液皂苷类活性成分ASE提取工艺的评价和优化研究

目的通过对温度、压力和溶剂的考察,优化加速溶剂萃取法(ASE)提取制备参麦注射液中皂苷类活性成分的关键参数。方法取处方比例混合的红参和麦冬药材粉末,置ASE提取罐中,根据Box-Beckhen中心组合设计(CCD)法,选择出一系列提取温度、提取时间、溶剂(乙醇)比例等参数,根据参数进行提取,所得提取液直接进HPLC分析,对供试品中的人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C进行含量测定,已上述四个皂苷类成分的总量为考察指标,对ASE提取关键参数进行优化;同时,将最优结果与市售参麦注射液中上述成分含量进行比较,对比ASE与传统提取工艺的差异。结果提取温度在105℃,提取时间55min,采用70%乙醇为溶剂时,四个皂苷类成分的总产量最高,故选为最优ASE参数;ASE法相较传统提取方法,人参皂苷Rb1产量提升5.13%,人参皂苷Rd提升11.67%,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C分别提升9.52%和17.43%。结论 ASE法较传统方法能够更好提高参麦注射液中主要活性成分的产量,同时具有快速、高效、高度自动化的特点。

参麦注射液联合银杏达莫注射液治疗冠心病心绞痛临床观察

目的:观察参麦注射液联合银杏达莫注射液治疗冠心病心绞痛气阴两虚证的临床疗效。方法:选取96例冠心病心绞痛气阴两虚证患者,按随机数字表法分为研究组与对照组各48例。对照组在常规西药治疗基础上加用银杏达莫注射液,研究组在对照组用药基础上联合参麦注射液治疗。比较2组心绞痛、心电图疗效,观察并记录2组治疗前后每周心绞痛发作次数和每次心绞痛持续时间,ST段下降导联数(NST)、ST段压低总和(ΣST)。结果:研究组心绞痛总有效率91.67%,对照组心绞痛总有效率66.67%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。研究组心电图总有效率95.83%,对照组心电图总有效率72.92%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。治疗后,2组心绞痛发作次数均较治疗前减少(P<0.05),心绞痛持续时间均较治疗前缩短(P<0.05),NST、ΣST均较治疗前降低(P<0.05);研究组心绞痛发作次数少于对照组(P<0.05),心绞痛持续时间短于对照组(P<0.05),NST、ΣST均低于对照组(P<0.05)。结论:参麦注射液联合银杏达莫注射液治疗冠心病心绞痛气阴两虚证,临床疗效显著,可有效减少心绞痛发作次数。

可注射参麦温度敏感型原位凝胶的制剂学评价

目的:制备可注射用参麦温度敏感型原位凝胶制剂,并考察其体外释放特性。方法:采用冷溶法制备参麦温度敏感型原位凝胶制剂,HPLC测定人参皂苷Rb1含量,以透析法研究参麦温度敏感型原位凝胶的体外释放特性,并利用药物释放模型方程拟合释放曲线。结果:参麦温度敏感型原位凝胶的胶凝温度34.92℃,相应黏度1 579.52 mPa.s,胶凝时间110.67 s。随温度升高,该原位凝胶由牛顿流体转变为假塑性流体,其体外释放行为符合一级动力学方程。结论:参麦温度敏感型原位凝胶具有温敏特性及明显的缓释作用。

基于质量源于设计(QbD)理念研究参麦注射液醇提水沉工艺

目的基于质量源于设计(QbD)理念以及满意度算法优化参麦注射液醇提水沉工艺。方法使用危害及可操作性分析法对参麦注射液醇提水沉工艺进行风险评估,筛选出乙醇体积分数、提取时间、醇料比为醇提关键工艺参数,静置体系pH值、静置温度、静置时间为水沉关键工艺参数。采用Box-Behnken实验设计建立2个工艺环节的关键工艺参数和关键质量属性之间的多元线性回归模型,根据各质量属性的合格标准计算获得基于概率的麦冬醇提与混合水沉工艺的设计空间并进一步用基于满意度函数的多指标优化算法优化确定最佳操作条件。结果对麦冬的醇提工艺而言,在设计空间范围内,乙醇体积分数89.0%、提取时间110 min,醇料比2.99时总体满意度最优,满意度为0.722。对混合水沉工艺而言,当物料pH值为4左右时,在2.0℃静置40 h时工艺的总体满意度最优,满意度为0.995;当物料pH值为5左右时,在2.0℃静置35 h时工艺的总体满意度最优,满意度为0.999。结论基于QbD理念以及满意度算法确定的最佳条件有利于在保证产品质量的同时最大化降低生产成本,本研究对指导中药的制药工艺研究与工业化生产具有参考价值。