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OPTICALLY ACTIVE AMINO ACIDS WITH HIGHLY BRANCHED SIDE CHAIN (I) SYNTHESIS OF D- AND L- 2-AMINO-5,5-DIMETHYLHEXANOIC ACID AND 2-AMINO-6,6-DIMETHYLHEPTANOIC ACID
1
《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1992年第4期237-238,共2页
The title compounds were prepared by the enzymatic resolution of the corresponding N-acetylated DL-amino acids methyl esters, which were obtained from t-butyl chloride via an 8-step synthesis.
关键词 AMINO-5 5-DIMETHYLHEXANOIC acid AND 2-AMINO-6 6-DIMETHYLHEPTANOIC acid AND L OPTICALLY ACTIVE AMINO acidS WITH HIGHLY BRANCHED side chain SYNTHESIS OF D
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Recent developments in peptide ligation independent of amino acid side-chain functional group 被引量:3
2
作者 Jinhua Yang Junfeng Zhao 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS CSCD 2018年第1期97-112,共16页
Chemical synthesis of peptides and proteins has evolved into an indispensable tool for chemical biology. Peptide ligation is a straightforward technique for joining two short peptide fragments together via a native pe... Chemical synthesis of peptides and proteins has evolved into an indispensable tool for chemical biology. Peptide ligation is a straightforward technique for joining two short peptide fragments together via a native peptide bond to afford a larger natural peptide or protein. However, the junction sites are limited to several specific amino acids because most peptide ligations involve participation of the side-chain functional groups of the junction-site amino acids. To overcome such intrinsic limitations, "general"peptide ligations which do not rely on the side-chain functional group have been developed. This review summarized the recent developments in peptide ligations that are independent of side-chain functional group of ligation-junction-site amino acid. 展开更多
关键词 peptide ligation amide bond formation independent of side-chain functional group amino acid PROTEIN
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抗生素重要片段侧链酸的高效合成工艺
3
作者 翟丽娟 何丽丽 +1 位作者 纪静雯 孙健 《宁夏农林科技》 2024年第2期18-21,31,共5页
单环β-内酰胺类抗生素是抗生素新药研发的重要热点领域,在氨基噻唑的C5位引入甲基为重要技术方案之一。在原有合成路线基础上,通过反应机理深度分析,以3-氧戊酸乙酯为起始原料,经5步反应,高效合成了C5位引入甲基的氨基噻唑侧链酸,为候... 单环β-内酰胺类抗生素是抗生素新药研发的重要热点领域,在氨基噻唑的C5位引入甲基为重要技术方案之一。在原有合成路线基础上,通过反应机理深度分析,以3-氧戊酸乙酯为起始原料,经5步反应,高效合成了C5位引入甲基的氨基噻唑侧链酸,为候选药物目标化合物DPI-2016的临床前期研究奠定了基础。 展开更多
关键词 单环β-内酰胺类抗生素 氨基噻唑侧链酸 氨曲南
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第四代喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星合成工艺进展与优化
4
作者 杨子琪 《化工设计通讯》 CAS 2024年第7期166-169,共4页
盐酸莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场需求巨大,因此,研究盐酸莫西沙星合成工艺实现降本增产,对于制药行业和患者双方都有着很强的现实意义。通过对近年来盐酸莫西沙星合成工艺的进展与优化情况进行综述,... 盐酸莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场需求巨大,因此,研究盐酸莫西沙星合成工艺实现降本增产,对于制药行业和患者双方都有着很强的现实意义。通过对近年来盐酸莫西沙星合成工艺的进展与优化情况进行综述,探讨几种主要方法的优劣,并尝试汇总出一条较为可行、具有探索实验意义的工艺路线。 展开更多
关键词 盐酸莫西沙星 盐酸莫西沙星侧链 (S S)-2 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷 喹啉羧酸 盐酸莫西沙星合成路线
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头孢他啶侧链酸及其活性硫酯的合成研究 被引量:5
5
作者 梁宝臣 陈慧 杨俊杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期206-209,共4页
研究以乙酰乙酸乙酯等原料合成头孢他啶侧链酸及其活性硫酯的方法,即以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经肟化、溴化、成环3步反应合成去甲氨噻肟乙酸乙酯[2-氨基-α-羟亚氨基-4-噻唑乙酸乙酯];再经醚化、水解、酰化反应合成其活性硫酯-狖(Z)-2... 研究以乙酰乙酸乙酯等原料合成头孢他啶侧链酸及其活性硫酯的方法,即以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经肟化、溴化、成环3步反应合成去甲氨噻肟乙酸乙酯[2-氨基-α-羟亚氨基-4-噻唑乙酸乙酯];再经醚化、水解、酰化反应合成其活性硫酯-狖(Z)-2-氨基-α-[[2-(叔丁氧基)-1,1-二甲基-2-氧代乙氧基]亚氨基]-4-噻唑乙酸狚2'-苯并噻唑基硫酯。 展开更多
关键词 头孢他啶 侧链酸 活性硫酯 合成
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甲苯-甲醇侧链烷基化制苯乙烯的研究进展 被引量:5
6
作者 许峰 秦丽红 +2 位作者 刘亚录 于春梅 袁忠勇 《石油学报(石油加工)》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期311-319,共9页
通过甲苯与甲醇在碱性催化剂作用下侧链烷基化制备重要化工原料苯乙烯,是具有重要工业价值和科学意义的一个反应。从催化剂体系、催化机理等方面综述了近年来国内外有关甲苯-甲醇侧链烷基化反应的研究现状,总结了目前催化剂研究中需要... 通过甲苯与甲醇在碱性催化剂作用下侧链烷基化制备重要化工原料苯乙烯,是具有重要工业价值和科学意义的一个反应。从催化剂体系、催化机理等方面综述了近年来国内外有关甲苯-甲醇侧链烷基化反应的研究现状,总结了目前催化剂研究中需要解决的问题,并对相应的改进方法提出了一些建议。 展开更多
关键词 甲苯 甲醇 苯乙烯 侧链烷基化 酸碱性
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乙酰基保护的活性硫酯法制备头孢地尼新工艺 被引量:1
7
作者 张静 范继业 +2 位作者 陶秀娥 陈慧 张滨 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期277-279,共3页
目的优化头孢地尼的生产工艺。方法 (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸-2巯基苯并噻唑硫酯与7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)在三乙胺存在下,缩合得到乙酰基地尼;无须分离,用氯化铵和碳酸钾溶液处理,脱除乙酰基保护基,得到... 目的优化头孢地尼的生产工艺。方法 (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸-2巯基苯并噻唑硫酯与7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)在三乙胺存在下,缩合得到乙酰基地尼;无须分离,用氯化铵和碳酸钾溶液处理,脱除乙酰基保护基,得到头孢地尼粗品。用磷酸处理粗品,制得头孢地尼磷酸复合物,在水溶热中用碳酸钠中和、酸析。结果头孢地尼原料药物质的量收率达70%以上,高效液相色谱测得纯度>99%。结论产品质量达到药典标准,并简化了操作步骤提高了收率。 展开更多
关键词 头孢菌素 合成工艺 侧链酸 活性硫酯 头孢地尼
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活性硫酯法制备头孢地尼新工艺 被引量:1
8
作者 张静 范继业 +2 位作者 刘清涛 高冬婷 马丽锋 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期667-671,共5页
目的优化头孢地尼的生产工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)为起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,与三苯甲基活性硫酯(BTATA)缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲... 目的优化头孢地尼的生产工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)为起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,与三苯甲基活性硫酯(BTATA)缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲基保护基,形成头孢地尼盐酸盐,再在水溶液中精制得到头孢地尼。结果总收率为72.5%(以7-AVCA计),高效液相色谱测得纯度>99%。结论对合成工艺进行研究和改进,达到药典标准。 展开更多
关键词 头孢菌素 合成工艺 侧链酸 活性硫酯 头孢地尼
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精氨酸侧链和核酸碱基间离子氢键作用强度分析 被引量:3
9
作者 李蕾 黄翠英 +2 位作者 姜笑楠 高希婵 王长生 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1460-1467,共8页
采用MP2/6-31+G(d,p)方法优化得到了22个由精氨酸侧链与碱基尿嘧啶、胸腺嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤及腺嘌呤形成的氢键复合物的气相稳定结构,使用包含BSSE校正的MP2/aug-cc-p VTZ方法计算得到了复合物的气相结合能,通过MP2/6-31+G(d,p)方法... 采用MP2/6-31+G(d,p)方法优化得到了22个由精氨酸侧链与碱基尿嘧啶、胸腺嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤及腺嘌呤形成的氢键复合物的气相稳定结构,使用包含BSSE校正的MP2/aug-cc-p VTZ方法计算得到了复合物的气相结合能,通过MP2/6-31+G(d,p)方法和PCM模型优化得到了复合物的水相稳定结构,采用MP2/aug-cc-p VTZ方法和PCM模型计算得到了复合物的水相结合能.研究发现,精氨酸侧链与碱基间的离子氢键作用强度与单体间电荷转移量、氢键临界点电子密度及二阶作用稳定化能密切相关.与中性氢键相比,离子氢键作用具有更显著的共价作用成分.研究还发现,精氨酸侧链和碱基间形成的氢键复合物的稳定性次序可以通过氢键受体碱基分子上氧原子和氮原子的质子化反应焓变进行预测,质子化反应焓变越负,形成的氢键复合物越稳定. 展开更多
关键词 精氨酸侧链 核酸碱基 离子氢键 结合能 质子化反应焓变
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丝组二肽所含基团在其切割DNA反应中的作用 被引量:5
10
作者 万荣 王宁 +1 位作者 赵刚 赵玉芬 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第12期1864-1866,共3页
The effects of the amino, hydroxyl, imidazole and carboxyl groups of Ser His on DNA cleavage reaction were studied. It was found that the amino and hydroxyl groups were essential for the DNA cleavage activity of Ser H... The effects of the amino, hydroxyl, imidazole and carboxyl groups of Ser His on DNA cleavage reaction were studied. It was found that the amino and hydroxyl groups were essential for the DNA cleavage activity of Ser His, and that anyone of them blocked would result into the loss of cleavage activity. The carboxyl group was not the necessary group. The presence of the imidazole group would enhance the cleavage activity. However, the histidyl serine dipeptide, as the formula isomer of Ser His with the inverse peptide sequence, could not cleave DNA at all. Based on the above experimental results, a presumed cleavage mechanism of Ser His on DNA was proposed. [WT5HZ] 展开更多
关键词 丝组二肽 DNA 切割 切割机理 人工核酸切割试剂
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聚羧酸共聚物侧链结构对水泥分散性的研究 被引量:17
11
作者 肖雪清 黄雪红 胡玉娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期825-828,共4页
通过“分子设计”,研制出一类带有不同侧链的聚醚基团,羧酸基团的聚羧酸共聚物减水剂,着重讨论了侧链长度对分散性能的影响。实验结果表明:通过调整聚羧酸共聚物中不同侧链的比例使其具有最佳的分散性。本实验合成的聚乙二醇侧链分子量... 通过“分子设计”,研制出一类带有不同侧链的聚醚基团,羧酸基团的聚羧酸共聚物减水剂,着重讨论了侧链长度对分散性能的影响。实验结果表明:通过调整聚羧酸共聚物中不同侧链的比例使其具有最佳的分散性。本实验合成的聚乙二醇侧链分子量为600∶400=1∶1(摩尔比)时,聚羧酸共聚物的分散效果最好,水泥浆体的流动度及分散力最佳,分别为289 mm和10.36。 展开更多
关键词 聚乙二醇侧链 聚羧酸共聚物 减水剂 分散力
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侧链前体3,3-二甲基丙烯酸对梅岭霉素生物合成的影响 被引量:1
12
作者 王平 庄英萍 +1 位作者 储炬 张嗣良 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期581-585,共5页
研究梅岭霉素发酵过程中添加其主要组分M B 1所拥有的侧链前体-3,3-二甲基丙烯酸,使M B 1效价及其在总组分中的比例得到大幅度提高,达到提高产量并控制组分的目的。本文还对侧链前体的添加方式、添加时间以及添加浓度进行了优化。结果显... 研究梅岭霉素发酵过程中添加其主要组分M B 1所拥有的侧链前体-3,3-二甲基丙烯酸,使M B 1效价及其在总组分中的比例得到大幅度提高,达到提高产量并控制组分的目的。本文还对侧链前体的添加方式、添加时间以及添加浓度进行了优化。结果显示,0h时添加6mm ol/L的侧链前体其产量最高,M B 1效价比对照高出43%,其在总组分中的比例达到了52.7%。 展开更多
关键词 梅岭霉素 3 3-二甲基丙烯酸 侧链前体
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聚羧酸系减水剂引入聚氧乙烯侧链的新方法 被引量:11
13
作者 杜鹏飞 孙永强 +4 位作者 康保安 田春花 刘广宇 史修启 张勇 《新型建筑材料》 北大核心 2010年第4期59-61,共3页
如何接枝聚氧乙烯长侧链已经成为聚羧酸系减水剂合成的核心问题。采用酯基乙氧基化的方法向聚丙烯酸甲酯中引入一定数目的环氧乙烷(EO),得到甲氧基封端的聚氧乙烯侧链。从而为聚羧酸系减水剂引入聚氧乙烯侧链提供了一种新方法。在自制... 如何接枝聚氧乙烯长侧链已经成为聚羧酸系减水剂合成的核心问题。采用酯基乙氧基化的方法向聚丙烯酸甲酯中引入一定数目的环氧乙烷(EO),得到甲氧基封端的聚氧乙烯侧链。从而为聚羧酸系减水剂引入聚氧乙烯侧链提供了一种新方法。在自制的酯基乙氧基化催化剂MCT-09催化下,对不同分子量的聚丙烯酸甲酯进行了乙氧基化反应。采用红外光谱对产物结构进行了表征,通过测试皂化值来确定其链均EO加合数。 展开更多
关键词 聚羧酸系减水剂 聚氧乙烯侧链 酯基乙氧基化 MCT-09
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改性X型沸石催化甲苯、甲醇侧链烷基化反应的研究进展 被引量:6
14
作者 葛欣 沈俭一 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第6期862-872,共11页
综述了三十年来国内外有关在改性 X型沸石催化剂上,甲苯、甲醇侧链烷基化制备苯乙烯反应的研究状况。经过改性的 X型沸石具有合适的孔径和适当强度及数量的表面酸碱中心,表面酸碱中心的协同作用有利于反应活性及选择性的提高。参考文... 综述了三十年来国内外有关在改性 X型沸石催化剂上,甲苯、甲醇侧链烷基化制备苯乙烯反应的研究状况。经过改性的 X型沸石具有合适的孔径和适当强度及数量的表面酸碱中心,表面酸碱中心的协同作用有利于反应活性及选择性的提高。参考文献 126篇。 展开更多
关键词 X型沸石 催化剂 甲苯 甲醇 侧链烷基化反应
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虚拟原子探针随机采样法用于氨基酸结构描述及其构效关系研究 被引量:4
15
作者 周原 梅虎 +3 位作者 杨力 周鹏 杨善彬 李志良 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1263-1266,共4页
考虑药物与蛋白质受体的3类非键作用模式,利用8类虚拟原子探针和MonteCarlo随机采样技术,得到了一套新的氨基酸侧链表面静电、立体及疏水势能场(ASSPF)参数.在此基础上对苦味二肽和血管舒缓激五肽进行了结构表征和QSAR研究,所建模型复... 考虑药物与蛋白质受体的3类非键作用模式,利用8类虚拟原子探针和MonteCarlo随机采样技术,得到了一套新的氨基酸侧链表面静电、立体及疏水势能场(ASSPF)参数.在此基础上对苦味二肽和血管舒缓激五肽进行了结构表征和QSAR研究,所建模型复相关系数R2和留一法交互检验复相关系数Q2LOOCV分别为0·8457,0·851和0·7688,0·7952,同时分析了肽链不同位置上氨基酸侧链对活性的影响,取得较好的结果. 展开更多
关键词 虚拟原子探针 分子表面随机采样法 氨基酸侧链表面势能场描述子 苦味二肽 血管舒缓激五肽 定量构效关系
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聚醚型聚羧酸减水剂的侧链结构对其性能的影响 被引量:15
16
作者 袁莉弟 谢吉民 +1 位作者 丁继华 陈景文 《新型建筑材料》 2012年第6期69-73,共5页
采用烯丙基聚氧乙烯醚(APEG)、丙烯酸(AA)、马来酸酐(MA)及甲基丙烯磺酸钠(MAS)为单体,以过硫酸铵为引发剂,在水溶液中共聚合成了具有不同长度侧链的聚醚型聚羧酸减水剂。利用凝胶渗透色谱(GPC)测定了不同侧链结构减水剂的分子质量,进... 采用烯丙基聚氧乙烯醚(APEG)、丙烯酸(AA)、马来酸酐(MA)及甲基丙烯磺酸钠(MAS)为单体,以过硫酸铵为引发剂,在水溶液中共聚合成了具有不同长度侧链的聚醚型聚羧酸减水剂。利用凝胶渗透色谱(GPC)测定了不同侧链结构减水剂的分子质量,进而研究了不同分子质量的聚醚型聚羧酸减水剂在水泥颗粒表面的吸附行为对水泥的分散性能和水泥早期水化的影响。结果表明,水泥颗粒对聚醚型聚羧酸减水剂的吸附具有选择性,在相同条件下,水泥颗粒会优先吸附单一侧链结构聚醚型聚羧酸减水剂中分子质量较高的减水剂分子;分子质量适中的复合侧链聚醚型聚羧酸减水剂比单一侧链和分子质量过大或过小的复合侧链聚醚型聚羧酸减水剂更容易在水泥颗粒表面上发生吸附,对水泥颗粒具有显著的分散性能,同时能够显著地延缓水泥早期水化。 展开更多
关键词 聚醚型聚羧酸减水剂 侧链结构 分子质量 吸附 性能
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甲苯与甲醇侧链烷基化X型沸石催化剂的吸附量热研究 被引量:2
17
作者 王文月 沈俭一 +1 位作者 葛欣 朱卫 《催化学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第4期334-338,共5页
研究了甲苯与甲醇在用碱金属阳离子交换法及浸渍法添加KOH所制得的几种X型沸石上的侧链烷基化反应.以NH3和CO2为探针分子,用微分吸附量热法表征了这一系列催化剂的酸碱性,并与催化活性关联.结果发现,甲苯与甲醇侧链烷基... 研究了甲苯与甲醇在用碱金属阳离子交换法及浸渍法添加KOH所制得的几种X型沸石上的侧链烷基化反应.以NH3和CO2为探针分子,用微分吸附量热法表征了这一系列催化剂的酸碱性,并与催化活性关联.结果发现,甲苯与甲醇侧链烷基化活性并不与催化剂的强碱性成正比(如NaX),而是与催化剂上酸碱强度的匹配以及一定数目的酸碱中心有关.NaX的酸碱性都很强,具有较高的苯环烷基化活性.CsX上酸碱中心数目较少,侧链反应活性较低.相比之下,KX具有适当的酸碱强度和酸碱中心数目(对NH3吸附,它的吸附热为50kJ/mol,吸附覆盖度为1200μmol/g;对CO2吸附,它的吸附热为85~55kJ/mol,吸附覆盖度为50μmol/g),是所有催化剂中侧链反应活性最高的. 展开更多
关键词 X型沸石 催化剂 甲苯 甲醇 侧链烷基化 吸附量热
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三尖杉酯碱侧链酸的不对称合成及结构表征
18
作者 孙默然 周航 +2 位作者 曹其伟 高凯歌 杨华 《化学研究》 CAS 2013年第4期416-419,共4页
以N-Boc苏氨醛为起始原料,经Wittig、Meisenheimer重排和催化氢化系列反应,不对称合成了天然产物三尖杉酯碱的侧链酸,中间体及目标产物结构经核磁共振(1 H NMR、13 C NMR)、红外光谱和质谱表征.结果表明,所用合成方法具有产率高、反应... 以N-Boc苏氨醛为起始原料,经Wittig、Meisenheimer重排和催化氢化系列反应,不对称合成了天然产物三尖杉酯碱的侧链酸,中间体及目标产物结构经核磁共振(1 H NMR、13 C NMR)、红外光谱和质谱表征.结果表明,所用合成方法具有产率高、反应条件温和、操作简单等优点;目标化合物的总收率达30%. 展开更多
关键词 三尖杉酯碱 侧链酸 不对称合成 结构表征
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马来酸酐系混凝土减水剂的合成工艺研究 被引量:9
19
作者 马保国 潘伟 +2 位作者 温小栋 谭洪波 蔡茂涛 《混凝土》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期51-53,56,共4页
通过对影响马来酸酐系混凝土减水剂合成工艺的几种因素进行探讨,优化了马来酸酐系混凝土减水剂的合成工艺。通过试验得出:当使用用量为反应物重量4倍的甲苯作为带水剂,掺加5%~6%的自制复合催化剂时,酯化反应的酯化率较高;当选用分子量... 通过对影响马来酸酐系混凝土减水剂合成工艺的几种因素进行探讨,优化了马来酸酐系混凝土减水剂的合成工艺。通过试验得出:当使用用量为反应物重量4倍的甲苯作为带水剂,掺加5%~6%的自制复合催化剂时,酯化反应的酯化率较高;当选用分子量为600的聚乙二醇单甲醚作为聚合反应单体,酸醇比为6.32∶0,掺加5%的引发剂时,所制备的减水剂的性能较好,掺加减水剂的水泥净浆的初始流动度较高且经时流动度损失较小。 展开更多
关键词 马来酸酐系减水剂 带水剂 侧链长度
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蛋白质空间结构的统计分析 被引量:3
20
作者 王昕 毛炳蔚 +1 位作者 王福伟 张婧 《山西大同大学学报(自然科学版)》 2008年第5期3-5,8,共4页
利用数据挖掘中的数据分布拟合理论对生物科学领域中的蛋白质侧链空间结构进行统计分析.以世界上广泛使用的生物分子三维结构数据库PDB为基础,利用沈世镒教授提出的对多氨酸残基侧链碳原子间距离的统计分析方法,通过正交试验设计和信息... 利用数据挖掘中的数据分布拟合理论对生物科学领域中的蛋白质侧链空间结构进行统计分析.以世界上广泛使用的生物分子三维结构数据库PDB为基础,利用沈世镒教授提出的对多氨酸残基侧链碳原子间距离的统计分析方法,通过正交试验设计和信息论中的熵函数等相关知识,给出了不同位置、不同氨基酸残基种类对侧链结构的影响. 展开更多
关键词 正交试验设计 熵函数 蛋白质侧链的空间结构 三联子
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