超短效β_1-肾上腺素受体阻断剂——盐酸兰地洛尔的研发和临床应用

盐酸兰地洛尔是超短效β1-肾上腺素受体阻断剂,由日本小野制药工业株式会社(Ono)最早开发,用于手术时心动过速性心律失常的紧急治疗;后适应证追加手术后循环动态监视下对心动过速性心律失常的紧急治疗,获得批准。本文综述了盐酸兰地洛尔的设计研发、特性及其在临床研究中的新进展。

软药原理与新药设计

探索软药原理在新药研究中的规律,推动新药研究工作的开展,通过文献检索分析比较、归纳综合,阐述软药的意义、分类及在新药设计中的典型事例和软药原理在新药设计中广泛应用。该原理依据有效药物的代谢机理进行的新药设计,其特点是在体内一步代谢失活,缩短药物的体内过程,将药物的药效与药物的毒副作用分开,提高了药物的治疗指数。它比全新药物的创制难度低、风险小、命中率高,是新药研究的一条重要途径。

药物代谢研究在新药研究中的作用

药物代谢是新药研究的重要环节之一,从药物代谢在新药开发初期寻找具有良好药代性质的候选物、先导物结构改造和结构修饰、硬药和软药的设计方面等,阐述了药物代谢在药物研究中的重要作用。探讨药物代谢研究在新药研究中的作用,将推动新药研究的开展,加速新药研究开发的进程。

皮肤及皮肤软组织感染抗菌药物临床试验设计与评价的特殊考虑

皮肤及皮肤软组织感染的巨大多样性和复杂性使该类抗菌药物的临床试验设计在疾病分类、病例入选和排除、致病菌的确定、细菌培养阳性率、给药方案、统计学评价等方面存在较多难点和疑点,因此,本文在药品审评中心起草的《抗菌药物临床试验技术指导原则》一般性要求的基础上,对该类感染性疾病抗菌药物临床试验设计的特殊考虑进行探讨,以期对该类药物的研发和评价提供有益的参考。