Preparation and evaluation of alpha-mangostin solid self-emulsifying drug delivery system

Alpha-mangostin(AMG),a natural xanthone extracted from Garcinia mangostana Linn,has a variety of pharmacological therapeutic effects such as antioxidant activity,antibacterial activity,anticancer,and anti-inflammatory[1].However,it has poor aqueous-solubility and dissolution,which results in low bioavailability.Solid self-emulsifying drug delivery system(solid-SEDDS),an effective pharmaceutical strategy,offers the potential for enhancing the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs[2].Therefore,solid-SEDDS is of interest as a potential method for enhancing the solubility and dissolution of AMG.

自微乳释药系统研究进展

简要介绍了自微乳释药系统的组成、体外释药研究方法及自微乳新型制剂的研究进展。自微乳新型制剂主要包括固体自微乳、过饱和自微乳和正电荷自微乳,新型自微乳制剂可以弥补其不足,更好地发挥自微乳固有特点。

多西他赛固体过饱和自乳化释药系统的制备及体外特性

目的:制备多西他赛固体过饱和自乳化释药系统(DTX-S-sSEDDS),并对其体外特性进行评价。方法:比较了不同的多西他赛自乳化释药系统在理化性质和体外溶出度方面的差异。结果:采用2.5%羟丙基甲基纤维素(HPMC K100)为促过饱和物质,乳糖为固体载体,喷雾干燥法制备获得的多西他赛固体过饱和自乳化释药系统(DTX-S-sSEDDS1),与常规自乳化制剂(DTX-SEDDS2)相比,DTX-S-sSEDDS1处方中自乳化油辅料用量减少2/5,经水分散后的粒径(106.12nm)仍小于DTX-SEDDS2的粒径(119.84nm);水中2h累积溶出百分率(90.96%)显著大于DTX-SEDDS2(76.77%),是原料药(2.87%)的约32倍。结论:所制备的多西他赛固体过饱和自微乳化释药系统(DTX-S-sSEDDS)在减少自乳化辅料用量的同时,可大大提高药物DTX的溶解性和溶出度,为进一步研发安全性和稳定性好的多西他赛自乳化新制剂提供了理论和实验依据。

长春西汀固体过饱和自乳化释药系统的研制

目的:制备长春西汀(VIN)固体过饱和自乳化释药系统(VIN-S-sSEDDS),并对其体内、外特性进行研究。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为促过饱和物质、右旋糖苷-40为固体载体,采用喷雾干燥法制备VIN-S-sSEDDS。以常规长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)为对照,比较二者在粒径、体外溶出度和大鼠灌胃给药后体内生物利用度上的不同。结果:与VIN-SEDDS比较,VIN-S-sSEDDS粒径降低(65.12 nm vs.58.78 nm)、累积溶出百分率(2 h)增加(58.2%vs.88.7%)、大鼠体内相对生物利用度增加(1.63 vs.2.30)。结论:所制备的VIN-S-sSEDDS可提高VIN的溶出度和生物利用度,比常规自乳化制剂更具有优势。