琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸的制备及释放特性的研究

目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease~)为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能。方法采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease~为缓释材料进行包衣,以原研缓释片为参比对微丸的体外释放进行评价,并将释放数据用常用模型拟合,探讨其释放机制。结果所得缓释微丸的载药量和上药率均较高,含量均匀,当聚合物包衣增重32.4%时可达到与原研缓释片一致的释放特性,在pH1.2、pH4.5、水、pH6.8的释放介质中两者的相似因子分别为86.65、69.94、67.47、67.97,体外释放曲线符合一级方程。结论制备的DVS缓释微丸具有较理想的缓释效果。