头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液的人体药动学

目的:研究注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠单次给药的健康志愿者体内药动学。方法:30例受试者随机分3个剂量组,分别静滴头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液3,4或5 g。以高效液相色谱法检测头孢曲松钠和舒巴坦钠2种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药动学参数。药时数据用3P87程序拟合。结果:药时曲线符合二室开放模型。头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:t_(1/2)为(7．61±1．79)和(1．4±0．19)h,V_d为(6．69±0．59)和(14．66±3．29)L,CL为(1．13±0．08)和(19．19±1．67)L·h^(-1),AUC_(0～∞)为(2419．76±135．73)和(72．55±6．96)μg·h·mL^(-1),给药后头孢曲松钠(24h)和舒巴坦钠(8h)尿中3个剂量平均累积排出量分别为49．35%和64．01%。各剂量组t_(1/2)β,K_(21)、K_(10);K_(12),V_d和CL值差异无显著性;而AUC有随剂量增加而增大的趋势。试验无严重不良反应发生。结论:药时曲线符合二室开放模型,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在3～5g剂量范围内呈线性药动学特征。

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂人体药物动力学研究

目的:研究注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂在健康志愿者体内的药物动力学,并阐明复方两成分有无药物动力学相互作用。方法:9例受试者随机分为3组,进行三交叉试验,分别静滴受试药品注射用头孢曲松钠舒巴坦钠3 g,对照药品注射用头孢曲松钠2 g,对照药品注射用舒巴坦钠1 g。以高效液相色谱法检测头孢曲松和舒巴坦两种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药物动力学参数。结果:药时曲线符合二室开放模型。静滴注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂后的头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:T_(1/2)(8.68±0.97)和(1.47±0.25)h,Vd(8.92±1.49)和(15.99±7.57)L,CL (1.38±0.23)和(23.19±1.23)L·h^(-1),AUC_(0-∞)(1989.48±295.81)和(57.62±3.14)μg·h·ml^(-1),给药后头孢曲松(24 h)和舒巴坦(8 h)尿中三个剂量平均累积排出量分别为42.72%和65.22%。结论:头孢曲松钠和舒巴坦钠单方与复方主要药动学参数无明显差异(P>0.05),表明注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂中两组分无药物动力学相互作用。