Coating Process of Paeonol Sustained Release Pills

[Objectives] To study the coating process of paeonol sustained release pills by extrusion-spheronization method taking ethyl cellulose as the coating material. [Methods] Paeonol pills were made by Auari AW-95 Full Automatic Pill Making Machine. Coating of paeonol sustained release pills was prepared by Auari Mini Pill Polishing Machine. The prescription and process factors of paeonol sustained release pills coating were investigated by single factor experiment and orthogonal experiment. The release of paeonol sustained release pills was determined according to the cumulative release curve of paeonol. [Results] The prepared paeonol sustained release pills released slowly within 24 h, and the release rate reached 80% in 12 h. [Conclusions] The prepared paeonol sustained release pills basically meet the 24 h sustained release standard, and can be further developed and applied.

心宝丸联合美托洛尔缓释片治疗慢性心力衰竭患者效果及对左心室重塑的影响

目的分析心宝丸联合美托洛尔缓释片治疗慢性心力衰竭(CHF)患者效果及对左心室重塑的影响。方法回顾性选取2019年4月至2023年4月滁州市中西医结合医院收治的70例CHF患者进行研究,依据治疗方法不同将其分为3组,美托洛尔缓释片组(n=20)、心宝丸组(n=20)和联合组(n=30)。美托洛尔缓释片组给予单纯美托洛尔缓释片治疗,心宝丸组给予单纯心宝丸治疗,联合组给予心宝丸+美托洛尔缓释片治疗。记录3组患者的临床疗效,分别在治疗前和治疗4周后检测与比较3组患者的左心室重塑[左室内舒张末期内径(LVEDd)、左室收缩末期内径(LVESd)、左室射血分数(LVEF)]、心脏相关指标[血清心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)、脑钠肽]、血清学指标[血清内皮细胞生长因子(VEGF)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)],并比较3组的不良反应。结果联合组总有效率为93.33%,高于美托洛尔缓释片组(65.00%)、心宝丸组(70.00%),差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,联合组LVEDd、LVESd水平分别为(44.63±4.12)、(33.26±4.25)mm,均低于美托洛尔缓释片组[(449.52±4.58)、(39.15±4.25)mm]、心宝丸组[(48.12±4.25)、(37.89±4.12)mm],LVEF水平为(56.84±5.15)%,高于美托洛尔缓释片组[(50.68±5.58)%]、心宝丸组[(52.68±5.45)%],差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,联合组脑钠肽、H-FABP水平分别为(362.54±30.58)ng/L、(25.46±3.65)pg/mL,均低于美托洛尔缓释片组[(489.68±30.58)ng/L、(38.69±4.58)pg/mL]、心宝丸组[(478.59±30.58)ng/L、(36.84±4.25)pg/mL],差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,联合组ICAM-1水平为(33.16±4.58)ng/L,低于美托洛尔缓释片组[(42.69±5.12)ng/L]、心宝丸组[(41.12±5.18)ng/L],VEGF、IGF-1水平分别为(564.26±40.84)ng/L、(150.69±15.47)ng/mL,均高于美托洛尔缓释片组[(468.59±40.84)ng/L、(130.69±15.25)ng/mL]、心宝丸组[(478.65±40.58)ng/L、(133.69±15.88)ng/mL],差异均有统计学意义(P<0.05)。联合组不良反应发生率为20.00%,美托洛尔缓释片组为15.00%,心宝丸组为10.00%,3组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论心宝丸联合美托洛尔缓释片联合治疗CHF,可帮助患者逆转左心室重塑,并改善其心功能,同时促进心肌细胞修复,有利于进一步提高患者的临床治疗效果。

中药缓释滴丸滴制备动力学分析与模型构建

中药是国内备受重视的领域之一,滴丸作为中药制剂中一种重要的制备形式,引起了众多制药企业与研究学者的关注。文章通过数值模拟的方法对中药缓释滴丸的滴制过程进行研究,分析药液自然滴落和冷凝固化的动力学原理,探讨液体的流变性、成型介质的种类和温度、壁材的温度和厚度等因素对滴丸的球形度、偏心率等关键物理指标的影响规律,为高品质滴丸的工业化生产提供理论依据和实验支持。研究表明,成型介质的密度和黏度对其与药液的相对速度值有显著影响,相对速度数值越小,滴丸形状越规则;壁材凝固时间对滴丸的偏心率也有显著影响,调节滴制参数,将凝固时间控制在一定范围内,有助于降低偏心率。

补血益母丸治疗左炔诺孕酮宫内缓释系统放置后阴道点滴出血的疗效

目的研究补血益母丸治疗左炔诺孕酮宫内缓释系统放置后阴道点滴出血的疗效。方法选取本院240例因无法接受放置左炔诺孕酮宫内缓释系统后出现阴道点滴出血而前来就诊的患者,根据随机数字表法分成两组,各120例。对照组患者持续观察、不服用任何药物,观察组患者口服补血益母丸。随访6个月,比较两组患者每日阴道点滴出血量、每月阴道点滴出血持续时间、治疗效果及不良反应发生情况。结果治疗1个月、3个月、6个月后,观察组每日阴道点滴出血量均少于对照组,每月阴道点滴出血持续时间短于对照组;观察组治疗有效率为84.17%,高于对照组的68.33%;差异均有统计学意义(P<0.05)。结论补血益母丸治疗左炔诺孕酮宫内缓释系统放置后阴道点滴出血疗效显著,值得推广。

灵泽片联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗良性前列腺增生临床观察

目的分析灵泽片治疗良性前列腺增生的效果。方法选取南通市通州区中医院泌尿外科2021年4月—2022年4月收治的70例良性前列腺增生患者,按随机数字表法分为西医组与中西医组各35例。西医组予盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,中西医组加予灵泽片治疗,对比2组患者的临床效果、尿动力学指标(残余尿量、最大尿流率)、炎性因子水平(超敏C反应蛋白、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α)、免疫功能指标(CD4+、CD8+、CD4+/CD8+)以及不良反应。结果中西医组治疗后的残余尿量、超敏C反应蛋白、白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α、CD8+水平均低于西医组,总有效率、最大尿流率、CD4+、CD4+/CD8+水平均高于西医组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。中西医组的不良反应发生率与西医组相近,差异无统计学意义(P>0.05)。结论灵泽片联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊可改善尿动力学指标和免疫功能,降低炎性因子水平,从而提高临床疗效。

醋酸亮丙瑞林缓释微球联合知柏地黄丸治疗早熟女童的效果

目的探究分析醋酸亮丙瑞林缓释微球联合知柏地黄丸在早熟女童中的临床实践效果。方法搜集于2021年8月至2022年8月经南平市第二医院儿科治疗的早熟女童作为分析探究对象,共92例。利用随机数表法将患者分为对照组(46例)与研究组(46例)。对照组采用单一醋酸亮丙瑞林缓释微球进行治疗,研究组在对照组基础上联合知柏地黄丸进行治疗。比较分析两组患儿的临床治疗效果、治疗前与治疗6个月后的性激素水平、临床相关指标以及不良反应发生情况。结果研究组的95.65%临床治疗总有效率高于对照组的82.61%(P<0.05);治疗前,两组性激素各项指标水平对比无显著差异(P<0.05),治疗6个月后,研究组的卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)指标水平均低于对照组(P<0.05);治疗前,两组患儿的各项临床相关指标对比均无显著性差异(P<0.05),治疗6个月后,研究组患儿卵巢、子宫容积以及最大卵泡直径低于对照组(P<0.05);研究组患者在用药期间的10.87%不良反应发生率同对照组的13.04%相比,组间无显著性差异(P>0.05)。结论针对早熟女童,单一药物治疗的疗效具有局限性,而采用醋酸亮丙瑞林缓释微球与知柏地黄丸联合治疗对整体疗效提升价值显著,可以有效降低雌激素水平,并缩小卵巢、子宫容积,不良反应未增加,安全性良好。

精制芎归缓释滴丸的制备

目的:筛选水溶性和水不溶性载体的种类、配比,研究缓释滴丸剂的成型处方。方法:以圆整度、硬度、料液的黏度、流动性、易滴制程度、累计释放百分数等为考察指标,采用正交设计试验对精制芎归缓释滴丸的成型处方进行优选。结果与结论:按照选定的处方既能有一定的速释量,还能保证10h持续释药80%以上,达到了释药设计目的。

紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度

目的:建立紫外光谱法测定齐墩果酸缓释滴丸药物含量及体外释放度。方法:采用尤尼柯UV-2102PCS型紫外可见分光光度计,在207nm波长处,测定齐墩果酸缓释滴丸的药物含量及体外释放度。结果:含量测定时,齐墩果酸在20～80μg/ml范围内,线性关系良好r=0.9995(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD<1%(n=3);释放度测定时,齐墩果酸在10～70μg/ml范围内,线性关系良好r=0.9997(n=7),回收率在98%～102%之间,RSD≤1%(n=3)。结论:该测定方法简便、快速,结果准确可靠、重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。

姜黄素缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的：对姜黄素缓释滴丸的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法：以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方。以滴丸成形性为评价指标,优化滴丸的制备工艺。结果：最佳处方为：硬脂酸70 mg,单硬脂酸甘油酯25 mg,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯6 mg。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。最佳工艺为：冷凝液粘度100 mm^2/s,料液温度80℃,冷却温度30-0℃,滴速（21±2）滴/min。结论：姜黄素缓释滴丸具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。

灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响

目的 :研究灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响。方法 :家兔 16只 ,随机分为 3组 ,B组灌胃给予灯盏花素缓释滴丸 40mg·kg 1 ·d 1 ,A组给予同等剂量的灯盏花素片的混悬液 ,对照组给予 0 .9%氯化钠注射液 15mL·d 1 ,均连续给药 7d ,测定给药后的血液流变学指标。结果 :B组对家兔的全血粘度、血浆粘度、血细胞比容及红细胞变形指数的作用均强于A组。结论 :A、B组比较 ,B组具有更强的生物学效应。

应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性

将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了＂丸者缓也＂的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。

龙血竭缓释滴丸的质量标准研究

目的:确定龙血竭缓释滴丸质量标准。方法:通过薄层鉴别方法对处方中龙血竭进行定性鉴别。运用高效液相色谱法对龙血竭中的龙血素B进行含量测定。结果:定性鉴别能从样品中检出相应的斑点;含量测定龙血素B的量在0.12～0.96μg有良好的线性关系,回收率99.09%,RSD 1.87%。结论:该制剂有明显的缓释作用,且所建立的方法可靠,能准确地进行定性、定量检测,可用于该制剂的质量控制。

辛伐他汀缓释滴丸的制备工艺

目的制备辛伐他汀缓释滴丸并优化其制备工艺。方法以滴丸圆整度和丸重差异为指标,对影响辛伐他汀缓释滴丸制备工艺的因素进行了考察,并采用正交设计法优选制备工艺。结果所得滴丸的圆整度好,丸重差异小,脆碎度符合标准。结论所得优化制备工艺简单实用,可投入工业化大生产。

辛伐他汀缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:研制辛伐他汀缓释滴丸,进行体外累积释放度研究并考察药物在载体中的存在状态。方法:利用紫外分光光度法测定辛伐他汀缓释滴丸释放度,考察影响释放度的各种因素,在此基础上采用三因素三水平的正交试验优化处方,并用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方体外释放符合Higuchi模型,体外可持续释药12h,DSC分析表明药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:该制剂有明显的缓释作用,且制备工艺简单,重现性好。

HPLC法测定蒺藜防白缓释滴丸中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和欧前胡素

目的采用高效液相梯度洗脱法测定蒺藜防白缓释滴丸（蒺藜、防风、白芷、当归等）中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和欧前胡素的含有量。方法蒺藜防白缓释滴丸甲醇提取液分析在Agilent ZORBAX SB-C_（18）柱（250 mm×4.6 mm,5μm）上实施;体积流量1.0 m L/min;检测波长254 nm。升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的色谱流动相A为乙腈,流动相B为0.1%磷酸溶液,梯度洗脱（0-10 min,15%A;10-20 min,15%→30%A;20-25 min,30%A）;柱温35℃。欧前胡素的色谱流动相为甲醇-水（68∶32,V/V）;柱温30℃。结果升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷分别在1.602 0-112.14μg/m L（r=0.999 8）、1.396-139.60μg/m L（r=0.999 9）范围内与峰面积成良好的线性关系,平均回收率分别为100.2%（RSD=0.99%）和99.9%（RSD=0.80%）。欧前胡素在0.707 2-70.72μg/m L（r=0.999 9）范围内与峰面积成良好的线性关系,平均回收率为99.4%（RSD=1.0%）。结论本法操作简便,准确可靠,可用于蒺藜防白缓释滴丸的质量评价。

Box-behnken效应面法优化水飞蓟素缓释滴丸的处方

目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2 h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+(f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方。结果优化后最优处方为含药量20%,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1)。最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考。

穿心莲内酯缓释滴丸的制备及其体外释放度

目的研究穿心莲内酯缓释滴丸的制备工艺,并考察其体外释放度。方法以硬脂酸为缓释基质,PEG6000为速释基质,采用熔融法制备穿心莲内酯缓释滴丸。采用正交试验法,以丸重差异、圆整度、载药率为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度的测定。结果最佳处方和制备工艺条件为:药物与基质配比为1∶3.5,基质配比硬脂酸-PEG6000为1∶4,滴距为12 cm,冷凝温度为8℃,料液温度为90℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合一级动力学模型。结论该缓释滴丸处方工艺稳定可行,缓释效果良好。

双嘧达莫缓释滴丸的制备及体内外研究

目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度。方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性。以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方。采用单次给药双周期交叉方案,以市售双嘧达莫普通片为参照,进行兔体内药动学初步研究。结果:缓释滴丸的体内外药物释放达12h,且不受pH变化影响,相对生物利用度为(127.4±3.4)%,体外释放符合一级动力学方程。结论:采用联合载体技术制备的双嘧达莫缓释滴丸缓释性良好,药物释放不受pH变化影响,兔体内药动学研究表明生物利用度优于市售普通制剂。

缓释与常规剂型丙戊酸钠治疗癫痫的疗效比较

目的比较丙戊酸钠缓释片及常规剂型治疗癫痫的疗效及安全性。方法115例癫痫病人分为2组,缓释组59例,男性39例,女性20例,年龄(16.4±9.6)岁,给丙戊酸钠缓释片(24.5±3.6)mg/(kg.d);常规组56例,男性37,女性19例,年龄(15.4±10.1)岁,给丙戊酸钠片(25±3.8)mg/(kg.d),于24周后评定疗效。结果缓释组控制率55.9%,总有效率93.2%;常规组控制率30.4%,总有效率75.0%(χ2=7.65,7.22,均P<0.05),差异均有统计学意义。结论丙戊酸钠缓释片治疗癫痫效果优于丙戊酸钠常规剂型,且服用方便,前者较后者具有更好的依从性。

正交试验法优化蒺藜防白缓释滴丸的制备工艺

目的研究影响蒺藜防白缓释滴丸(蒺藜、防风、白芷、丹参等)成型的各种因素,确定最佳的制备工艺。方法以单硬脂酸甘油酯为缓释基质,PEG-6000为速释基质,采用熔融法制备蒺藜防白缓释滴丸。以滴丸的硬度、圆整度、丸重差异和体外释放度作为综合评定指标,采用单因素考察和正交试验优选最佳处方和成型工艺。结果优选的最佳处方和制备工艺为:药物与基质的质量比为1∶4,单硬脂酸甘油酯和PEG-6000的质量比为1∶2.5,药液温度85℃,滴距7 cm,滴速50滴/min,滴头的内外径为3.0 mm/4.0 mm,冷却液为二甲基硅油,冷却液温度10℃。该缓释滴丸12 h的最大累计释放百分率可达90%。结论本法使蒺藜防白缓释滴丸制备易于进行且质量稳定。