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5-Fluorouracil Loaded Chitosan–PVA/Na^+MMT Nanocomposite Films for Drug Release and Antimicrobial Activity 被引量:1
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作者 A.Babul Reddy B.Manjula +3 位作者 T.Jayaramudu E.R.Sadiku P.Anand Babu S.Periyar Selvam 《Nano-Micro Letters》 SCIE EI CAS 2016年第3期260-269,共10页
In the present study, chitosan and polyvinyl alcohol(PVA) were blended with different concentrations of sodium montmorillonite(Na^+MMT) clay solution by a solvent casting method. X-ray diffraction and transition elect... In the present study, chitosan and polyvinyl alcohol(PVA) were blended with different concentrations of sodium montmorillonite(Na^+MMT) clay solution by a solvent casting method. X-ray diffraction and transition electron microscope results show that the film properties are related to the co-existence of Na^+MMT intercalation/exfoliation in the blend and the interaction between chitosan–PVA and Na^+MMT. 5-Fluorouracil(5-FU) was loaded with chitosan–PVA/Na^+MMT nanocomposite films for in vitro drug delivery study. The antimicrobial activity of the chitosan–PVA/Na^+MMT films showed significant effect against Salmonella(Gram-negative) and Staphylococcus aureus(Gram-positive), whereas5-FU encapsulated chitosan–PVA/Na^+MMT bio-nanocomposite films did not show any inhibition against bacteria. Our results indicate that combination of a flexible and soft polymeric material with high drug loading ability of a hard inorganic porous material can produce improved control over degradation and drug release. It will be an economically viable method for preparation of advanced drug delivery vehicles and biodegradable implants or scaffolds. 展开更多
关键词 BIOPOLYMER Chitosan–PVA/Na+MMT MONTMORILLONITE 5-fluorouracil Drug release Antimicrobial activity
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Release of Anticancer Drug 5-Fluorouracil from Different Ionically Crosslinked Alginate Beads
2
作者 Merve Olukman Oya Sanli Ebru Kondolot Solak 《Journal of Biomaterials and Nanobiotechnology》 2012年第4期469-479,共11页
In this research;the release of 5-Fluorouracil (5-FU) from different ionically crosslinked alginate (Alg) beads was investigated by using Fe3+, Al3+, Zn2+, and Ca2+, ions as crosslinking agent. The prepared beads were... In this research;the release of 5-Fluorouracil (5-FU) from different ionically crosslinked alginate (Alg) beads was investigated by using Fe3+, Al3+, Zn2+, and Ca2+, ions as crosslinking agent. The prepared beads were characterized by Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Scanning Electron Micros-copy (SEM). The drug release studies were carried out at three pH values 1.2, 6.8 and 7.4 respectively each for two hours. The effects of the preparation conditions as crosslinker type, drug/polymer (w/w) ratio, crosslinker concentration and time of exposure to crosslinker on the release of 5-FU were investigated for 6 hours at 37℃. It was observed that 5-FU release from the beads followed the order of Fe > Zn > Al > Ca-Alg and increased with increasing drug/polymer ratio. At the end of 6 hours, the highest 5-FU release was found to be 90% (w/w) for Fe-Alg beads at the drug/polymer ratio of 1/8 (w/w), crosslinker concentration of 0.05 M, exposure time of 10 minutes respectively. The swelling measurements of the beads supported the release results. Release kinetics was described by Fickian and non-Fickian approaches. 展开更多
关键词 Anticancer Drug pH Responsive release ALGINATE Ionically Crosslinking Controlled release 5-fluorouracil
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Hepatocellular carcinoma, with portal thrombus after viral eradication, disappeared by 5-fluorouracil and interferon 被引量:1
3
作者 Tomofumi Miura Nobuaki Suzuki +6 位作者 Junichiro Nakamura Satoshi Yamada Tsutomu Miura Masahiko Yanagi Hiroyuki Usuda Iwao Emura Toru Takahashi 《World Journal of Hepatology》 CAS 2010年第11期416-418,共3页
Hepatocarcinogenesis after a sustained virological response (SVR) in type C chronic hepatitis and cirrhosis is an important issue in endemic areas; hepatocellular carcinoma (HCC) with portal vein tumor thrombus (PVTT)... Hepatocarcinogenesis after a sustained virological response (SVR) in type C chronic hepatitis and cirrhosis is an important issue in endemic areas; hepatocellular carcinoma (HCC) with portal vein tumor thrombus (PVTT) therapy is especially very hard. We herein report a first case in which combination therapy with interferon-α and continuous intra-arterial infusion of 5-fluorouracil (designated as FAIT) provided a complete response in HCC with PVTT after SVR. Therefore, we think that FAIT is a good option to treat HCC with or without PVTT, even after SVR. 展开更多
关键词 Hepatocellular carcinoma PORTAL VEIN tumor THROMBUS sustained virological response 5-fluorouracil INTRA-ARTERIAL infusion
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HPLC法测定蒺藜防白缓释滴丸中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和欧前胡素 被引量:8
4
作者 周丽娟 申明慧 +3 位作者 李敏 殷婷婷 孙晓燕 曹巍 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2655-2660,共6页
目的采用高效液相梯度洗脱法测定蒺藜防白缓释滴丸(蒺藜、防风、白芷、当归等)中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和欧前胡素的含有量。方法蒺藜防白缓释滴丸甲醇提取液分析在Agilent ZORBAX SB-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm... 目的采用高效液相梯度洗脱法测定蒺藜防白缓释滴丸(蒺藜、防风、白芷、当归等)中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和欧前胡素的含有量。方法蒺藜防白缓释滴丸甲醇提取液分析在Agilent ZORBAX SB-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)上实施;体积流量1.0 m L/min;检测波长254 nm。升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的色谱流动相A为乙腈,流动相B为0.1%磷酸溶液,梯度洗脱(0-10 min,15%A;10-20 min,15%→30%A;20-25 min,30%A);柱温35℃。欧前胡素的色谱流动相为甲醇-水(68∶32,V/V);柱温30℃。结果升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷分别在1.602 0-112.14μg/m L(r=0.999 8)、1.396-139.60μg/m L(r=0.999 9)范围内与峰面积成良好的线性关系,平均回收率分别为100.2%(RSD=0.99%)和99.9%(RSD=0.80%)。欧前胡素在0.707 2-70.72μg/m L(r=0.999 9)范围内与峰面积成良好的线性关系,平均回收率为99.4%(RSD=1.0%)。结论本法操作简便,准确可靠,可用于蒺藜防白缓释滴丸的质量评价。 展开更多
关键词 蒺藜防白缓释滴丸 升麻素苷 5-O-甲基维斯阿米醇苷 欧前胡素 高效液相色谱法
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5-氟尿嘧啶缓释剂在胰腺癌根治性切除术中植入疗效的研究 被引量:4
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作者 苑占娜 盛俊 +1 位作者 李莎莎 郝继辉 《山东医药》 CAS 2012年第20期1-3,共3页
目的评价胰腺癌根治术中腹腔内植入5-氟尿嘧啶缓释剂的疗效。方法收集2008年1月~2011年1月106例行根治性切除术的胰腺癌患者的临床病理学资料,分析其临床病理学特征并分组,49例术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂作为治疗组,57例未进行术中化疗... 目的评价胰腺癌根治术中腹腔内植入5-氟尿嘧啶缓释剂的疗效。方法收集2008年1月~2011年1月106例行根治性切除术的胰腺癌患者的临床病理学资料,分析其临床病理学特征并分组,49例术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂作为治疗组,57例未进行术中化疗作为对照组。观察两组临床受益反应及生存情况。结果治疗组与对照组临床受益率分别为65.3%和45.6%(P<0.05);中位生存时间分别为20和13个月(P<0.05);1年无病生存率分别为65.4%和39.1%(P<0.01);1年总生存率分别为71.3%和55.9%(P<0.05)。结论术中即时植入5-氟尿嘧啶缓释剂可降低胰腺癌患者术后肿瘤的复发,提高患者生活质量,明显延长生存时间。 展开更多
关键词 胰腺肿瘤 腹腔化疗 5-氟尿嘧啶缓释剂 生存分析
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5-氟尿嘧啶毫微囊的制备 被引量:4
6
作者 李伟 黄梅 刘信安 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期35-38,共4页
采用界面聚合技术,以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体,制备5-氟尿嘧啶毫微囊。通过扫描电镜看到毫微囊呈规则球形,测得平均粒径232±17nm(n=300),用紫外光分光光度计测得载药量为30%。体外释放实验表明微囊具有缓释特性。
关键词 毫微囊 5-氟尿嘧啶 氰基丙烯酸正丁酯 缓释
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多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究 被引量:2
7
作者 张强 黄晓芳 +3 位作者 汲萍 傅利辉 严宝霞 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期373-378,共6页
对10名健康男性受试者连续6d多剂量交叉poIS5MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明:IS5MN缓释片和普通片的Tmax分别为50h和14h(P<005),前者的缓释... 对10名健康男性受试者连续6d多剂量交叉poIS5MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明:IS5MN缓释片和普通片的Tmax分别为50h和14h(P<005),前者的缓释效果十分明显;AUC经对数转换后的多种统计分析表明,IS5MN缓释片(40mg)与IS5MN普通片(20mg×2)生物等效;IS5MN缓释片的相对生物利用度为10895%;IS5MN缓释片和普通片的Cmin分别为7420ng·ml-1和13442ng·ml-1(P<005),而两种制剂的其他药代动力学参数如Cmax,AUC240,AUC∞0,Ke,T1/2以及波动系数(FI)等均无显著性差异(P<005)。多次给药后两种制剂都无明显的蓄积。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨酯 药代动力学 生物利用度 缓释片
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5-FU壳聚糖-阿拉伯胶缓释微囊的制备工艺研究 被引量:9
8
作者 王津 李柱来 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2009年第6期1049-1051,共3页
研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质材料,制备5-FU缓释微囊。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过L9(34)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。以最佳制备工艺条件制备的5-FU缓释微囊,所制微囊形态及稳定性较好。体外释... 研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质材料,制备5-FU缓释微囊。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过L9(34)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。以最佳制备工艺条件制备的5-FU缓释微囊,所制微囊形态及稳定性较好。体外释放研究表明,微囊有良好的缓释效果。 展开更多
关键词 缓释 微囊 5-氟尿嘧啶 复凝聚法
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老年直肠癌患者低位前切除术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂的临床研究 被引量:5
9
作者 夏雨 沈素 +1 位作者 汪栋 杨盈赤 《中国医药导报》 CAS 2016年第21期164-167,172,共5页
目的探讨老年直肠癌患者行低位前切除术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂的安全性及治疗效果。方法分析2013年1月~2015年6月在北京友谊医院普外科行Dixon术老年直肠癌患者78例临床资料,随机分为两组。实验组43例直肠癌患者行标准根治性手术,... 目的探讨老年直肠癌患者行低位前切除术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂的安全性及治疗效果。方法分析2013年1月~2015年6月在北京友谊医院普外科行Dixon术老年直肠癌患者78例临床资料,随机分为两组。实验组43例直肠癌患者行标准根治性手术,术中腹腔内植入缓释性5-氟尿嘧啶:对照组35例,予以单纯根治手术而不植入缓释性5-氟尿嘧啶。术前及术后检测两组患者的白细胞计数、肝肾功能、营养状态指标及免疫功能指标,观察患者住院天数、并发症发生情况。结果两组患者术前白细胞计数(WBC)、肝肾功能、营养与免疫球蛋白指标比较差异无统计学意义(P〉0.05)。实验组术后7d与术前1d比较WBC升高,差异有统计学意义(P〈0.05),对照组WBC术后与术前比较,差异无统计学意义(P〉0.05);两组患者术后丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、血清肌酐(Cr)、血尿素氮(BUN)较术前升高,其中实验组ALT、Cr比较差异有统计学意义(P〈0.05)。术后实验组WBC、A坍、Cr较对照组指标明显升高,差异有统计学意义(P〈0.05)。实验组术后7d与术前1d比较总蛋白(TP)、前白蛋白(PA)、免疫球蛋白A(IgA)明显下降,差异有统计学意义(P〈0.05),对照组术后与术前指标比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。实验组术后TP、PA、IgA低于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05),其他营养状态指标和免疫球蛋白指标比较差异均无统计学意义(P〉0.05)。术后实验组发热、腹泻发生率较高且腹腔引流量明显多于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论老年直肠癌患者低位前切除术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂对患者免疫功能有一定的抑制作用,但未延长术后住院时间,具有较高的安全性,值得临床推广。 展开更多
关键词 老年 直肠癌 低位前切除术 5-氟尿嘧啶缓释剂
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5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度 被引量:3
10
作者 窦明金 黄桂华 侯青 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期613-615,共3页
采用湿法制粒工艺 ,以 HPMC为骨架材料 ,十八醇为阻滞剂 ,制备 5 -单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方 ,进行体外释放度研究。结果表明 ,自制的 5
关键词 5-单硝酸异山梨酯 缓释片 释放度
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单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片人体相对生物利用度研究 被引量:2
11
作者 黄小芳 严宝霞 +2 位作者 张强 崔宝东 汲萍 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期126-128,148,共4页
10名健康男性志愿者交叉口服单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片40mg及进口5-单硝酸异山梨醇酯普通片(20mg)2片,用GC-ECD法测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯浓度,进行缓释片剂的药代动力学及生物利用度研究。... 10名健康男性志愿者交叉口服单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片40mg及进口5-单硝酸异山梨醇酯普通片(20mg)2片,用GC-ECD法测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯浓度,进行缓释片剂的药代动力学及生物利用度研究。实验结果表明:两种制剂的血药浓度-时间曲线均符合一房室模型。国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为:Cmax为438.82±79.58和732.10±166.46μg·L-1;Tpeak为5.20±1.14和0.88±1.43h;T1/2为7.41±0.76和7.22±0.62h;AUC0→∞为5866.90±961.37和5985.70±957.70μg·h·L-1;MRT为12.29±0.85和9.85±0.91h。国产缓释片的平均相对生物利用度为96.98±14.77%。经统计学分析,两种制剂的AUC无显著性差异,而Cmax和Tpeak有显著性差异。结果说明5-单硝酸异山梨醇酯缓释片的缓释效果非常明显,与进口普通片相比,Cmax下降,Tpeak延后。 展开更多
关键词 IS-5-MN 相对生物利用度 硝酸酯类 心绞痛
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5-氟尿嘧啶/琥珀酰化壳聚糖偶联载药体的合成与表征 被引量:1
12
作者 孟晓荣 张邵文 +3 位作者 高晨光 王磊 王旭东 马源 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第22期3239-3242,共4页
以自制的琥珀酰化壳聚糖(SUCS)和羟甲基-5-氟尿嘧啶(5-FuOH)为原料,制备了壳聚糖偶联载药体(SUCS-5-FuOH)。傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、热重(TG)和X粉末衍射(XRD)等技术表征了产物的化学结构、热稳定性和结晶行为。并通... 以自制的琥珀酰化壳聚糖(SUCS)和羟甲基-5-氟尿嘧啶(5-FuOH)为原料,制备了壳聚糖偶联载药体(SUCS-5-FuOH)。傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、热重(TG)和X粉末衍射(XRD)等技术表征了产物的化学结构、热稳定性和结晶行为。并通过紫外光谱(UV)分析了产物对5-FuOH的接枝率及其体外释药行为。结果表明,SUCS和5-FuOH间通过酯键化学键合,接枝率(载药率)为18.7%,在模拟体液和酶存在条件下均有良好的缓释性能。 展开更多
关键词 琥珀酰化壳聚糖 5-氟尿嘧啶 偶联药物 缓释
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5-氟尿嘧啶-聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及缓释性能研究 被引量:14
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作者 张静夏 潘仕荣 +2 位作者 王琴梅 冯敏 吴伟荣 《广州化学》 CAS 2002年第2期1-5,共5页
以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的可生物降解的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药。用IR、UV、1HNMR及DSC对其结构进行表征,用紫外光... 以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的可生物降解的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药。用IR、UV、1HNMR及DSC对其结构进行表征,用紫外光谱测定其药物含量,载药高分子的接药率约为38.4%,高分子前药在pH=7.2的磷酸盐介质中42天内的药物累积释放量为57.53%。实验结果表明,5-氟尿嘧啶以共价键的形式键合在聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]之上,在体外有明显的缓释效果。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 合成 缓释性能 5-氟尿嘧啶-聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺] 抗癌药物 高分子前药 高分子键合药物 载体 聚谷氨酸苄酯
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两种规格5-ISMN-SRC体外释放度与体内吸收的相关性 被引量:1
14
作者 荣征星 陈钧 +3 位作者 黄霞 蒋新国 姜昌斌 陈红专 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第6期575-578,共4页
目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中... 目的评价两种规格5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(5-ISMN-SRC)体外释放度与体内吸收的相关性,为5ISMNSRC的质量控制提供依据。方法应用ZRS8G智能溶出仪和高效液相色谱法(HPLC)测定两种规格5-ISMN-SRC(25、50mg)在两种pH介质(pH为1.0和6.8)中的释放度;采用气相色谱法(GC)测定志愿受试者分别口服两种规格药物后不同时间的血药浓度(n=22、21),按WagnerNelson公式计算一定时间段药物的体内吸收百分率。结果两种规格5-ISMN-SRC在pH为1.0和6.8介质中的体外释药行为基本符合零级动力学过程,5ISMN释放与pH无明显关系。口服5-ISMN-SRC,规格为25mg较50mg的体内药动学参数AUC0T、AUC0∞和Cmax显著降低(P<0.01),但Tmax无明显差异(P>0.05)。两种不同介质(pH为1.0和6.8)的体外累积释放百分率与体内吸收百分率的回归分析表明,5-ISMN-SRC为25mg规格的相关系数r为0.9641和0.9526,50mg的相关系数r为0.9846和0.9680,均大于临界值r1-0.01。结论两种规格5ISMNSRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。 展开更多
关键词 体外释放度 体内吸收 相关性 5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊 5-ISMN 高效液相色谱法 相关系数 志愿受试者 气相色谱法 零级动力学 药动学参数 百分率 质量控制 血药浓度 不同时间 体外释药 回归分析 累积释放 介质 pH 时间段
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高分子药物研究Ⅰ.5-氨基水杨酸与二元羧酸缩聚物的合成 被引量:2
15
作者 胡志国 樊风秋 +2 位作者 戴新志 李伟 王京芳 《合成化学》 CAS CSCD 1995年第1期80-83,共4页
通过5-氨基水杨酸与二元羧酸进行缩聚反应,合成了六种主链含有5-氨基水杨酸的高分子化合物,用红外光谱和元素分析确定了聚合物的结构。聚合物水解实验表明,它们在酸性、中性和碱性介质中均能水解,水解速率(r)的大小依次为r... 通过5-氨基水杨酸与二元羧酸进行缩聚反应,合成了六种主链含有5-氨基水杨酸的高分子化合物,用红外光谱和元素分析确定了聚合物的结构。聚合物水解实验表明,它们在酸性、中性和碱性介质中均能水解,水解速率(r)的大小依次为rpH=13.0>rpH=7.0>rpH=2.0。 展开更多
关键词 高分子 药物 氨基水杨酸 缩聚物 二元羧酸
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植入5-氟脲嘧啶缓释剂在直肠癌根治术中的应用研究 被引量:4
16
作者 李志群 唐廷波 《临床和实验医学杂志》 2008年第9期8-9,共2页
目的评价5-氟脲嘧啶(5-FU)缓释剂在直肠癌术中植入的临床疗效。方法对161例直肠癌拟手术者采用配对设计分为两组,缓释剂组85例,患者于直肠癌根治术中采用5-FU缓释剂局部植入化疗;普通化疗组76例,于直肠癌根治术后行常规化疗。两组患者... 目的评价5-氟脲嘧啶(5-FU)缓释剂在直肠癌术中植入的临床疗效。方法对161例直肠癌拟手术者采用配对设计分为两组,缓释剂组85例,患者于直肠癌根治术中采用5-FU缓释剂局部植入化疗;普通化疗组76例,于直肠癌根治术后行常规化疗。两组患者均随访2年,观察其不良反应、肿瘤复发率及患者死亡率。结果与普通化疗组患者相比,缓释剂组患者无明显不良反应,肿瘤复发少,患者死亡率低。结论术中植入5-FU缓释剂效果明显,能减少复发和转移,患者耐受性良好,可望提高直肠癌根治术后的疗效。 展开更多
关键词 缓释剂 5-氟脲嘧啶 直肠癌 直肠癌根治术
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线粒体乙醛脱氢酶2基因多态性对5-单硝酸异山梨酯缓释片对健康受试者药物代谢的影响 被引量:1
17
作者 王平 刘玉清 +6 位作者 蒋雄京 刘红 谢爽 田蕾 杜淑娴 许莉 李一石 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期438-440,共3页
目的研究不同线粒体乙醛脱氢酶(ALDH2)基因型对5-单硝酸异山梨酯(IS-5-MN,抗心绞痛药)缓释片药物代谢的影响。方法用PCR-RFLP测定ALDH2基因型后,分为2组,入组22名健康男性受试者。单次口服IS-5-MN60mg,血药浓度测定用HPLC-MS法;同时用... 目的研究不同线粒体乙醛脱氢酶(ALDH2)基因型对5-单硝酸异山梨酯(IS-5-MN,抗心绞痛药)缓释片药物代谢的影响。方法用PCR-RFLP测定ALDH2基因型后,分为2组,入组22名健康男性受试者。单次口服IS-5-MN60mg,血药浓度测定用HPLC-MS法;同时用脉搏波分析仪测量受试者脉搏波参数值;详细记录受试者的不良反应。结果基因型为ALDH2*1/1和ALDH2*1/2的2组受试者在血药浓度、脉搏波参数、不良反应方面无明显差异;但同组内受试者的脉搏波参数值在服药前后有显著统计学差异(P<0.05)。结论ALDH2基因多态性可能不影响IS-5-MN在健康受试者体内的代谢及药物作用。 展开更多
关键词 5-单硝酸异山梨酯缓释片 线粒体乙醛脱氢酶2 基因多态性 脉搏波分析
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氟尿嘧啶植入剂和注射液在MKN-45裸鼠腹膜移植瘤腹腔化疗中的差异 被引量:1
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作者 朱金峰 曾薇 +1 位作者 葛磊 王海江 《世界华人消化杂志》 CAS 2016年第35期4684-4690,共7页
目的研究氟尿嘧啶植入剂(中人氟安,Sinofuan)和注射液对胃癌细胞腹腔播散化疗疗效的差异及其机制.方法♀BALB/c(nu/nu)裸鼠,每只腹腔注射0.5 m L(含2×106个)MKN-45细胞悬液建立裸鼠腹膜移植瘤模型.选取51只成瘤裸鼠,随机数字法分... 目的研究氟尿嘧啶植入剂(中人氟安,Sinofuan)和注射液对胃癌细胞腹腔播散化疗疗效的差异及其机制.方法♀BALB/c(nu/nu)裸鼠,每只腹腔注射0.5 m L(含2×106个)MKN-45细胞悬液建立裸鼠腹膜移植瘤模型.选取51只成瘤裸鼠,随机数字法分为对照组、氟尿嘧啶注射液组(2 mg/只)和氟尿嘧啶植入剂组(2 mg/只).严密观察各组裸鼠的一般状态、体质量变化和生存期,测量腹水体积,显微镜下计数每毫升腹水中的肿瘤细胞数,流式细胞仪检测腹水肿瘤细胞凋亡率.结果与对照组相比,氟尿嘧啶注射液组和氟尿嘧啶植入剂组裸鼠的一般状态良好,体质量增长缓慢,全身症状出现较晚,生存期延长(与对照组相比,均P<0.05),其中,氟尿嘧啶植入剂组中位生存期较氟尿嘧啶注射液组亦延长(25 d vs 19 d,P<0.01).氟尿嘧啶植入剂组的腹水体积少于氟尿嘧啶注射液组[(5.66 mL±1.00 mL)vs(8.78 mL±1.19 mL),P<0.01];但两组每毫升腹水中的肿瘤细胞数差异无统计学意义[(2.75×108/m L±0.71×108/m L)vs(3.46×108/mL±0.69×108/mL)].氟尿嘧啶植入剂组的肿瘤细胞凋亡率高于氟尿嘧啶注射液组(14.49%±0.80%vs 2.03%±0.64%,P<0.01).结论氟尿嘧啶植入剂对胃癌腹腔播散有更明显的抑制作用. 展开更多
关键词 氟尿嘧啶植入剂/中人氟安 氟尿嘧啶注射液 胃癌 裸鼠 腹水
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5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球的制备及其体外药物缓释性观察 被引量:1
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作者 易兵鸿 谢小平 +1 位作者 李正荣 揭志刚 《实用临床医学(江西)》 CAS 2010年第3期4-6,F0003,共4页
目的制备5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球并观察其体外缓释药物的作用。方法采用乳化-化学交联法制备5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球,观察该微球的形态、粒径、药物包封率和在体外药物缓释作用。结果5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球的平均粒径为(185.5... 目的制备5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球并观察其体外缓释药物的作用。方法采用乳化-化学交联法制备5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球,观察该微球的形态、粒径、药物包封率和在体外药物缓释作用。结果5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球的平均粒径为(185.5±15.0)nm,包封率为(49.3±2.1)%,在pH7.4PBS缓冲溶液中对5-氟脲嘧啶的累计释放率第1天为(61.6±1.8)%,第3天为(78.2±1.6)%,第7天为(90.5±1.4)%。结论所制备的5-氟脲嘧啶壳聚糖缓释微球具有良好的药物包封率和体外释放作用,符合缓释药物的制备要求。 展开更多
关键词 5-氟脲嘧啶 壳聚糖 微球 缓释作用
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5-氟尿嘧啶聚乳酸缓释片的制备及其质量控制研究 被引量:1
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作者 崔丽珺 黄洁 +1 位作者 李兴华 康前雁 《山西医科大学学报》 CAS 2017年第10期1023-1029,共7页
目的制备不同分子量和含药量的5-氟尿嘧啶-聚乳酸缓释片(5-Fu-PLA-DS),并对其进行质量控制研究。方法以分子量为3 000,6 000,10 000,15 000,20 000的聚乳酸,制备含药量分别为1.5,2.5,3.0 mg,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-Fu-PLA-DS... 目的制备不同分子量和含药量的5-氟尿嘧啶-聚乳酸缓释片(5-Fu-PLA-DS),并对其进行质量控制研究。方法以分子量为3 000,6 000,10 000,15 000,20 000的聚乳酸,制备含药量分别为1.5,2.5,3.0 mg,直径3.0 mm、厚1.0 mm的15种圆形5-Fu-PLA-DS。观察缓释片的表面形态,测定载药率、包封率,并进行稳定性试验。结果制得的5-FU-PLA-DS为白色的圆片,质地均匀,表面光滑。PLA分子量越高,缓释片硬度越大,表面越光滑致密;含药量高的缓释片,表面可见颗粒状的微球痕迹。随着5-FU投药量的增加,载药率也逐步增大,3.0 mg含量组的平均载药率达到49.83%。15种5-FU-PLA-DS的平均包封率为(84.14±1.91)%。稳定性试验显示,随时间延长,缓释片载药量稍有降低,空气中比密封保存的载药量损失略多,表面出现微小裂纹。结论本法制作工艺简单,方法稳定,缓释片载药量和包封率均达到要求,所用定量检测方法准确可靠,可用于5-FU-PLA-DS的质量控制。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 聚乳酸 缓释 质量控制
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