5-硝基-3-三硝甲基-1H-1,2,4-三唑和5,5'-双(三硝甲基)-3,3'-偶氮-1H-1,2,4-三唑的合成与理论研究

以氨基胍碳酸氢盐与丙二酸为原料,经缩合-环化反应、重氮化-取代反应、氧化偶联反应和硝化反应分别合成出5-硝基-3-三硝甲基-1H-1,2,4-三唑(TNNT)和5,5'-双(三硝甲基)-3,3'-偶氮-1H-1,2,4-三唑(BTNAT)。用红外光谱、核磁共振、元素分析表征了它们的结构。进行了B3LYP/6-31G(d,p)基组水平下它们的全结构优化和自然键轨道(NBO)分析。用DSC测定了它们的分解温度。结果表明,10℃·min^(-1)升温速率,氮气气氛条件下,TNNT和BTNAT的分解温度分别为135℃和146℃。

农药二巯基敌枯双对FRTL-5细胞合成甲状腺球蛋白的影响

目的观察农药二巯基敌枯双对FRTL-5细胞株合成甲状腺球蛋白的影响,并探讨其作用机制以及FRTL-5细胞株用于筛选环境甲状腺素干扰物的可能性。方法FRTL-5细胞分别经0.1、1.0和10.0μg/mL二巯基敌枯双染毒处理48 h后,用酶组织化学法测定培养液中甲状腺球蛋白的浓度;用活细胞爬片的酶细胞化学染色观察细胞内甲状腺过氧化物酶的表达强度,并用透射电镜观察最高浓度处理组细胞的超微结构。结果随二巯基敌枯双浓度的增大,FRTL-5细胞培养液中甲状腺球蛋白的浓度逐渐降低,其中0.1、1.0μg/mL浓度组与溶剂对照组相比差异有统计学意义(P<0.05),10.0μg/mL浓度组培养液中未能检出甲状腺球蛋白;酶细胞化学染色未见染毒组细胞甲状腺过氧化物酶活性改变,图像分析结果显示其阳性细胞的积分光密度(IOD)值与对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05);细胞超微结构观察发现染毒组细胞出现粗面内质网扩张。结论二巯基敌枯双可能是通过损伤甲状腺滤泡细胞的粗面内质网,从而影响甲状腺球蛋白的合成与分泌;FRTL-5细胞培养液中甲状腺球蛋白的浓度可以作为体外筛选环境甲状腺素干扰物的敏感指标之一。

异搏定对非p-gp高表达细胞株的增敏及耐药逆转作用

目的 :观察异搏定 (verapamil ,Ver)对非p -gp高表达细胞株的增敏及耐药逆转作用。方法 :使用二甲氧唑黄比色法 (XTT法 )检测药物敏感性 ,观察Ver对鬼臼乙叉甙 (etoposide ,VP16)的增敏及耐药逆转作用。结果 :单独Ver对HL 60和HL 60 /Adr细胞株的IC50 分别为 2 6.13mg·L-1和 3 9.0 0mg·L-1,单独VP 16对HL 60细胞的IC50 为 2 47.17μg·L-1,而加用Ver 5mg·L-1预处理 1h后 ,VP16对HL 60细胞的IC50 值下降为原来的 1/1.73 ;单独VP 16对HL -60 /Adr细胞的IC50 为872 .97μg·L-1,而加用Ver 5mg·L-1预处理 1h后 ,IC50 下降至 2 0 8.45 μg·L-1,为原来的 1/4.19,与VP16对HL 60敏感株的IC50 接近。结论 :Ver对非p

分化诱导剂PMDH的合成及晶体结构

合成了分化诱导剂1,5-二[3,3’-（5,5-二甲基乙内酰脲）]戊烷（PMDH）,对合成方法和路线进行了优化,并通过元素分析。质谱、核磁和红外进行了表征.利用单晶X时线衍射仪测定了化合物的晶体结构,晶体属于三斜晶系,空间群为P1,晶体学参数为:α=0.874（4）nm,b=1.1146（2）nm,c=1.720（3）nm,α=87.20（3）°,β=89.77（3）°,γ=85.12（3）°,V=1.6686（6）nm,Z=4.最终偏离因子R1=0.0651.分子中的碳链连接两个乙内酰脲五元环,五元环与和它相连的两个碳基氧原子呈平面结构,分子间存在较强的氢键.

Impact of Power Control Strategy and Cell Classification on Hierarchical Cellular System's Reverese Link

This contribution deals with the outage probability in a hierarchical macrocell/microcell CDMA cellularsystem.We consider different attenuation models and imperfection of power control with log-normal distribution.Based on IS-95 protocol, the impacts of imperfect sectorization and imperfection of power control on outageProbability are fully investigated From the numerical results, we conclude that the high user capacity may beexpected in the case of relatively tight power control and narrower overlap betWeen sectors and the hierarchicalmacrocell/microcell cellular systems are potential for the future cellular mobile communication.

假木豆中一新偶氮化合物

为了研究假木豆的化学成分,采用硅胶、大孔树脂柱色谱和重结晶的方法对乙醇提取物进行分离纯化,通过理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。分离鉴定了13个化合物,分别是偶氮-2,2′-双[Z-(2,3-二羟基-4-甲基-5-甲氧基)苯基乙烯](1)、β-谷甾醇(2)、N-(2′-羟基-二十四酰基)-2-氨基-1,3,4-三羟基-十八-8E-烯(3)、羽扇豆醇(4)、环桉烯醇(5)、胡萝卜苷(6)、白桦脂酸(7)、白桦脂醇(8)、二十六烷酸甘油酯(9)、26-羟基-二十六烷酸甘油酯(10)、脱镁叶绿素甲酯(11)、金合欢素-7-O-α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷(12)和刺槐苷(13),其中化合物1为新化合物。所有化合物均是首次从该属植物中分离得到。经活性筛选研究发现,与维生素E(VE)相比较,在2μg·mL-1浓度下,化合物1具有较好的谷氨酸诱导PC12细胞的损伤保护活性。