甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒的制备工艺及其体外释药特性研究

目的制备粒径均一、复水性良好的甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒,得到稳定可靠的制剂工艺,评价其体外释药特性。方法以平均粒径、多分散指数和复水性为指标,通过单因素分析法对不锈钢膜乳化法制备抗肿瘤活性物质TOGA-X4微粒的工艺进行考察及优化,同时通过扫描电子显微镜观察微粒外观形态;采用直接释药法测定TOGA-X4微粒和原粉的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,对比评价其体外释药特性。结果优选的最佳制剂工艺为油相含TOGA-X4质量浓度5 mg/m L,水相PVA质量浓度30 mg/m L,油水比1∶1,过膜压力0.4 MPa,冻干保护剂为质量浓度50mg/m L蔗糖水溶液,固化温度为70℃。TOGA-X4微粒中TOGA-X4的释放曲线符合Logistic动力学方程,TOGA-X4原粉的释放曲线符合零级动力学方程。结论不锈钢膜乳化法制备微粒工艺简单、稳定、可靠,提高了难溶性药物的溶出速率,在难溶性药物微粒的制备中具有优越性。