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Pluronic/TPGS共同修饰对姜黄素脂质体理化性质和释放行为的影响
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作者 王奕 熊静文 +2 位作者 王坤玲 李文娟 李资玲 《生物化工》 CAS 2024年第3期1-7,13,共8页
为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响... 为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响。结果表明,随着TPGS比例的增加,姜黄素脂质体粒径减小,分散性均较好,微观形态呈球状;体外释放行为表明,姜黄素脂质体均呈现初始阶段突释后缓慢释放的特性,随着TPGS的比例升高,姜黄素的累积释放量降低。本研究为开发新型脂质体并应用于药物包埋、缓释提供新思路。 展开更多
关键词 聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS) 普朗尼克 修饰 脂质体
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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量:12
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作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HEPG2细胞
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包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究 被引量:5
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作者 王爱婷 鄢丹 齐宪荣 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2020年第2期225-230,共6页
目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene gly... 目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS1000)的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM)。评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位。采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量。结果所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率>85%,载药量约为3%,粒径约为20 nm,zeta电位约为-4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小。两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强。结论含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用。 展开更多
关键词 多西他赛 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 聚合物胶束 乳腺癌转移
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依折麦布固体脂质纳米粒的制备与大鼠体内药动学研究 被引量:1
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作者 邱爱丽 王敏 +1 位作者 谢鹏 祁静波 《西北药学杂志》 2021年第4期611-615,共5页
目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声... 目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声-低温固化法分别制备EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs,通过激光粒度仪分别测定EZE-SLNs与TPGS-EZE-SLNs的粒径分布、多聚分散系数(PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察2种纳米粒的微观形态;反向透析法评价纳米粒的体外药物释放行为;比较EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs的粒径分布分别为(89.3±6.7)、(92.4±9.1)nm,PDI分别为(0.204±0.009)、(0.199±0.012),Zeta电位分别为(-36.9±1.6)、(-39.7±1.1)mV,在透射电镜下可观察到EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均呈球形分布,大小均匀;体外药物释放显示出2种固体脂质纳米粒均提高了药物释放度;大鼠经灌胃给药后体内药动学结果显示,EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均能缩短药物的达峰时间(t max),提高药物的达峰质量浓度(C max)和药时曲线下面积(AUC 0~∞),但TPGS-EZE-SLNs提高更为显著。结论制备的TPGS-EZE-SLNs能够提高药物在大鼠体内的吸收速率,显著增加药物的生物利用度。 展开更多
关键词 依折麦布 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)表面修饰 乳化超声-低温固化法 生物利用度
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高生物利用度的奥美拉唑缓释微丸在大鼠体内的药代动力学
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作者 姜斌 涂家生 +1 位作者 余裕炳 庞卉 《药学与临床研究》 2009年第4期271-275,共5页
目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二... 目的:建立一种测定大鼠体内奥美拉唑的HPLC方法,进行奥美拉唑缓释微丸大鼠体内药代动力学研究。方法:采用粉末层积法制备载药丸芯,以苏丽丝(E-7-19040为包衣材料,用流化床制备奥美拉唑缓释微丸。通过在微丸中加入P-糖蛋白抑制剂(聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,简称TPGS)和首次加服碳酸氢钠提高奥美拉唑的生物利用度。以奥西康((市售奥美拉唑注射液)和舒而通((市售奥美拉唑肠溶胶囊)为参比制剂进行大鼠体内药代动力学研究。采用DAS ver2.0程序计算药代动力学参数。结果:大鼠口服奥美拉唑缓释微丸后,与市售奥美拉唑注射液和奥美拉唑肠溶制剂相比,达峰时间分别延长约4h和3h(P<0.01),药物半衰期都延长约11h(P<0.01),药物浓度-时间曲线下面积分别提高了2倍和6倍(P<0.01)。结论:奥美拉唑缓释微丸口服缓释效果明显,且显著提高药物AUC。 展开更多
关键词 奥美拉唑 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 缓释微丸 药代动力学
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VE TPGS-Loaded Silk Fibroin / Hydroxybutyl Chitosan Nanofibrous Scaffolds for Skin Care Application
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作者 周远南 梁文浩 +4 位作者 阮标鹏 姜芳 王维汉 张葵花 莫秀梅 《Journal of Donghua University(English Edition)》 EI CAS 2014年第4期533-537,共5页
Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene gly... Vitamin E( VE) is an ideal antioxidant and a stabilizing agent in biological membranes. In this study,silk fibroin( SF) /hydroxybutyl chitosan( HBC) nanofibrous scaffolds are loaded with VE tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate( VE TPGS) via electrospinning. SEM images show that the average nanofibrous diameter has no significant difference when the content of VE TPGS increases to 4. 0%( SF / HBC). However,the average nanofibrous diameter decreases largely to 200 nm when the VE TPGS content reaches 6. 0%. Furthermore,VE TPGS presents a sustained release behavior from the nanofibrous scaffolds. Cell viability studies of mouse skin fibroblasts( L929) demonstrate that VE TPGS loaded SF / HBC nanofibrous scaffolds present good cellular compatibility.Moreover,the incorporation of VE TPGS could strengthen the ability of SF / HBC nanofibrous scaffolds on protecting the cells against oxidation stress using the Tertbutyl hydroperoxide( t-BHP)-induced oxidative injury model. Therefore,VE TPGS-loaded SF /HBC nanofibrous scaffolds might be potential candidates for personal skin care,wound dressing and skin tissue engineering scaffolds. 展开更多
关键词 vitamin Etocopherol polyethylene glycol 1000 succinate(VE TPGS) silk fibroin(SF) /hydroxybutyl chitosan(HBC) nanofibrous scaffolds resistance to oxidation biocompatibility
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蛇葡萄素混合纳米胶束的制备及体外评价 被引量:6
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作者 黄仁杰 鄢雪梨 陈虎彪 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1054-1058,共5页
为了提高蛇葡萄素的溶解性和抗肿瘤活性,以普朗尼克F127和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为复合载体材料,采用薄膜水化法制备蛇葡萄素纳米胶束,考察蛇葡萄素纳米胶束的最佳工艺条件和理化参数。采用MTT法,比较原料及纳米胶束制剂对MC... 为了提高蛇葡萄素的溶解性和抗肿瘤活性,以普朗尼克F127和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为复合载体材料,采用薄膜水化法制备蛇葡萄素纳米胶束,考察蛇葡萄素纳米胶束的最佳工艺条件和理化参数。采用MTT法,比较原料及纳米胶束制剂对MCF-7细胞增殖的抑制作用。结果表明,蛇葡萄素纳米胶束平均粒径为(22.6±0.5)nm,包封率为(80.42±1.13)%,载药量为(4.41±0.26)%。所制得的蛇葡萄素混合纳米胶束比蛇葡萄素原料的溶解度增加16倍,且在不同释放介质中8 h可累积释放药物90%以上,并能够显著抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.01)。该混合纳米胶束可作为蛇葡萄素新的药物传递系统。 展开更多
关键词 蛇葡萄素 纳米胶束 普朗尼克F127 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 薄膜水化法 抗肿瘤
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一种新葡萄糖偶联物材料TPGS_(1000)-Glu及其修饰的表阿霉素脂质体在治疗脑胶质瘤中的应用(英文) 被引量:1
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作者 沐黎敏 吴佳栓 +7 位作者 谢红军 刘磊 曾凡 阎妍 赵曜 胡英杰 卜英子 吕万良 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2016年第4期266-274,共9页
大多数抗肿瘤药物难以穿透血脑屏障(BBB)因而无法用于脑胶质瘤的治疗。葡萄糖转运体(GLUTs)在血脑屏障和脑胶质瘤细胞上均有高度表达,这使得葡萄糖转运体相关配体修饰的药物载体跨越血脑屏障、靶向脑胶质瘤细胞成为可能。本研究之目的... 大多数抗肿瘤药物难以穿透血脑屏障(BBB)因而无法用于脑胶质瘤的治疗。葡萄糖转运体(GLUTs)在血脑屏障和脑胶质瘤细胞上均有高度表达,这使得葡萄糖转运体相关配体修饰的药物载体跨越血脑屏障、靶向脑胶质瘤细胞成为可能。本研究之目的在于合成一种新的葡萄糖转运体配体靶向材料TPGS_(1000)-Glu、制备TPGS_(1000)-Glu修饰的表阿霉素脂质体,并评价该脂质体制剂的药物效应。评价方法主要在体外血脑屏障共培养模型和脑胶质瘤细胞上进行。TPGS_(1000)-Glu以TPGS_(1000)-COOH和4-氨基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Glu)为原料进行合成。基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)验证结果显示,试验成功的合成了TPGS_(1000)-Glu。研制的TPGS_(1000)-Glu修饰表阿霉素脂质体具有包封率高(>97%)、纳米粒径(~90nm)、在含血清缓冲体系中药物泄漏少等理化特征。本研究还建立了血脑屏障与脑胶质瘤共培养模型,在该模型中加入TPGS_(1000)-Glu修饰表阿霉素脂质体后,该脂质体药物表现出明显的跨越血脑屏障效应、并在跨越血脑屏障后表现出较强的脑胶质瘤细胞摄取效应及抗脑胶质瘤效应。因此,合成的TPGS_(1000)-Glu为血脑屏障提供了一种新的靶向配体,而所制备的TPGS_(1000)-Glu修饰表阿霉素脂质体则为脑胶质瘤治疗提供了一种有潜力的抗肿瘤制剂。 展开更多
关键词 tpgs1000-Glu 表阿霉素 脂质体 葡萄糖转运体 脑胶质瘤
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TPGS修饰的盐酸吉西他滨脂质体的研制 被引量:4
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作者 冯悦 钟萌 陈跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期39-43,共5页
为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1... 为延长盐酸吉西他滨(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸发法制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的1脂质体(1-LP),并考察其性质和在大鼠体内的药动学行为。结果表明,所得1-LP的粒径为(212.6±7.2)nm、z电位为(-31.1±2.9)m V、包封率为(70.56±1.92)%、载药量为(7.41±0.05)%。绘制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸盐缓冲液中的体外释药曲线,并用几种常用模型拟合试验数据。结果二者的释药数据均用双指数模型拟合效果较好(R^2为0.996和0.947)。对比研究了SD大鼠尾静脉注射给予1-LP或市售1注射液后的药动学行为。血浆中的药物浓度采用HPLC法测定。所得主要药动学参数为:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h^(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。 展开更多
关键词 盐酸吉西他滨 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 脂质体 体外释放 药动学
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TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体的制备及质量评价 被引量:7
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作者 宋婷婷 蔡荣珊 +5 位作者 王宏 刘月 伍振峰 杨明 徐应淑 熊永爱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3522-3529,共8页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜(TEM)观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为(95.79±0.81)nm,多分散系数(PDI)为0.048±0.007,Zeta电位为(-38.60±0.97)mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷Ⅰ溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,可用于进一步的研究。 展开更多
关键词 地榆皂苷Ⅰ 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 处方优化 质量评价
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