TRPV1通道的功能、门控机制及其调节剂在药物研发中的应用

TRPV1(transient receptor potential vanilloid-1)是配体门控的非选择性阳离子通道,属于瞬时受体电位通道家族,能够被多种物理和化学刺激激活。TRPV1是药物研发的重要靶点之一,其异常刺激和表达与多种疾病的发病机制有关。一直以来,TRPV1因其调节剂优异的镇痛效果而备受关注。2021年诺贝尔生理学奖对温度和触觉感受器研究工作的认可,使TRPV1再一次成为关注的焦点。TRPV1已有20多年的研究基础,但是其门控机制和药物研发仍然是研究的难点。本文从TRPV1的生理功能、门控机制和药物发现的角度出发,综述了TRPV1的表达分布、功能特点和结构特征,重点阐述了3种门控机制及TRPV1调节剂在药物发现上的进展,并对未来的TRPV1药物进行展望。

辣椒素受体(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展

目的介绍辣椒素受体的生物学作用及其作为药物靶点研究的最新进展。方法辣椒素受体是一种新型离子通道,具有分布广泛、生物学作用复杂的特点,是药物研发领域最受关注的领域之一。本文作者参阅国内外代表性文献,对其进行分析、归纳和整理后进行综述。结果对辣椒素受体的组织分布、生物学特点、生理病理相关功能和以其为靶点的药物研发及临床应用现状予以综述。结论辣椒素受体在药物研发领域是一个重要的靶点,但由于其广泛的生物学作用,其激动剂和拮抗剂作为有效、安全的药物研发具有一定的挑战性。

瞬时电位香草醛受体1与炎性疼痛

目的探究瞬时电位香草醛受体1(transient potential vanillin receptor 1,TRPV1)在炎性疼痛发生发展中的作用。方法采用Pubmed检索关键词“TRPV1”、“炎症”、“疼痛”、“激动剂”、“拮抗剂”等的相关文献,并将其进行归纳汇总。结果常见几种炎症因子激活TRPV1,参与炎性疼痛的信号传递。结论TRPV1在炎性疼痛产生的过程中发挥着至关重要的作用,通过对TRPV1进行抑制,开发基于TRPV1的受体拮抗剂,可以在一定程度上抑制炎性疼痛的产生。

心肺复苏大鼠模型中应用辣椒素结合通道受体激活剂olvanil和rinvanil诱导低温及复苏的疗效评价

目的 通过在心肺复苏大鼠模型中应用辣椒素结合通道受体激活剂olvanil和rinvanil,评价其诱导低温的疗效、心血管反应和大鼠生存时间.方法 15只大鼠随机分为3组：诱导6 min的心脏骤停,然后进行6 min的心肺复苏,复苏后30 min,3组大鼠分别接受olvanil、rinvanil和安慰剂持续治疗6 h.药物浓度逐步提高.检测体温、心电图、血流动力学参数、心功能和7天生存率.结果 药物组均成功诱导亚低温,体温约下降3 ℃.各组均出现了短时间的心律失常,表现为室性心动过速和室性早搏.药物组还出现了三度房室传导阻滞伴室性逸搏.在生存时间方面,rinvanil组有明显改善而olvanil组没有.结论 相对于olvanil和对照组,rinvanil能改善心功能,从而延长生存时间.