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Reversal of tamoxifen resistance by artemisinin in ER+breast cancer:bioinformatics analysis and experimental validation 被引量:1
1
作者 ZHILI ZHUO DONGNI ZHANG +4 位作者 WENPING LU XIAOQING WU YONGJIA CUI WEIXUAN ZHANG MENGFAN ZHANG 《Oncology Research》 SCIE 2024年第6期1093-1107,共15页
Breast cancer is the leading cause of cancer-related deaths in women worldwide,with Hormone Receptor(HR)+being the predominant subtype.Tamoxifen(TAM)serves as the primary treatment for HR+breast cancer.However,drug re... Breast cancer is the leading cause of cancer-related deaths in women worldwide,with Hormone Receptor(HR)+being the predominant subtype.Tamoxifen(TAM)serves as the primary treatment for HR+breast cancer.However,drug resistance often leads to recurrence,underscoring the need to develop new therapies to enhance patient quality of life and reduce recurrence rates.Artemisinin(ART)has demonstrated efficacy in inhibiting the growth of drug-resistant cells,positioning art as a viable option for counteracting endocrine resistance.This study explored the interaction between artemisinin and tamoxifen through a combined approach of bioinformatics analysis and experimental validation.Five characterized genes(ar,cdkn1a,erbb2,esr1,hsp90aa1)and seven drug-disease crossover genes(cyp2e1,rorc,mapk10,glp1r,egfr,pgr,mgll)were identified using WGCNA crossover analysis.Subsequent functional enrichment analyses were conducted.Our findings confirm a significant correlation between key cluster gene expression and immune cell infiltration in tamoxifen-resistant and-sensitized patients.scRNA-seq analysis revealed high expression of key cluster genes in epithelial cells,suggesting artemisinin’s specific impact on tumor cells in estrogen receptor(ER)-positive BC tissues.Molecular target docking and in vitro experiments with artemisinin on LCC9 cells demonstrated a reversal effect in reducing migratory and drug resistance of drug-resistant cells by modulating relevant drug resistance genes.These results indicate that artemisinin could potentially reverse tamoxifen resistance in ER-positive breast cancer. 展开更多
关键词 ARTEMISININ tamoxifen resistance Breast cancer
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tamoxifen对大鼠垂体前叶细胞增殖的抑制作用 被引量:2
2
作者 胡玉珍 张庆红 +2 位作者 张万会 朱运龙 赵玉峰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期187-189,共3页
目的 观察雌激素受体阻断剂tamoxifen对大鼠垂体前叶细胞增殖的影响。方法 应用大鼠垂体前叶细胞原代培养和3 H TdR参入法检测细胞增殖 ,用电镜观察细胞形态学的改变。结果 tamoxifen能抑制大鼠垂体前叶细胞增殖 ,0 1μmol·L-1... 目的 观察雌激素受体阻断剂tamoxifen对大鼠垂体前叶细胞增殖的影响。方法 应用大鼠垂体前叶细胞原代培养和3 H TdR参入法检测细胞增殖 ,用电镜观察细胞形态学的改变。结果 tamoxifen能抑制大鼠垂体前叶细胞增殖 ,0 1μmol·L-1tamoxifen的抑制作用可被雌激素反转。 1μmol·L-1tamoxifen作用 4 8h ,细胞出现典型的凋亡改变。结论 tamoxifen抑制大鼠垂体前叶细胞增殖 。 展开更多
关键词 垂体 凋亡 雌激素 tamoxifen
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TMX基因多态性与先天性肥厚性幽门狭窄的相关性研究 被引量:5
3
作者 冯志强 聂玉强 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期703-706,共4页
目的探讨硫氧还蛋白相关跨膜蛋白1基因(thioredoxin-related transmembrane protein 1,TMX)多态性位点rs7161242[c.492T>G]与先天性肥厚性幽门狭窄(congenital hypertrophic pyloric stenosis,CHPS)发病的关系。方法采用病例-对照的... 目的探讨硫氧还蛋白相关跨膜蛋白1基因(thioredoxin-related transmembrane protein 1,TMX)多态性位点rs7161242[c.492T>G]与先天性肥厚性幽门狭窄(congenital hypertrophic pyloric stenosis,CHPS)发病的关系。方法采用病例-对照的方法,应用PCR和测序对31例CHPS散发病例及60例无血缘关系正常对照者针对TMX基因位点rs7161242[c.492T>G]多态性进行检测,分析rs7161242[c.492T>G]多态性与中国汉族人群CHPS之间的相关性;并采用在线软件对此多态性位点是否影响RNA的二级结构进行预测。结果CHPS组的GG基因型频率及G等位基因频率均明显高于正常对照(70.97%vs36.67%;83.87%vs61.67%),携带G等位基因的纯合子GG发病风险明显增加(OR=4.222,95%CI:1.655~10.772,P=0.002);此位点位于第6外显子剪接受点(acceptor site)区域内,TT基因型的自由能及最大熵值均低于GG基因型。结论硫氧还蛋白相关跨膜蛋白1基因rs7161242[c.492T>G]多态性与中国汉族人群CHPS发病相关,GG基因型为CHPS发病的危险因素。 展开更多
关键词 先天性肥厚性幽门狭窄 tmx 基因多态性 rs7161242
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Tamoxifen体内外抑制胶质瘤细胞生长研究 被引量:1
4
作者 尤永平 浦佩玉 +3 位作者 黄强 夏之柏 王春燕 王广秀 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期729-732,共4页
目的:探讨Tamoxifen在体内外对胶质瘤细胞的抑制作用及其机制;方法:Tamoxifen在体内外作用于C6大鼠胶质瘤细胞系,并用MTT法、TUNEL法、免疫组化及动态MRI来检测效果;结果:Tamoxifen能在体外明显抑制胶质瘤细胞生长,在体内抑制作用尚不确... 目的:探讨Tamoxifen在体内外对胶质瘤细胞的抑制作用及其机制;方法:Tamoxifen在体内外作用于C6大鼠胶质瘤细胞系,并用MTT法、TUNEL法、免疫组化及动态MRI来检测效果;结果:Tamoxifen能在体外明显抑制胶质瘤细胞生长,在体内抑制作用尚不确定;Tamoxifen可抑制PKC及IGF-1表达;结论:Tamoxifen抑制胶质瘤细胞生长的机制之一可能是抑制PKC及IGF-1活性。 展开更多
关键词 tamoxifen 胶质瘤 细胞生长 抑制作用 体内抑制 体外抑制
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Tamoxifen影响人垂体腺瘤细胞增殖及其机制 被引量:1
5
作者 邹自英 袁成良 +2 位作者 黄海 赵碧 胡晓莉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期614-617,共4页
目的研究tamoxifen对人垂体腺瘤细胞的增殖代谢和DNA合成的影响,并深入探讨tamoxifen影响垂体腺瘤细胞增殖作用的机制,观察tamoxifen作用后垂体腺瘤细胞周期、细胞内蛋白激酶C(PKC)及cAMP/cGMP的变化。方法采用MTT和[3H]TdR参入实验检测... 目的研究tamoxifen对人垂体腺瘤细胞的增殖代谢和DNA合成的影响,并深入探讨tamoxifen影响垂体腺瘤细胞增殖作用的机制,观察tamoxifen作用后垂体腺瘤细胞周期、细胞内蛋白激酶C(PKC)及cAMP/cGMP的变化。方法采用MTT和[3H]TdR参入实验检测tamoxifen对人垂体腺瘤细胞增殖和DNA合成的影响;用流式细胞技术检测tamoxifen对垂体腺瘤细胞周期的影响;通过PKC活性及cAMP和cGMP含量测定,深入探讨tamoxifen影响垂体腺瘤细胞增殖分化的分子机制。结果①tamoxifen抑制垂体腺瘤细胞的增殖和DNA合成,并呈剂量依赖性;②tamoxifen处理的垂体腺瘤细胞G1期DNA含量升高,S期和G2期DNA含量降低;③与空白处理组相比,使用PKC的激动剂PMA处理培养的人垂体腺瘤细胞时可使胞膜和细胞总PKC活性浓度均升高,但tamoxifen作用15min后,胞浆、胞膜和细胞总PKC活性均下降;④tamoxifen作用于人垂体腺瘤细胞15min后,胞内cAMP水平升高,而cGMP没有明显改变。结论实验结果为探讨tamoxifen抑制垂体腺瘤细胞增殖的分子机制提供了重要线索,同时提示,tamoxifen对垂体腺瘤细胞增殖分化的调控作用是细胞内多信息系统相互整合的结果。 展开更多
关键词 tamoxifen 垂体腺瘤 蛋白激酶C CAMP/CGMP
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Tamoxifen影响人催乳素瘤细胞增殖及机制 被引量:1
6
作者 黄海 邹自英 +2 位作者 袁成良 赵碧 胡晓莉 《西北国防医学杂志》 CAS 2005年第3期206-208,共3页
目的:研究Tamoxifen对人催乳素瘤细胞的增殖代谢作用的机制。方法:采用MTT和[3H]TdR掺入实验检测Tamoxifen对人催乳素瘤细胞增殖和DNA合成的影响;通过PKC活性及cAMP和cGMP含量测定,探讨Tamoxifen影响催乳素瘤细胞增殖分化的分子机制。结... 目的:研究Tamoxifen对人催乳素瘤细胞的增殖代谢作用的机制。方法:采用MTT和[3H]TdR掺入实验检测Tamoxifen对人催乳素瘤细胞增殖和DNA合成的影响;通过PKC活性及cAMP和cGMP含量测定,探讨Tamoxifen影响催乳素瘤细胞增殖分化的分子机制。结果:①Tamoxifen抑制催乳素瘤细胞的增殖和DNA合成,并呈剂量依赖性;②与空白处理组相比,使用PKC的激动剂PMA处理培养的人催乳素瘤细胞时可使胞膜和细胞总PKC活性浓度均升高,但Tamoxifen(10μmol/L)作用15min后,胞浆、胞膜和细胞总PKC活性均下降;③Tamoxifen作用于人催乳素瘤细胞15min后,胞内cAMP水平显著升高,而cGMP没有明显改变。结论:为探讨Tamoxifen抑制催乳素瘤细胞增殖的分子机制提供了线索,同时提示,Tamoxifen对催乳素瘤细胞增殖分化的调控作用是细胞内多信息系统相互整合的结果。 展开更多
关键词 tamoxifen 催乳素瘤 蛋白激酶C CAMP/CGMP
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二茂铁基Tamoxifen类似物的合成、结构与性质 被引量:1
7
作者 汤杰 李晓光 刘晓峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第6期593-599,共7页
合成了一系列二茂铁基Tamoxifen类似物并作了初步生化试验(RBA试验),研究了代表化合物二茂铁基羟基Tamoxifen的晶体结构和顺一反异构化。
关键词 雌激素拮抗物 乳腺癌 塔莫西酚类似物 tamoxifen
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^(60)Coγ线照射联合Tamoxifen体外抑制脑胶质瘤细胞的生长研究 被引量:1
8
作者 宁萍 刘芬菊 +1 位作者 黄辉 陈剑 《苏州大学学报(医学版)》 CAS 2004年第6期801-804,共4页
目的 探讨Tamoxifen(TAM)和60C0γ线照射对脑胶质瘤细胞的增殖及凋亡影响。方法 用3H-TdR掺入法测定TAM单用以及和60Coγ线联用对脑胶质瘤细胞的抑制作用,用激光共聚焦显微镜观察TAM和60Coγ线照射对脑胶质瘤细胞凋亡的影响。结果TAM对... 目的 探讨Tamoxifen(TAM)和60C0γ线照射对脑胶质瘤细胞的增殖及凋亡影响。方法 用3H-TdR掺入法测定TAM单用以及和60Coγ线联用对脑胶质瘤细胞的抑制作用,用激光共聚焦显微镜观察TAM和60Coγ线照射对脑胶质瘤细胞凋亡的影响。结果TAM对脑胶质瘤细胞的生长有明显的抑制作用,且抑制作用呈浓度依赖性;TAM与60Coγ线联用具有显著的协同作用,TAM能诱导细胞凋亡,在激光共聚焦显微镜下表现为核固缩或核碎裂,可见凋亡小体。结论60Coγ线和TAM联用在体外能有效地抑制脑胶质瘤细胞的生长。 展开更多
关键词 tamoxifen 脑胶质瘤细胞 ^60Coγ线照射
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Tamoxifen诱导敲除多囊肾小鼠Pkd1基因后的肾脏病理变化 被引量:2
9
作者 周卫民 朱科燕 +4 位作者 陈方明 蔡月琴 方明笋 齐月寒 陈民利 《实验动物与比较医学》 CAS 2017年第1期11-14,共4页
目的探讨Tamoxifen诱导下敲除Pkd1^(f/f):Cre转基因小鼠多囊肾病1(Pkd1)基因前后的肾功能变化情况。方法选用出生11 d的Pkd1^(f/f):Cre转基因小鼠和Pkd1f/f野生型小鼠用Tamoxifen进行诱导,分别于诱导后7d、14d、21d检测血清肌酐与尿素... 目的探讨Tamoxifen诱导下敲除Pkd1^(f/f):Cre转基因小鼠多囊肾病1(Pkd1)基因前后的肾功能变化情况。方法选用出生11 d的Pkd1^(f/f):Cre转基因小鼠和Pkd1f/f野生型小鼠用Tamoxifen进行诱导,分别于诱导后7d、14d、21d检测血清肌酐与尿素氮含量,检测21 d时体质量、肾脏重量及其脏器系数。结果诱导敲除后7d小鼠血清肌酐与尿素氮含量开始升高,14d、21 d小鼠血清肌酐与尿素氮含量明显升高(P<0.01)。21 d时诱导敲除小鼠肾脏系数明显高于未敲除小鼠。结论 Tamoxifen能使条件诱导敲除pkd1基因的小鼠肾功能产生明显改变,肾组织出现大量囊泡症状。 展开更多
关键词 多囊肾(PKD) 转基因小鼠 肾功能 tamoxifen 诱导
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Tamoxifen联合γ线照射对脑胶质瘤细胞的增殖抑制及凋亡诱导作用 被引量:1
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作者 宁萍 刘芬菊 薛景1 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期183-187,共5页
研究三苯氧胺(Tamoxifen,TAM)对人脑胶质瘤细胞辐射增敏作用及诱导细胞凋亡。用3H-TdR掺入法、免疫组织化学法、流式细胞术和激光共聚焦显微镜扫描技术检测细胞DNA合成、雌激素受体表达、细胞凋亡及凋亡的形态学特征。结果表明,TAM能抑... 研究三苯氧胺(Tamoxifen,TAM)对人脑胶质瘤细胞辐射增敏作用及诱导细胞凋亡。用3H-TdR掺入法、免疫组织化学法、流式细胞术和激光共聚焦显微镜扫描技术检测细胞DNA合成、雌激素受体表达、细胞凋亡及凋亡的形态学特征。结果表明,TAM能抑制细胞DNA合成,与60Coγ线联用抑制作用增强,表现出协同作用。TAM能诱导细胞凋亡,其凋亡率随TAM浓度的升高而增高,凋亡细胞核固缩和核碎裂,可见凋亡小体。而免疫组化结果显示SHG-44细胞不表达雌激素受体。以上结果表明TAM可能通过诱导细胞凋亡途径来增加细胞的辐射敏感性,而与雌激素受体途径无关。 展开更多
关键词 三苯氧胺 脑胶质瘤细胞 辐射增敏 凋亡
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TMX基因在胃癌中的表达研究
11
作者 冯志强 黎庆宁 +3 位作者 陈墅圳 李鹰飞 叶敏 聂玉强 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2013年第9期844-846,共3页
目的探讨TMX基因在胃癌组织及癌旁组织中的表达是否存在差异。方法胃癌组织石蜡标本及癌旁正常组织各20例,将肿瘤组织和对应的切缘癌旁正常组织放置于同一张载玻片上,采用免疫组化方法,利用IPP 6.0软件进行半定量分析,研究TMX基因在胃... 目的探讨TMX基因在胃癌组织及癌旁组织中的表达是否存在差异。方法胃癌组织石蜡标本及癌旁正常组织各20例,将肿瘤组织和对应的切缘癌旁正常组织放置于同一张载玻片上,采用免疫组化方法,利用IPP 6.0软件进行半定量分析,研究TMX基因在胃癌组织中及手术切缘癌旁正常组织中的表达情况,并比较两组是否存在表达差异。结果 TMX基因在胃癌组织及癌旁正常组织有表达,在胃癌组织的表达量明显低于癌旁正常组织(0.14±0.03 vs 0.19±0.05,P<0.01)。结论 TMX基因在胃癌组织与癌旁正常组织中存在表达差异,TMX基因可能参与胃癌的发病。 展开更多
关键词 tmx基因 胃癌 免疫组化
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ER-α36在2种人胶质瘤细胞中的表达比较及与Tamoxifen抗药性关系初探
12
作者 邹伟 黄亮 +2 位作者 张骐麒 张志春 万京华 《辽宁师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2015年第2期225-230,共6页
为了探讨新型雌激素受体ER-α36在他莫西芬(Tamoxifen,TAM)抑制人胶质瘤细胞增殖中的作用,以人神经胶质瘤细胞系U87-MG和U251为实验材料,采用MTT、实时定量PCR、蛋白质免疫印迹等方法,观察ER-α36的表达水平以及与TAM抗药性的关系.结果... 为了探讨新型雌激素受体ER-α36在他莫西芬(Tamoxifen,TAM)抑制人胶质瘤细胞增殖中的作用,以人神经胶质瘤细胞系U87-MG和U251为实验材料,采用MTT、实时定量PCR、蛋白质免疫印迹等方法,观察ER-α36的表达水平以及与TAM抗药性的关系.结果显示:(1)2种细胞中均有ER-α36的表达,但U87-MG细胞中ER-α36的表达水平明显高于U251细胞(P<0.01);(2)Tam均对2种细胞增殖产生抑制作用,且呈剂量依赖性.但U87-MG对Tam的抗药性强于U251.提示新型雌激素受体ER-α36的表达水平可能影响神经胶质瘤对TAM的抗性. 展开更多
关键词 ER-α36 胶质瘤 tamoxifen
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Tamoxifen对大鼠脊髓损伤后炎症反应的影响
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作者 潘邓记 田代实 +4 位作者 渠文生 詹燕 谢敏杰 喻志源 王伟 《中国康复》 2009年第4期222-224,共3页
目的:探讨tamoxifen对大鼠脊髓损伤(SCI)后炎症反应的影响。方法:60只SD大鼠采用改良Allen法建立大鼠SCI模型,并随机分为假手术组、对照组和干预组各20只,采用免疫荧光和免疫印迹探讨各组小胶质细胞活化以及炎性因子白介素-1β(IL-1β)... 目的:探讨tamoxifen对大鼠脊髓损伤(SCI)后炎症反应的影响。方法:60只SD大鼠采用改良Allen法建立大鼠SCI模型,并随机分为假手术组、对照组和干预组各20只,采用免疫荧光和免疫印迹探讨各组小胶质细胞活化以及炎性因子白介素-1β(IL-1β)的表达情况,采用伊文思蓝定量测定法观察SCI后血脊髓屏障通透性(BSCB)的变化。结果:SCI后小胶质细胞明显活化,并产生大量的炎性因子IL-1β,BSCB的通透性也显著升高;干预组大鼠给予tamoxifen干预后,与对照组比较小胶质细胞活化受到抑制,IL-1β的产生有所减少,BSCB的破坏也得到明显改善(均P<0.05)。结论:Tamoxifen可以减轻大鼠SCI后炎症反应,促进血脊髓屏障的恢复。 展开更多
关键词 脊髓损伤 tamoxifen 炎症反应 血脊髓屏障
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Tamoxifen在世界范围内控制乳腺癌中的作用 被引量:2
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作者 郭先予 陈高平 《国外医学(妇幼保健分册)》 1994年第2期73-75,共3页
在大多数发达国家及发展中国家,乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,居恶性肿瘤致死原因之首位。然而,如果公众对乳腺癌早期表现的警惕性提高,并对有效治疗方法有更广泛的使用,则在世界范围内至少50%的乳腺癌患者会存活得更长些。早... 在大多数发达国家及发展中国家,乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,居恶性肿瘤致死原因之首位。然而,如果公众对乳腺癌早期表现的警惕性提高,并对有效治疗方法有更广泛的使用,则在世界范围内至少50%的乳腺癌患者会存活得更长些。早期和局限性的乳腺癌,采用激素和局部相结合的治疗方案,可使每100名患者中6人免于死亡。Tamoxifen是一种人工合成雌激素,它有抗雌激素作用,不仅作用于乳腺癌细胞,而且作用于肝脏代谢及骨骼,可减少慢性骨骼和血管系统疾病的危险。长期使用Taxmoxifen的副作用有停经及血管舒缩问题,但其发生率<5%,且严重程度随时间推移而减轻。Tamoxifen已被世界卫生组织列为发达国家和发展中国家治疗乳腺癌的必需药物。 展开更多
关键词 乳腺癌 tamoxifen 药物疗法 抗癌药
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Tamoxifen对大鼠垂体细胞生长激素分泌的影响
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作者 邹自英 黄海 +1 位作者 袁成良 胡晓莉 《西南国防医药》 CAS 2006年第4期354-356,共3页
目的:研究tamoxifen对大鼠垂体细胞生长激素(GH)分泌的影响。方法:采用酶联免疫方法检测大鼠垂体细胞培养上清的GH浓度。结果:(1)Tamoxifen(0.01、0.1和1μmol/L)处理6 h和24 h后,刺激垂体细胞GH的基础分泌;与处理6 h相比较,处理24 h后... 目的:研究tamoxifen对大鼠垂体细胞生长激素(GH)分泌的影响。方法:采用酶联免疫方法检测大鼠垂体细胞培养上清的GH浓度。结果:(1)Tamoxifen(0.01、0.1和1μmol/L)处理6 h和24 h后,刺激垂体细胞GH的基础分泌;与处理6 h相比较,处理24 h后对GH的分泌的刺激效应有所降低,并且,tamoxifen刺激GH分泌的作用不再具有剂量依赖性。(2)Tamoxifen(0.01、0.1和1μmol/L)处理6 h和24 h后,对10 nmol/L GHRH诱导的GH的分泌具有显著的刺激效应;处理24 h后,tamoxifen刺激GHRH诱导GH分泌的作用与处理6 h相比较有较大幅度下降,与GHRH处理组比较,只有在tamoxifen处于较高浓度(0.1和1μmmol/L)时,才具有显著的刺激GH分泌效应。结论:Tamoxifen显著刺激大鼠垂体细胞GH分泌,从而影响其GH相关的内分泌调节功能。 展开更多
关键词 tamoxifen 垂体 生长激素
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TMX基因在结直肠癌中的表达研究
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作者 刘超 冯志强 +5 位作者 黎庆宁 陈墅圳 李鹰飞 叶敏 聂玉强 王红 《现代消化及介入诊疗》 2013年第5期314-316,共3页
目的探讨TMX基因在结直肠癌及癌旁组织中的表达是否存在差异。方法对结直肠癌的的石蜡标本及切缘组织各33例,将肿瘤组织和对应的切缘正常组织放置于同一张载玻片上,采用免疫组化方法,利用IPP6.0软件进行半定量分析,研究TMX基因在结直肠... 目的探讨TMX基因在结直肠癌及癌旁组织中的表达是否存在差异。方法对结直肠癌的的石蜡标本及切缘组织各33例,将肿瘤组织和对应的切缘正常组织放置于同一张载玻片上,采用免疫组化方法,利用IPP6.0软件进行半定量分析,研究TMX基因在结直肠癌组织中及手术切缘的表达情况,并比较这两组是否存在表达差异。结果 TMX基因在结直肠癌组织及癌旁组织均表达,在结直肠癌组织的表达量明显低于正常切缘(0.142±0.038 VS 0.210±0.037,P<0.0001)。结论 TMX基因在结直肠癌组织的表达量显著低于正常癌旁组织,提示TMX基因可能参与结直肠癌的发病。 展开更多
关键词 tmx基因 结直肠癌 免疫组化
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^(11)C标记Tamoxifen的制备
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作者 刘宁 DING Yu-Shin 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期213-217,共5页
报道了N 去甲基 Tamoxifen(N Demethyltamoxifen)和 11C标记Tamoxifen( 11C Tamox ifen)的制备及高效液相色谱 (HPLC)分离分析方法 .先将Tamoxifen柠檬酸盐 (TamoxifenCit rate)转换成无盐Tamoxifen(Tamoxifenfreebase) ,然后与 1 氯乙... 报道了N 去甲基 Tamoxifen(N Demethyltamoxifen)和 11C标记Tamoxifen( 11C Tamox ifen)的制备及高效液相色谱 (HPLC)分离分析方法 .先将Tamoxifen柠檬酸盐 (TamoxifenCit rate)转换成无盐Tamoxifen(Tamoxifenfreebase) ,然后与 1 氯乙基 氯甲酸酯 (ACE Cl)反应生成N 去甲基 Tamoxifen .N 去甲基 Tamoxifen与 11CH3I在 1 3 0℃下反应 1 0min ,即生成 11C Tamoxifen .标记物用 μBonapakTMC18柱HPLC进行分离纯化后 ,制成 11C Tamoxifen注射液 .从停止核反应开始 ,整个标记及分离纯化过程需时 50~ 60min ,标记率可达 60 % . 展开更多
关键词 tamoxifen 柠檬酸盐 注射流 激素药
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卵巢健全小鼠乳腺小叶增生模型建立及Tamoxifen疗效
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作者 刘官成 闻国平 +4 位作者 张志宇 周其锦 凌斌勋 孔庆治 杨健华 《海军医高专学报》 1999年第1期6-8,共3页
目的:建立卵巢健全乳腺小叶增生模型,评估Tamoxifen(TAM)对小鼠乳腺小叶增生的治疗效果。方法:用苯甲酸雌二醇(estradiol,E2)诱发卵巢健全小鼠乳腺小叶增生症,E2剂量为0.2mg/d肌肉注射,连续30d,以TAM0.5mg/d拌入饲料中,连... 目的:建立卵巢健全乳腺小叶增生模型,评估Tamoxifen(TAM)对小鼠乳腺小叶增生的治疗效果。方法:用苯甲酸雌二醇(estradiol,E2)诱发卵巢健全小鼠乳腺小叶增生症,E2剂量为0.2mg/d肌肉注射,连续30d,以TAM0.5mg/d拌入饲料中,连续喂养30d。结果:模型组注射E222只小鼠均发生乳腺小叶增生病变,光镜下9只(41%)形态似人类单纯性小叶增生,6只(27%)形态似人类腺性小叶增生,5只(23%)形态似人类乳头状瘤病,2只(9%)形态似人类囊性小叶增生。其中上皮呈轻度增生12只(54%),高度增生5只(23%),不典型增生5只(23%)。预防组及治疗组病变明显减轻。免疫标记:兔抗雌二醇阳性率41%,兔抗孕酮阳性率90%。结论:E20.2mg/d连续用30d,可造成卵巢健全小鼠乳腺小叶增生的新模型,TAM具有明显抑制和治疗乳腺小叶增生的作用。 展开更多
关键词 雌二醇 tamoxifen 乳腺小叶增生症 免疫组织化学
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Tamoxifen对人心房肌细胞超快速激活延迟整流钾电流的作用
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作者 彭文蔚 高瞻 +3 位作者 朱妙章 周京军 朱肖星 裴兆辉 《心脏杂志》 CAS 2005年第6期508-510,共3页
目的:研究发现tamoxifen可延长患者心电图QT间期,易致心律失常,但其离子机制目前还不清楚。本实验将观察tamoxifen对人心房肌细胞超快速激活延迟整流钾电流(IKur)的影响,以探讨tamoxifen影响心肌QT间期的可能机制。方法:通过胶原酶消化... 目的:研究发现tamoxifen可延长患者心电图QT间期,易致心律失常,但其离子机制目前还不清楚。本实验将观察tamoxifen对人心房肌细胞超快速激活延迟整流钾电流(IKur)的影响,以探讨tamoxifen影响心肌QT间期的可能机制。方法:通过胶原酶消化法得到单个人心房肌细胞,并通过全细胞电压钳方法记录心肌细胞上的IKur。结果:本法可得到横纹清楚的单个耐钙人心房肌细胞,Tamoxifen(1~30μmol/L)可剂量依赖性并可逆地抑制IKur。结论:Tamoxifen对人心房肌细胞IKur具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 超快速激活 延迟整流钾电流 人心房肌细胞 膜片钳
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Tamoxifen促进大鼠脊髓损伤后运动功能的恢复 被引量:2
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作者 刘清和 田代实 +1 位作者 喻志源 王伟 《神经损伤与功能重建》 2008年第3期143-145,共3页
目的:探讨Tamoxifen对大鼠脊髓损伤后运动功能恢复的影响。方法:采用改良Allen法建立大鼠脊髓挫伤模型,并随机分为假手术组、对照组和干预组,观察各组大鼠体重变化以及受损脊髓节段组织含水量变化,采用BBB评分评估大鼠后肢运动功能。结... 目的:探讨Tamoxifen对大鼠脊髓损伤后运动功能恢复的影响。方法:采用改良Allen法建立大鼠脊髓挫伤模型,并随机分为假手术组、对照组和干预组,观察各组大鼠体重变化以及受损脊髓节段组织含水量变化,采用BBB评分评估大鼠后肢运动功能。结果:脊髓损伤后对照组和干预组大鼠体重较假手术组有所降低(P<0.01),对照组受损节段组织含水量明显增加(P<0.05),后肢运动功能恢复缓慢;干预组受损节段组织含水量较对照组有所减少(P<0.05),肢体运动功能的恢复更为明显(P<0.01)。结论:Tamoxifen可以减轻大鼠脊髓损伤后组织水肿,促进瘫痪肢体的运动功能恢复。 展开更多
关键词 脊髓损伤 tamoxifen BBB评分
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