抗真菌药物Tavaborole的合成进展

KERYDIN是由Anacor公司研制开发的用于治疗红色毛藓菌或须藓毛藓菌感染的趾甲真菌病的治疗,2014年7月经美国FDA批准上市,属于高效羟硼类抗真菌药。KERYDIN的活性成分Tavaborole是一种含硼的小分子抗炎药。本文对其合成工艺路线进行综述,合成的关键是如何构筑硼酸基团,合成路径主要包括活泼金属试剂、贵金属催化剂、有机硼试剂催化反应,对各个路线进行了分析总结。以期为原料药生产起到指导作用。

抗真菌药物新进展

按照化学结构分类简要介绍抗真菌药物的作用机制、药效学、独特的药代动力学以及目前相关指南对于曲霉病、念珠菌病等的管理。重点介绍了三种新上市的抗真菌药物,如艾沙康唑、艾氟康唑、Tavaborole。也介绍了某些抗真菌药物所具有的非抗真菌作用。

Tavarborole治疗甲真菌病的疗效和安全性

Tavarborole是一种氧硼戊环类抗真菌药,特异性地抑制亮氨酰转移核糖核酸合成酶抑制真菌蛋白的合成,用于治疗甲真菌病。现对其药效学、药代动力学、临床疗效和安全性等内容进行综述。