左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究

目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3～11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。

眼用和厚朴酚包合物温敏原位凝胶的制备及性质研究

目的研制温度敏感型眼用和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶(HK-HPCD-Gel)。方法以溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物(HK-HPCD),泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备HK-HPCD-Gel;用不同方法分别考察凝胶的溶蚀与体外释药行为并进行数据拟合。结果制备得到的HK-HPCDGel在室温下黏度为(0.189 4±0.099 9)Pa·s,流动性较好的液体,在眼部生理条件(34.2±0.1)℃时能够发生相转变形成黏度为(2.0822±0.6172)Pa·s的半固体状态,延长制剂在眼部的滞留时间。凝胶溶蚀与体外释放数据拟合结果表明无膜溶出法更适用于凝胶的体外性质考察,并且包合物的加入能提高药物的溶解度。结论制得的温敏眼用和厚朴酚包合物原位凝胶能提高药物的溶解度,延长制剂在眼部的滞留时间,有良好的应用前景。

硝酸毛果芸香碱温敏凝胶的研制及溶蚀性能研究

目的制备硝酸毛果芸香碱温敏凝胶,考察其载药凝胶溶蚀行为。方法以泊洛沙姆为温敏凝胶基质制备硝酸毛果芸香碱眼用凝胶,通过凝胶相变温度筛选最佳处方,采用无膜溶蚀实验研究凝胶释药特性。结果18%、19%、20%的泊洛沙姆407溶液在体温范围内发生相变形成凝胶,其pH≈7,凝胶中硝酸毛果芸香碱释放速度分别为0.462、0.393、0.294 mg.min-1。结论18%-20%泊洛沙姆407溶液适合作为眼部给药的温敏凝胶基质,凝胶中药物释放基本符合零级释放行为。

左氧氟沙星热敏型耳用凝胶的制备及其性能检测

目的制备左氧氟沙星热敏型耳用凝胶,并对其体外释放性能进行检测。方法制备以泊洛沙姆407为基质的左氧氟沙星热敏性耳用凝胶,根据中耳温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用立式Franz扩散池模型对该制剂的体外释放性能进行研究。结果左氧氟沙星检测浓度的线性范围为3.0～10.5mg/L,在此浓度范围内吸光度(A)和浓度(C)呈良好的线性关系,即C(mg/L)=12.582A+0.2976(r=0.9986,n=6);平均回收率为100.09%,相对标准偏差(RSD)=0.61%(n=6);泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为17%;药物释放具有一定的控释性,释放符合零级动力学特征。结论该耳用热敏型凝胶具有较好的控释性能,且制备方法简单,用药剂量易于控制。

耳用地塞米松热敏性凝胶的制备及性能的检测

目的 制备耳用地塞米松热敏性凝胶,并对其体外释放性能进行检测.方法 制备以泊洛沙姆407为载药基质的地塞米松热敏性凝胶,根据适用于接近中耳温度的34℃作为筛选标准,选择最佳处方浓度的泊洛沙姆407,并对体外释放性能进行研究.结果 地塞米松检测浓度的线性范围为4.0- 24.0 mg/L,在该范围内吸光度（A）和浓度（C）呈良好的线性关系,即C（mg/L）=44.241A-1.860（r =0.998,n=6）;其平均回收率为100.43％,RSD =0.848％（n =6）;泊洛沙姆407最佳处方浓度为17％;药物释放具有一定的缓释性,释放过程符合零级动力学方程.结论 该耳用地塞米松热敏性凝胶具有缓释性能,整个制备过程简便,极具开发前景.

温度敏感原位凝胶在眼部给药系统中的研究进展

温度敏感原位凝胶可随温度变化发生凝胶反应,从而缓慢持久地释放药物,提高药物的生物利用度,是一种很有开发价值的新型药物传递系统。本文主要对温度敏感原位凝胶中聚合物的种类及应用,以及该剂型在眼部给药系统中的应用进行了综述。

Box-Behnken效应面法优化丹皮酚纳米结构脂质载体温敏型原位凝胶处方及其体外释放性能考察

目的采用Box-Behnken效应面法优化丹皮酚纳米结构脂质载体(NLC)温度敏感型原位凝胶的处方,并对其体外释放性能进行考察,为经皮给药制剂的研究提供参考。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为考察因素,胶凝温度为考察指标,通过二项式模型及多元线性回归模型拟合并建立胶凝温度与2个考察因素之间的数学关系,采用Box-Behnken效应面法,对丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的处方进行优化,并考察该制剂的体外释药特性。结果胶凝温度与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的最佳处方为22.90%泊洛沙姆407和3.34%泊洛沙姆188,胶凝温度为(33.4±0.1)℃,24 h内丹皮酚NLC原位凝胶的累积释放量为51.19%。结论该方法适用于丹皮酚NLC温敏型原位凝胶的处方优化,建立的数学模型预测性良好,优选的处方可为丹皮酚经皮给药制剂的开发提供参考。

Cu^2+/DSF共载型给药系统的制备与体外评价

目的将二油酰磷脂酸(dioleoylphosphatydic acid,DOPA)包衣的磷酸铜(copper phosphate,CuP)纳米粒(CuP/DOPA,约20 nm)和双硫仑(disulfiram,DSF)共载于脂质微球(lipid microspheres,LMs,约200 nm)中,并包埋在透明质酸热敏凝胶内,制备Cu^2+/DSF共载型给药系统并评价其性能。方法通过高压乳匀法将DSF与采用乳化分散法制备的CuP/DOPA共载入LMs中并分散在透明质酸热敏凝胶中得到Cu^2+/DSF共载型给药系统。利用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定含量和包封率,激光散射粒度测定仪测定粒径及分布,透射电镜观察形态结构,应用流变仪测定相转变温度及流变学特性,并进行体外释放和细胞毒性实验。结果成功制备了Cu^2+/DSF共载型给药系统,平均粒径为198.5 nm,铜离子和DSF的包封率分别为99.7%和98.2%;相转变温度为20.2℃;对人乳腺癌细胞株MCF-7的抑制作用明显强于Cu^2+孵育条件下的DSF溶液剂。结论 Cu^2+/DSF共载型给药系统可以在体内环境下形成药物贮库,具有良好的体外抗癌效果。

眼用小檗碱白蛋白纳米粒温敏原位凝胶的制备及性质研究

目的制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶(Ber-BSA-NPs-Gel),并对其理化性质进行初步研究。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒(Ber-BSA-NPs),冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性。结果经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26%F127和4%F68,优化处方在30.9℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2℃能够发生相变形成凝胶。体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用。结论制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景。

阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察

目的:研制阿奇霉素温敏原位凝胶滴眼液。方法:以凝胶基质与泪液混合前后的相变温度变化筛选适宜的处方,基于阿奇霉素与硫酸显色的原理,建立UV法测定其体外释放度,以阐明其释放机制。结果:硫酸显色方法能够准确测定阿奇霉素在泪液中的体外释放度,该原位凝胶在8 h内能稳定释放,释放机制为扩散和凝胶溶蚀共同作用。结论:与普通阿奇霉素滴眼液相比较,原位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定,有广泛的应用前景。

温敏型眼用葛根素原位凝胶的制备与质量评价

目的制备温敏型眼用葛根素原位凝胶并评价其质量。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188作为凝胶基质、PEG400作为增溶剂,采用冷溶法制备温敏型眼用葛根素原位凝胶;通过单因素实验分别考察了泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和PEG400等的用量对胶凝化温度的影响;以凝胶化温度作为评价指标,通过Simplex Lattice实验设计法优化并确定最佳处方组成;并以模拟人工泪液作为释放介质考察其体外释药规律。结果通过实验优化得到温敏型眼用葛根素原位凝胶的处方为:30.0%泊洛沙姆407、5.0%泊洛沙姆188、10.0%PEG400。凝胶溶液在33.6±0.3℃时即可发生凝胶化;温敏性眼用葛根素原位凝胶可延缓药物释放,在420 min内药物可释放完全。结论文中制备的温敏型眼用葛根素原位凝胶在环境温度为33.6±0.3℃时发生凝胶化,具有良好的温度敏感性,可延缓药物释放,增加药物的作用时间,减少患者的用药次数,有望开发成为葛根素的新型眼用给药系统。

对乙酰氨基酚制剂研究进展

对乙酰氨基酚是一种应用广泛的解热镇痛药,由于使用人群的多样性,有关其新制剂和新技术等方面的研究层出不穷。本文综述了近5年来对乙酰氨基酚制剂学的研究进展,尤其是关于口腔崩解片、缓控释制剂、直肠给药温敏凝胶、结肠靶向制剂等新型制剂的优点、制备工艺及采用的新型辅料,为相关的制剂研究提供参考。

注射用温敏凝胶在肿瘤局部治疗中的应用

注射用温敏凝胶作为新型局部药物递送系统,具有温敏性相变、精准递送药物、可控释药、生物相容性好等特点,已成为近年来肿瘤治疗新型载体研究的热点之一。本文对注射用温敏凝胶的优势、常用凝胶材料进行介绍,综述近年来注射用温敏凝胶作为药物递送系统在肿瘤局部治疗中的应用现状,为注射用温敏凝胶的研发及临床应用提供参考。