Torin1的改进合成工艺研究

以6-溴-4-((4-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)喹啉-3-羧酸乙酯为原料,经偶联、还原、氧化、成环、脱保护和酰基化六步反应以40%的总收率合成了Torin1,其结构经1H NMR确认无误。与文献报道方法相比较,新线路减少了副反应的发生,简化工艺操作,降低的分离难度,提高了收率和产品纯度,适用于低成本规模化生产。