新型三唑类抗真菌化合物的合成及其活性初探

目的 设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选。方法 分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物 ,根据相关构效关系进行设计并合成 ;采用纸片琼脂扩散法和 96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性。结果 合成了 12个 1 三唑基 2 氟代苯基 3 取代氨基 2 丙醇类新化合物 (M )和 13个 2 取代苯基 5 三唑甲基 5 氟代苯基 N 取代恶唑烷类新化合物 (A) ,用MS ,1 HNMR确证结构。大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性 ,其中A10 ,A12 ,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑 ,且对酵母菌亦显示一定抑制作用。结论 化合物A10 ,A12 ,A13值得进一步研究。

新抗真菌剂三氮唑丙醇类衍生物的合成及其抗真菌活性

本文合成了10个三氮唑丙醇类衍生物,除氟康唑外,其它9个化合物未见文献报道.作者对这些化合物进行了体外抗真菌活性的测定,并根据抑茵试验结果,对其构效关系作了讨论.

新抗真菌剂三氮唑丙醇类含氮衍生物的合成

目的设计合成三氮唑丙醇类含氮化合物 ,以寻找较好的抗真菌药物。方法以间二氟苯为原料 ,经 4步反应制得目标化合物。结果共合成 11个化合物 ,经IR和1H NMR确证其结构。结论所合成的 11个化合物中 。

1-叔丁胺基-3-[(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐的合成研究

以硫代氨基脲为起始原料,通过缩合、环化、取代等反应合成了1-叔丁胺基-3-[(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐.所得中间体及目标化合物结构经测定熔点、热重分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱等得到确认.