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Synthesis of 2 (Alkylthio) 1,2,4 triazolopyrimidines and 3 (Alkythio) 1,2,4 triazolopyrimidines and Their Vasodilator Activity * 被引量:2
1
作者 任天瑞 陈馥衡 +2 位作者 周家驹 陈红明 郭宗儒 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1998年第4期4-10,共7页
A series of new 2 (alkylthio) 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidines and 3 (alkylthio) 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidines have been synthesized. These derivatives were evaluated for inhibitory effects on... A series of new 2 (alkylthio) 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidines and 3 (alkylthio) 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidines have been synthesized. These derivatives were evaluated for inhibitory effects on 85 7 mmol·L 1 K + and 10 4 mmol·L -1 NE (nor epinephrine) induced contraction of rat aorta strips. 展开更多
关键词 triazolopyrimidine Vasodilator activity SYNTHESIS
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综合有机化学实验:三唑并嘧啶类化合物的合成与表征
2
作者 卢爱党 刘运亭 姜艳军 《大学化学》 CAS 2024年第8期241-246,共6页
以3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑、溴化苄和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经过亲核取代反应、缩合反应和水解反应,制备出含羧基及硫醚结构单元的三唑并嘧啶类化合物,并对产物进行结构表征分析。实验操作涉及加热回流、TLC(薄层... 以3-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑、溴化苄和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经过亲核取代反应、缩合反应和水解反应,制备出含羧基及硫醚结构单元的三唑并嘧啶类化合物,并对产物进行结构表征分析。实验操作涉及加热回流、TLC(薄层层析色谱)检测、抽滤和重结晶等,有利于提高学生有机化合物多步合成及波谱解析能力。三唑嘧啶类化合物广泛存在于天然产物和药物中,学习该类化合物的合成不仅能通过实验内容了解社会需求,而且能结合前沿成果及课堂讲授的理论知识,提升实验内容的教学质量,取得良好的教学效果。 展开更多
关键词 科教转化 综合有机化学实验 三唑并嘧啶类化合物 有机合成
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三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的比较分子场法分析 被引量:3
3
作者 任天瑞 陈红明 +2 位作者 谢桂荣 周家驹 陈馥衡 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第12期1950-1953,共4页
用比较分子场分析方法,分析了三唑并嘧啶类化合物对乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制活性的构效关系,推测其与ALS的空间结合模式.
关键词 三唑并嘧啶 除草剂 ALS 比较分子力场 抑制活性
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三唑并嘧啶类农药活性化合物的研究进展 被引量:7
4
作者 杨莉 房晓敏 +4 位作者 陈伟 徐浩 徐元清 雷天乾 丁涛 《现代农药》 CAS 2014年第1期1-8,共8页
介绍了三唑并嘧啶类杀菌剂和三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂品种的应用与开发概况;综述了近年来三唑并嘧啶类杀菌、除草及杀虫活性化合物的研究进展。
关键词 三唑并嘧啶 杀菌 杀虫 除草 综述
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三唑并嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展 被引量:5
5
作者 王辉 陈琼 +1 位作者 陈悟 杨光富 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期68-74,共7页
结合本课题组的工作,从合成、构效关系、代谢三个方面对1,2,4,-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展情况进行了简要概述.
关键词 除草剂 研究进展 ALS 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶-2-磺酰胺 合成 构效关系 代谢降解
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一类新型双稠杂环化合物的合成 被引量:2
6
作者 马忠华 陈悟 +1 位作者 刘志伟 杨光富 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期52-54,共3页
A novel difused heterocyclic compounds containing 1,2,4 triazolopyrimidine and 1,2,4 triazolo 1,3,4 thiadiazoles are designed and synthesized based on the staring material 2 mercapto 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimid... A novel difused heterocyclic compounds containing 1,2,4 triazolopyrimidine and 1,2,4 triazolo 1,3,4 thiadiazoles are designed and synthesized based on the staring material 2 mercapto 5,7 dimethyl 1,2,4 triazolopyrimidine. All compounds synthesized are identified by 1H NMR, MS and elemental analyses. Preliminary bioassay indicates that some compounds display fungicidal activity to some extent. Further bioassay are on the way. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 5 6-二氢-1 2 4-三唑并[2 4-b]-1 3 4-噻二唑 合成 生物活性 双稠杂环化合物
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三唑并嘧啶硫亚甲基三唑硫醚衍生物的合成与生物活性 被引量:3
7
作者 马忠华 陈琼 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期885-889,共5页
以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1HNMR进行表征。初步的生物活性测试表明,在50μg/L质量浓度下,大部分化合物6... 以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1HNMR进行表征。初步的生物活性测试表明,在50μg/L质量浓度下,大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果,化合物6b、6e、6f、6g和6h抑制效果达到A级(≥90%)。 展开更多
关键词 三唑并嘧啶 三唑硫醚 合成 生物活性
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三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂——五氟磺草胺 被引量:33
8
作者 顾林玲 《现代农药》 CAS 2015年第2期46-51,共6页
综述了新型三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂五氟磺草胺的理化性质、毒性、分析方法、加工及应用,详细介绍了其合成工艺路线、相关专利与开发进展。
关键词 五氟磺草胺 三唑并嘧啶磺酰胺 除草剂 综述
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三唑嘧啶类除草剂的开发 被引量:14
9
作者 苏少泉 《现代农药》 CAS 2008年第5期12-16,共5页
三唑嘧啶类除草剂是结构中含有三唑嘧啶环的第三类ALS抑制剂,这是一类高活性化合物,从1980年末开始大量研究,到1994年开发出唑嘧磺草胺。本文报导了此类除草剂的开发过程,并介绍了三唑嘧啶类除草剂的品种。
关键词 三唑嘧啶 结构演变 除草剂
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抑制ALS的除草剂新品种及在我国的应用前景 被引量:3
10
作者 曹坳程 《农药科学与管理》 CAS 1997年第2期16-18,25,共4页
作用靶标为乙在酰乳酸合成酶(ALS)的除草剂近年有了长足的发展,由最初的磺酰脲类、咪唑琳酮类除草剂发展至今的三唑并嘧啶磺酰苯胺类、嘧啶氧代苯甲酸类等品种,这些新品种具有活性高,用药量极低,对哺乳动物低毒,对环境影响较小... 作用靶标为乙在酰乳酸合成酶(ALS)的除草剂近年有了长足的发展,由最初的磺酰脲类、咪唑琳酮类除草剂发展至今的三唑并嘧啶磺酰苯胺类、嘧啶氧代苯甲酸类等品种,这些新品种具有活性高,用药量极低,对哺乳动物低毒,对环境影响较小等优异的特点。近年开发的一些新品种正代表着未来除草剂的发展方向。本文介绍了近年世界各大公司新开发的ALS抑制剂,并就其在中国的应用前景进行了讨论。 展开更多
关键词 除草剂 乙酰乳酸合成酶 磺酰脲类 咪唑啉酮
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1,2,4-三氮唑并[1,5-α]嘧啶类衍生物的研究进展 被引量:1
11
作者 龙德清 李德江 刘传银 《天津化工》 CAS 2003年第5期5-7,共3页
本文概述了三氮唑并嘧啶磺酰胺。
关键词 1 2 4-三氮唑并[1 5-α]嘧啶 衍生物 生物活性 研究进展
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含杂环基的α-氯乙酰基脲的合成与生物活性
12
作者 王胜 龚银香 +1 位作者 袁莉 汪焱钢 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期176-178,共3页
合成了 8个含四唑基、苯并噻唑基、三唑并 [1,5 - α]嘧啶基和取代二唑基的α- 氯乙酰基脲 ,通过IR、1HNMR和元素分析确证了其结构 ,初步的生物活性测试试验表明 ,含四唑基的α- 氯乙酰基脲具有较好的除草活性。
关键词 四唑 1 2 4-三唑并[1 5-α]嘧啶 嗯二唑 酰基脲 除草活性
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6,8-二甲基-1,2,4-三唑并嘧啶-3-丁二酮基硫醚酮-烯醇互变异构平衡的1HNMR研究
13
作者 王明安 刘军 +2 位作者 任天瑞 陈馥衡 沈其丰 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期169-172,共4页
用1HNMR方法研究了不同溶剂和温度对6,8-二甲基-1,2,4-三唑并嘧啶-3-丁二酮基硫醚酮-烯醇互变异构平衡的影响,发现温度升高有利于平衡向酮式转变,而溶剂极性的改变对平衡的影响并不规律,获得了四种溶剂中的ΔH... 用1HNMR方法研究了不同溶剂和温度对6,8-二甲基-1,2,4-三唑并嘧啶-3-丁二酮基硫醚酮-烯醇互变异构平衡的影响,发现温度升高有利于平衡向酮式转变,而溶剂极性的改变对平衡的影响并不规律,获得了四种溶剂中的ΔH和ΔS. 展开更多
关键词 三唑并嘧啶 丁二酮基硫醚 酮-烯醇 除草剂 NMR
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三唑嘧啶磺酰胺类抑制剂的三维构效关系
14
作者 苏华庆 王瑾玲 +4 位作者 翟秀红 杨云 宿秀梅 李韶勇 缪方明 《天津师大学报(自然科学版)》 2000年第2期50-53,共4页
三唑嘧啶磺酰胺类除草剂是作用于乙酰乳酸合成酶的一类新型除草剂 .本研究利用限制性系统搜索 ,确定了活性构象 ,并用比较分子场方法 ( COMFA)研究了 2 4个化合物的三维定量构效关系 ,建立了具有较强预测能力的 3D- QSAR模型 .研究结果... 三唑嘧啶磺酰胺类除草剂是作用于乙酰乳酸合成酶的一类新型除草剂 .本研究利用限制性系统搜索 ,确定了活性构象 ,并用比较分子场方法 ( COMFA)研究了 2 4个化合物的三维定量构效关系 ,建立了具有较强预测能力的 3D- QSAR模型 .研究结果表明 ,影响其药效的主要因素是空间结构 . 展开更多
关键词 三唑嘧啶磺酰胺 除草剂 抑制剂 三维构效关系
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QuEChERS-超高效液相色谱-串联质谱法测定麦田环境中的磺酰胺类残留 被引量:8
15
作者 乔禹欣 陈国峰 +3 位作者 马诚义 邵百惠 宋秀丽 陶波 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2017年第23期221-224,231,共5页
建立了同时测定麦田环境中三种磺酰胺类除草剂残留的改进QuEChERS-超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定方法。样品经乙腈振荡提取,小麦籽粒和小麦植株以石墨化碳黑(graphitized carbon black,GCB)对提取液进行净化处理、土壤样... 建立了同时测定麦田环境中三种磺酰胺类除草剂残留的改进QuEChERS-超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定方法。样品经乙腈振荡提取,小麦籽粒和小麦植株以石墨化碳黑(graphitized carbon black,GCB)对提取液进行净化处理、土壤样品采用乙二胺-N-丙基硅烷(primary secondary amine,PSA),UPLC-MS/MS外标法检测定量。结果表明,唑嘧磺草胺、双氟磺草胺和五氟磺草胺在0.01~1 mg/L范围内线性良好,相关系数(r)分别为0.9998、0.9997和0.9997,检出限均为0.01 mg/L。小麦籽粒、小麦植株和土壤中的三种磺酰胺类除草剂的平均加标回收率为85.9%~105.5%,相对标准偏差(RSDs)不大于9.8%。方法简便、快速,能够满足麦田环境中上述3种磺酰胺农药残留同时检测的需要。 展开更多
关键词 磺酰胺 QUECHERS 高效液相色谱-串联质谱 麦田 残留
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啶磺草胺的合成概述 被引量:3
16
作者 钱日彬 张大永 《现代农药》 CAS 2015年第3期27-31,共5页
啶磺草胺是三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂,总结了啶磺草胺及其中间体的合成路线和具体合成方法。啶磺草胺主要有2条合成路线,其中之一是由关键中间体2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶与2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氯进行反... 啶磺草胺是三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂,总结了啶磺草胺及其中间体的合成路线和具体合成方法。啶磺草胺主要有2条合成路线,其中之一是由关键中间体2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶与2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氯进行反应得到。 展开更多
关键词 啶磺草胺 除草剂 三唑并嘧啶磺酰胺 合成方法
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Synthesis,Crystal Structure and Herbicidal Activity of O,O'-Diethyl-N-[2-(5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yloxy)-benzoxyl]-1-amino-benzyl phosphonate 被引量:6
17
作者 唐武 石德清 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2010年第5期769-773,共5页
The crystal structure of the title compound (C25H28N5O5P,Mr=509.49) has been determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal is of monoclinic,space group P21/c with a=13.0726(4),b=13.4513(4),c=15.103... The crystal structure of the title compound (C25H28N5O5P,Mr=509.49) has been determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal is of monoclinic,space group P21/c with a=13.0726(4),b=13.4513(4),c=15.103(1),β=93.650(1)°,V=2650.29(14)3,Z=4,Dc= 1.277 g/cm3,F(000)=1072,μ(MoKα)=0.147 mm-1,the final R=0.0748 and wR=0.1956 for 3186 observed reflections (I 〉 2σ(I)).The fused triazolopyrimidine system ring is coplanar,the dihedral angles between the triazolopyrimidine and C(1)-C(3)-C(5) phenyl,the triazolopyrimidine and C(17)-C(19)-C(21) phenyl,and the two phenyl rings are 66.87,58.79 and 80.11o,respectively.Intramolecular N(5)-H(5A)…O(3) and intermolecular C(2)-H(2)…N(4),C(18)-H(18)…O(3),C(19)-H(19)…O(2) and C(24)-H(24C)…N(4) hydrogen bonds together with C-H…π interactions contribute to the stability of the structure and result in a three-dimensional framework.The preliminary bioassay indicates that the title compound exhibits moderate herbicidal activity against dicotyledonous plants (Brassica campestris L) at the concentration of 100 mg/L. 展开更多
关键词 crystal structure SYNTHESIS a-aminophosphonate triazolopyrimidine herbicide
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Separation of rare earth elements from sulfate leach liquor by heterocyclic nitrogen compound 被引量:1
18
作者 GHADA M. Mahmoud NABIL T. El Hazek +1 位作者 AHMAD M. Farag OMNEYA M. El Hussaini 《Journal of Rare Earths》 SCIE EI CAS CSCD 2008年第4期544-551,共8页
Separation of rare earth dements by solvent extraction has actually been widely used in various fields from analytical chemistry to hydrometallurgy. A representative ore sample obtained from Kadabora Batholiths-Easter... Separation of rare earth dements by solvent extraction has actually been widely used in various fields from analytical chemistry to hydrometallurgy. A representative ore sample obtained from Kadabora Batholiths-Eastern Desert of Egypt, containing the multiple oxides rare earth minerals: Samarskite, Fergusonite, Betafite, and Pyrochlore, was subjected to sulfuric acid leaching. Different sets of equilibrium loading experiments were carded out on a bench scale for the extraction of rare earths (cerium and yttrium) from the sulfate leach liquor using 8,9-dihydro[1,2,4]triazolo[1,5-a]quinazolin-6(TH)-one {TQ} dissolved in methylene chloride. Stripping was carded out by 20% sodium hydroxide. A rare earth cake was produced by oxalic acid precipitation. Its purity reached 87.3%. 展开更多
关键词 triazolopyrimidine extraction STRIPPING precipitation rare earths
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三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的定性鉴别
19
作者 狄矢聪 强音 +2 位作者 陈青 徐春春 林苗 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期889-893,共5页
采用红外吸收光谱,核磁共振氢谱,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对3种三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行分析。红外吸收谱图表明:3 360~3 180,1 630,1 540,1 500,1 300,1 150cm^(-1)附近的峰是此类除草剂的特征吸收,根据嘧啶环上取代基... 采用红外吸收光谱,核磁共振氢谱,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对3种三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行分析。红外吸收谱图表明:3 360~3 180,1 630,1 540,1 500,1 300,1 150cm^(-1)附近的峰是此类除草剂的特征吸收,根据嘧啶环上取代基的不同引起的波数变化可加以区分鉴别;氢核磁共振谱图表明:δ_H7.46~9.38,δ_H10.82~11.91分别为嘧啶环氢和磺酰胺基氢特征位移,根据嘧啶环上取代基不同引起的化学位移的差异可加以区分鉴别;超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱图表明:磺酰胺基桥链是最容易断裂的基团,并产生相应特征离子碎片。3种谱图联用可对此类化合物定性鉴别。 展开更多
关键词 红外吸收光谱 核磁共振氢谱 超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱 三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂
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耐三唑并嘧啶类除草剂花生种质创制与鉴定
20
作者 刘嘉欣 兰玉 +9 位作者 徐倩玉 李红叶 周新宇 赵璇 甘毅 刘宏波 郑月萍 詹仪花 张刚 郑志富 《作物学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1027-1034,共8页
目前耐除草剂花生的种质资源匮乏,这制约了花生栽培模式的多元化发展。为创制耐不同除草剂的花生种质资源,我们利用甲基磺酸乙酯诱变技术创建了一个由55,000多个花生株系组成的诱变群体,随后选择多种不同除草剂对该群体进行筛选,获得多... 目前耐除草剂花生的种质资源匮乏,这制约了花生栽培模式的多元化发展。为创制耐不同除草剂的花生种质资源,我们利用甲基磺酸乙酯诱变技术创建了一个由55,000多个花生株系组成的诱变群体,随后选择多种不同除草剂对该群体进行筛选,获得多个对不同除草剂具有耐性的花生突变体。其中一个突变体在田间叶面喷施处理和多种实验室条件下的除草剂耐受性评估试验中均表现出对唑嘧磺草胺和双氟磺草胺极强的耐性,但这种耐性性状并未对花生的产量与品质产生不良影响。为明确这种性状是否与除草剂靶标抗性相关联,我们比较分析了该突变体与野生型中这2种除草剂靶标酶(乙酰羟酸合酶,AHAS)的基因序列及其表达量的差异。分子克隆与序列分析显示,花生A10与B10染色体上各含一个与拟南芥AtAHAS序列高度相似的基因,分别命名为AhAHAS1a与AhAHAS1b。花生A08与B08染色体上亦各含一个AHAS基因,分别命名为AhAHAS2a与AhAHAS2b。然而,与野生型相比,突变体中的这些基因并未发生能够致使氨基酸序列发生改变的核苷酸替换。进而发现,AhAHAS基因的表达量在突变体与野生型中没有显著差异。这些结果表明,该花生突变体的除草剂耐性可能由非靶标抗性机制所致。 展开更多
关键词 花生 甲基磺酸乙酯诱变 三唑并嘧啶类除草剂 除草剂耐性 品质性状
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