Anti-diabetic potential of Urena lobata leaf extract through inhibition of dipeptidyl peptidase IV activity

Objective: To evaluate the anti-diabetic potential of leaf extract from Urena lobata(U. lobata) through dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV) inhibitory activity.Methods: U. lobata leaf was extracted in hot water and ethanol. The activity of DPPIV inhibitor was tested by in vitro study using gly-pro-p-nitroanilide as substrat of DPPIV and vildagliptin, as standard reference. A product of the reactions between gly-pro-pnitroanilide and DPP-IV, was observed by microplate readers with λ = 405 nm. All data were expressed as mean ± SD and the IC50 value was determined by non linear regression curve fit. Active substances in leaf extract of U. lobata was analyzed by liquid chromatography-mass spectrometry. DPP-IV inhibitory activity of active compounds was evaluated in silico using docking server. Results: The ethanolic extract of U. lobata showed stronger DPP-IV inhibitor activity than water extract with the IC50 values of 1 654.64 and 6 489.88 μg/mL, respectively. Vildagliptin, based on standard reference for DPP-IV inhibitor activity, has IC50 value of 57.44 μg/mL. Based on in silico analysis, mangiferin, stigmasterol and β-sitosterol in U. lobata extract have a strong inhibitory activity on DPP-IV. Conclusions: The results showed that DPP-IV inhibitory activity of U. lobata is related to its active compounds such as mangiferin, stigmasterol and β-sitosterol.

Preliminary study on antifertility activity of Enicostemma axillare leaves and Urena lobata root used in Indian traditional folk medicine

Objective:To evaluate the possible antifertility activity of Enicostemma axillare(E.axillare) leaves and Urena lobata(U.lobata) root in adult male Wistar albino rats.Methods:Six groups of rats were treated with ethanolic(70%v/v) extracts of E.axillare(375 and 750 mg/kg body weight) and U.lobata root(300 and 600 mg/kg body weight) once daily for 55 days.Control groups received the distilled water and vehicle.All the treated rats had corresponding recovery groups.At the end of each treatment periods,animals were killed and organ weights,sperm characteristics,testicular and epididymal biochemicals as well as testicular enzymes were assessed.Results:The E. axillare and U.lobata at tested doses did not decrease body weight,whereas the weight of testes, epididymides and seminal vesicles were significantly(P【0.01) reduced.Significantly(P【0.01) more reductions in the sperm motility,viability and counts,epididymal and testicular protein contents were noted in the rats treated with higher dose of both the plants.Both the plants at the higher dose caused a marked increase(P【0.01) in sperm morphological abnormalities,testicular cholesterol and ascorbic acid contents were remarkably increased(P【0.01),while,the activities of testicular glucose-6-phosphate dehydrogenase(G-6-PDH) andΔ~5-3β-hydroxy steroid dehydrogenase(Δ~5-3β-HSD) were significantly reduced(P【0.01).However,reversal of these changes occurred after 55 days of treatment withdrawal.Conclusions:This study suggests that the ? axillare leaves and U.lobata root reversibly inhibited spermatogenesis and steroidogenesis indicating reversible antifertility activity which could partially support the traditional of these plants as male contraceptives.

<i>Urena lobata</i>Flowers: A Green Route to Volumetric Analysis

The aqueous and alcoholic extract of Urena lobata flowers has been used in acid/alkali titrations over a wide range of concentration. The results obtained with the flower extracts have been compared with those obtained by using traditional chemical indicators like phenolphthalein and methyl orange. It has been established experimentally that the flower extract can be successfully used in place of phenolphthalein and methyl orange for acid/alkali titrations. The presence of anthocyanins is supposed to impart pH sensitive colour dependence to the natural indicator.

地桃花化学成分研究.Ⅰ.黄酮类化学成分

采用柱色谱技术,从地桃花全草95%乙醇浸膏的乙酸乙酯部分和正丁醇部分中分离得10个黄酮化合物,经MS和NMR分析,鉴定分别是山奈酚(1)、芦丁(2)、槲皮素(3)、阿福豆苷(4)、紫云英苷(5)、银椴苷(6)、过山蕨素(山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷,7)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、大花红景天苷(10)。其中化合物1、4、6、7、8、9、10为首次报道从地桃花中得到,也是首次从梵天花属植物中得到。

地桃花化学成分研究.Ⅱ.酚酸类等化学成分

从地桃花全草95%乙醇浸膏中分离鉴定了12个化合物,分别是丁香酸(1)、丁香酸葡萄糖苷(2)、水杨酸(3)、原儿茶酸(4)、原儿茶酸甲酯(5)、咖啡酸(6)、马来酸(7)、三十六碳酸(8)、十五碳酸(9)、十六碳酸(10)、十七碳酸(11)、邻苯二甲酸异丁酯(12)。除化合物7外,其余11个化合物均为首次从地桃花中得到,也是首次从梵天花属植物中得到。

广西地桃花水提物与抗菌药物对G^+球菌的体外联合抗菌作用

目的:探讨广西地桃花水提物与抗菌药物对G^+球菌的体外联合抗菌作用。方法:采用试管二倍稀释法分别测定地桃花水提物及多种临床常用抗菌药物单药时对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌的最小抑菌浓度(MIC),采用试管棋盘法测定地桃花水提物与抗菌药物联用对金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的MIC,并计算联合指数(FIC)。结果:地桃花水提物分别与阿奇霉素、左氧氟沙星合用,对金黄色葡萄球菌的FIC指数分别为0.14、0.28,呈协同作用;与头孢唑林钠、克林霉素合用FIC指数分别为0.75、2.0,依次为相加作用和无关作用。地桃花水提物分别与氨苄西林钠、左氧氟沙星合用,对粪肠球菌的FIC指数分别为0.50、0.27,均为协同作用。结论:地桃花水提物与抗菌药物联用对金葡菌和粪肠球菌的MIC明显下降,呈现不同程度的抗菌效果。

HPLC法同时测定地桃花的槲皮素和山奈酚

为更好地控制地桃花的质量,建立高效液相色谱法同时测定地桃花中槲皮素和山奈酚含量的方法,对地桃花中槲皮素和山奈酚的含量进行测定。结果表明：用C18色谱柱（100mm×4.6mm,5μm）,以甲醇-0.4%磷酸水溶液（45∶55）为流动相,流速0.8mL/min,检测波长360nm,测定出槲皮素和山奈酚的线性范围均为2.500-25.00μg/mL,相关系数r分别为0.999 7和0.999 9,精密度RSD（n=5）分别为0.98%和0.79%,稳定性试验RSD（n=5）分别为1.36%和1.13%,加样回收率RSD（n=5）分别为2.37%和2.10%。该方法适于同时测定地桃花中的槲皮素及山奈酚含量,方法简便可行,重现性好,精密度高,结果可靠。地桃花中槲皮素和山萘酚的最高含量分别为（1.067±0.02）mg/g和（1.232±0.03）mg/g。

广西地桃花水提物对小鼠非感染性炎症模型抗炎作用的研究

目的:研究广西地桃花水提物对非感染性炎症的体内抗炎作用。方法:观察地桃花水提物对非感染性炎症模型的影响。采用小鼠棉球肉芽肿模型,冰醋酸致小鼠腹腔炎模型及角叉菜胶致小鼠气囊滑膜炎模型,计算肉芽肿抑制率,检测腹腔炎症冲洗液中前列腺素E2(PGE2)含量及气囊渗出液中蛋白含量、一氧化氮(NO)、PGE2、丙二醛(MDA)含量等,探讨地桃花水提取物对炎症介质、氧自由基等的影响。结果:地桃花水提物高、中、低剂量组能显著减轻小鼠棉球肉芽组织增生(P<0.01);与模型对照组比较,地桃花水提物高、中剂量组能减少气囊渗出液体积,恢复灌洗液中SOD活性(P<0.01,P<0.05)和显著降低腹腔炎症冲洗液及气囊灌洗液中PGE2的含量(P<0.01);高、中、低剂量组均能降低小鼠气囊灌洗液中蛋白含量(P<0.05)及MDA含量(P<0.01,P<0.05,P<0.05);高剂量组能抑制灌洗液中NO的产生(P<0.05)。结论:地桃花水提物对非感染性炎症有一定的抑制作用,其作用机制可能与减少渗出,清除氧自由基,抑制脂质过氧化,减少炎症介质NO及PGE2的合成与释放有关。

超声波辅助半仿生法提取地桃花多糖

研究超声波法辅助半仿生法提取地桃花(Urena lobata L.)中多糖的最佳工艺。采用半仿生提取,在超声波协同作用的基础上,以正交试验法,考察超声功率、超声时间、超声温度、料液比4个因素对多糖提取率的影响。结果表明,超声波辅助半仿生法提取地桃花多糖的优化工艺条件为超声功率60 W、提取时间50 min、提取温度75℃、料液比1∶30(m/V,g∶mL)。在此条件下多糖提取率为12.86%,加样回收率为95.3%,超声波辅助半仿生提取地桃花多糖是一种可行的方法。

地桃花提取物对10种植物的抑制活性

为探讨地桃花提取物对植物是否有抑制作用,采用培养皿滤纸法和室内盆栽法测定地桃花提取物对稗等10种植物的抑制活性。结果表明,在10 mg/mL处理下,地桃花提取物对稗和刺苋的抑制效果最高,根长抑制率分别为80. 24%、74. 42%,茎长抑制率分别为72. 07%、93. 63%,根长EC50分别为0. 476、0. 642 mg/mL,茎长EC50分别为0. 380、0. 195 mg/mL;1 mg/mL处理下,地桃花提取物对稗和刺苋的抑制效果稍差,根长抑制率分别为62. 59%、53. 29%,茎长抑制率分别为56. 17%、78. 65%。盆栽结果显示,当供试浓度为10 mg/mL时,地桃花提取物对稗和刺苋具有较强的抑制效果,处理后7 d的防治效果分别为62. 01%、75. 70%。说明地桃花提取物具有潜在的除草活性,值得进一步深入研究,为地桃花作为一种天然的除草剂和生长抑制剂提供更科学的依据。

野棉花叶活性组分抑制酵母菌的研究

本研究以野棉花叶为原料,采用正己烷（料液比1∶20 g/m L）脱脂处理后,以甲醇（料液比1∶25 g/m L）为提取剂提取,经大孔吸附树脂Diaion HP-20层析柱,以抗酵母菌活性为筛选方法获得100%甲醇洗脱液为抗菌活性组分。通过牛津杯法和微量稀释法测定野棉花叶活性组分对供试菌株的抑菌活性、最小抑菌浓度和最低杀菌浓度,采用杀菌曲线和透射电镜初步探究其对酵母菌生长的影响。结果表明,野棉花叶活性组分的浓度为10 mg/m L时,对黑曲霉和酿酒酵母均具有抑制效果,抑菌圈直径分别为：黑曲霉9.20 mm,酿酒酵母15.10 mm。但对不同种酿酒酵母的抑菌活性有所不同,抑菌圈直径范围为14-17 mm,所测得的最小抑菌浓度为29.30-58.60μg/m L,最低杀菌浓度为117.20-468.80μg/m L。杀菌曲线结果表明,活性组分的抑菌作用主要表现在酵母菌的生长对数期;透射电镜观察的结果表明其通过破坏酵母菌细胞壁或细胞膜的结构,导致酵母菌内容物外泄使得细胞死亡。

地桃花化学成分预试验及紫外-可见光谱研究

采用试管法,对地桃花(Urena lobata L.)的水提取液、95%乙醇提取液、石油醚提取液进行化学成分预试,通过多种指示剂和显色剂的沉淀反应或颜色反应,初步推断地桃花中可能含有的化学成分,同时测定各提取液进行的紫外-可见光谱。通过预试验,可以初步确定地桃花中含有氨基酸和蛋白质、糖类、皂苷、鞣质、酚类、有机酸类、黄酮类,可能含有三萜类、甾体类等成分;地桃花的紫外-可见光谱具有明显的特征吸收峰。

地桃花水提物的体外抗菌实验研究

目的:探讨地桃花水提物在体外的抗菌作用。方法:采用琼脂二倍稀释法对地桃花水提物进行MIC实验研究。结果:地桃花水提液在体外对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎链球菌和普通变形杆菌均具一定的抑菌活性,且对金黄色葡萄球菌和普通变形杆菌的抑菌活性更为显著。结论:本研究为地桃花药材水提物的抗菌效用提供了实验依据。

广西地桃花药材HPLC指纹图谱研究

目的:建立广西地桃花药材的指纹图谱,为科学评价广西地桃花药材质量提供参考依据。方法:采用高效液相色谱技术,色谱柱Phenomenex Gemini C18(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.5%冰乙酸水溶液梯度洗脱,检测波长320 nm,柱温25℃,流速0.8 ml/min,分析时间120 min,进样量为10μl。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)计算10批药材的相似度。结果:指纹图谱的方法考察包括精密度、稳定性和重复性实验,均符合有关规定。建立的标准指纹图谱有17个共有峰,与对照图谱相比较,每批药材色谱图相似度均在0.91以上。结论:该方法精密度、稳定性及重现性较好,特征性及专属性强,可以有效地用于地桃花原材料质量控制,为开发和利用地桃花药材资源提供依据。

酶法提取地桃花多糖的工艺优化及其抗氧化活性

目的:研究纤维素酶提取地桃花多糖的最佳条件,并探讨其体外抗氧化活性。方法:以地桃花多糖得率为响应值,在单因素试验基础上,以液料比、酶解温度、酶解时间、酶添加量为试验因素,采用响应面法建立数学模型,筛选最佳提取工艺条件;并使用DPPH和·OH自由基清除能力体系检测地桃花多糖的抗氧化活性。结果:纤维素酶酶解提取地桃花多糖最佳条件为:酶添加量10.8 mg/m L、酶解时间72 min、液料比7∶1 m L/g、酶解温度43℃、pH为5.0,在此条件下地桃花多糖得率为13.32%,与理论值13.37%相对误差小于5%。地桃花多糖具有较强的抗氧活性,对DPPH和·OH自由基清除的半数抑制浓度IC50分别为1.082、3.202 mg/m L,但与维生素C比较,抗氧化活性较弱。结论:通过响应面法获得地桃花多糖纤维素酶酶法提取的最佳条件,该工艺条件方便可行,提取到的多糖具有较强的自由基清除能力。

地桃花质量标准的研究

目的建立地桃花Urena lobata L.的质量标准。方法对地桃花形态、显微特征进行鉴定后,TLC法定性鉴别银锻苷,《中国药典》方法测定水分、总灰分、浸出物含有量,HPLC法测定银锻苷含有量。结果 TLC斑点清晰,重复性好;银锻苷在0.476 4~238.2μg/mL范围内线性关系良好(r=1.000 0),平均加样回收率为99.0%,RSD为2.28%。12批样品水分、总灰分、浸出物含有量范围分别为11.4%~14.0%、6.2%~12.6%、4.4%~9.6%。结论该方法稳定可靠,可用于地桃花的质量控制。

高效液相色谱法同时测定地桃花提取物中杨梅苷、异槲皮苷和木犀草素的含量

目的建立地桃花提取物中杨梅苷、异槲皮苷和木犀草素的高效液相色谱法(HPLC)同时测定方法。方法采用HPLC法,Kromasiol-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.25%醋酸水(31∶69)等度洗脱,检测波长:351 nm,流速:1 m L·min-1;柱温30℃。结果杨梅苷、异槲皮苷和木犀草素分别在6.97~278.80 mg·L^(-1)、7.29~291.50 mg·L^(-1)和2.96~118.40 mg·L^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.39%、98.53%和97.41%。结论该方法准确、可靠,重复性好,可用于地桃花提取物的质量评价与控制标准。

佤药益气通络方单药和组方成分对比及急性毒性研究

目的对益气通络方煎煮过程中是否有新的化合物产生进行分析,并对全方的急性毒性进行研究。方法通过高效液相色谱法(HPLC),将益气通络方混提的样品和单独煎煮的地桃花、鸡根、滇鸡血藤混合后的溶液进行对比,分析成分差异;通过LD_(50)和最大给药量实验检查益气通络方的急性毒性。结果1.分别提取地桃花、鸡根、滇鸡血藤3味药单独进行HPLC检测,流速1.0 m L/min,柱温30℃,分别以210 nm、254 nm、280 nm和320nm波长进行检测,254 nm的吸收图谱最理想;2.将地桃花、鸡根、滇鸡血藤3味药水提液按比例混匀,在254 nm波长下与整方混提的HPLC吸收图谱进行比较,2个谱图的吸收峰紫外光谱对应的位置和形态基本一致,除少数吸收峰的幅度略有差异外,波形的拟合度较高;3.检测益气通络方LD_(50),8个浓度梯度均未见动物死亡和明显的毒性反应;4.益气通络方溶解至最大浓度,一次性给予最大灌胃量,折合给药量为246.9 g/kg,仍未见到动物死亡和明显毒性反应。结论1.益气通络方和地桃花、鸡根、滇鸡血藤单药煎煮后混合相比,并未出现明显的成分改变;2.在急性毒性动物实验中,益气通络方未见明显的不良反应。

基于信息熵理论的地桃花叶醇提工艺优选及其化学成分的研究

目的:多指标综合加权评分法优选地桃花乙醇提取的最佳工艺。方法:采用正交试验法,研究乙醇浓度、提取时间、提取温度、料液比对地桃花叶乙醇提取的影响;应用紫外分光光度计法测定地桃花总黄酮含量和自由基清除率,利用高效液相色谱测定地桃花叶中银椴苷的含量,并以地桃花叶中银椴苷含量、总黄酮得率和自由基清除率为参考指标,采用加权评分法进行综合评判。结果:确定最佳的提取温度为95℃,乙醇浓度75%,提取时间120 min,料液比1∶60(g∶mL),银椴苷的含量为0.11837 mg/g,总黄酮的含量为25.22430 mg/g。结论:该方法稳定可行、重复性良好。

地桃花不同部位中银锻苷的含量比较

目的:比较地桃花不同部位中银锻苷的含量,为地桃花的质量控制提供依据。方法:采集贵州不同产地的12批次地桃花样品,并采用HPLC法测定其根、茎、叶和果实中银锻苷的含量。结果:地桃花中银锻苷含量以果实最高,根中几乎不含。各批次样品银锻苷含量分布规律为果实>叶>茎>根。结论:银锻苷更适宜用于地桃花叶或果实的质量控制。若作为地桃花地上部分或全草的含量测定指标,则应注意限度确定的科学性和合理性,同时应注意取样的均匀性和代表性。