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VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式研究 被引量:8
1
作者 陈军 盛春泉 +5 位作者 郑灿辉 李耀武 吕加国 张万年 周有骏 朱驹 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第6期547-552,共6页
VEGFR2介导肿瘤诱导的血管生成作用,是抑制肿瘤生长和转移的新靶点.为深入探讨VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式,采用多拷贝同时搜寻法(MCSS)研究VEGFR2活性腔的性质,然后用分子对接方法对5个已上临床的VEGFR抑制剂与VEGFR2活性... VEGFR2介导肿瘤诱导的血管生成作用,是抑制肿瘤生长和转移的新靶点.为深入探讨VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式,采用多拷贝同时搜寻法(MCSS)研究VEGFR2活性腔的性质,然后用分子对接方法对5个已上临床的VEGFR抑制剂与VEGFR2活性腔进行对接计算,讨论它们的结合模式,确定与配体结合相关的关键残基.研究发现:疏水腔I,II是配体结合的关键区域,残基Glu915,Cys917是关键的氢键作用位点,Lys866,Glu883和Asp1044形成的极性区域对提高配体亲合力很重要,疏水腔III和极性腔IV是额外增强配体结合力的区域,IV区的Arg1030可提供额外的氢键作用位点.本研究可为全新VEGFR2抑制剂的合理药物设计提供理论依据,为寻找新的抗肿瘤药物奠定基础. 展开更多
关键词 多拷贝同时搜寻 分子对接 vegfr抑制剂
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VEGF/VEGFR信号通路抑制剂疗效预测的研究进展 被引量:16
2
作者 耿海云 陈映霞 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2013年第9期842-849,共8页
血管生成是肿瘤转移的基础,新生血管形成是肿瘤复发转移不可或缺的条件。血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)是肿瘤血管形成过程中的重要调节因子。VEGF/VEGFR信号通路抑制剂已经成功进入临床应用阶段,但只有一部分患者能够从中获... 血管生成是肿瘤转移的基础,新生血管形成是肿瘤复发转移不可或缺的条件。血管内皮生长因子(VEGF)及其受体(VEGFR)是肿瘤血管形成过程中的重要调节因子。VEGF/VEGFR信号通路抑制剂已经成功进入临床应用阶段,但只有一部分患者能够从中获益。探索能够可靠预测VEGF/VEGFR信号通路抑制剂疗效的评价指标,将会给肿瘤患者带来更大的临床获益。本文将对VEGF/VEGFR信号通路抑制剂疗效预测指标的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 VEGF vegfr信号通路抑制剂 疗效 预测因子
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不同电荷场优化咪唑并吡啶类VEGFR-2抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:1
3
作者 刘桦 蒲铃铃 +2 位作者 宋海星 曾莉萍 梁桂兆 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期719-727,共9页
运用不同电荷场优化咪唑并吡啶类VEGFR-2抑制剂,挑选出最优电荷场Gasteiger-Marsili,用COMFA和CoMSIA两种方法建立3D-QSAR模型,以分析化合物结构与分子活性之间的关系。COMFA和CoMSIA模型的交叉验证系数分别为q2=0.673和q2=0.612,拟合... 运用不同电荷场优化咪唑并吡啶类VEGFR-2抑制剂,挑选出最优电荷场Gasteiger-Marsili,用COMFA和CoMSIA两种方法建立3D-QSAR模型,以分析化合物结构与分子活性之间的关系。COMFA和CoMSIA模型的交叉验证系数分别为q2=0.673和q2=0.612,拟合验证系数分别为r^2=0.891和r^2=0.973,外部验证复相关系数分别为r2 pred=0.669和r2 pred=0.658,结果表明两种模型都有良好的可信度和预测能力。COMFA和CoMSIA模型在三维等视图上相互对照和验证,得到的结论与分子对接结果一致,确立了分子结构对抑制剂活性影响的具体作用方式,对指导药物的设计与改造,新VEGFR-2抑制剂的合成提供参考。 展开更多
关键词 vegfr-2抑制剂 电荷场 COMFA COMSIA 3D-QSAR模型
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VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:4
4
作者 伍小云 张嘉杰 吴曙光 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期57-61,共5页
运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34... 运用比较分子力场分析对28个氨基吡唑并吡啶二芳基脲类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂进行了三维定量构效关系研究。所得CoMFA模型交叉验证系数q2=0.681,回归系数r2=0.958,统计方差比F=64.964,影响药效的立体场和静电场的贡献分别为65.7%和34.3%。CoMFA模型的三维等值图为化合物的结构改造提供了参考。 展开更多
关键词 三维定量构效关系 比较分子力场分析 氨基吡唑并吡啶二芳基脲类 vegfr-2酪氨酸激酶抑制剂
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吲哚衍生物类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的从头设计 被引量:5
5
作者 康从民 赵绪浩 +1 位作者 于玉琪 吕英涛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期550-554,共5页
以血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的晶体结构为基础,采用从头药物设计方法,设计了一系列吲哚类化合物,并用类药性和分子对接进行了筛选,最后得到10个对接能量较低的化合物分子,对具有最低结合能的化合物与VEGFR-2酪氨酸激... 以血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的晶体结构为基础,采用从头药物设计方法,设计了一系列吲哚类化合物,并用类药性和分子对接进行了筛选,最后得到10个对接能量较低的化合物分子,对具有最低结合能的化合物与VEGFR-2酪氨酸激酶的复合物进行了10 ns的分子动力学模拟,并对其结合模式进行了分析.这些化合物结构新颖,可能作为抗肿瘤的先导化合物或候选药物.本文结果为VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的进一步改造、设计及合成提供了理论基础,并有助于开发高活性和高选择性的抗肿瘤药物. 展开更多
关键词 血管内皮生长因子受体-2 酪氨酸激酶抑制剂 从头药物设计 类药性 分子对接
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VEGFR-TKI治疗晚期非小细胞肺癌的研究进展
6
作者 蒋侃 黄诚 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2017年第9期845-850,共6页
血管生成在肿瘤的发生和发展中起了重要的作用。抗血管生成已成为肿瘤治疗的一个重要手段,贯穿肿瘤治疗的全过程。血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)是小分子抗肿瘤血管生成的药物。本文介绍国内外已上市和正处于研发阶... 血管生成在肿瘤的发生和发展中起了重要的作用。抗血管生成已成为肿瘤治疗的一个重要手段,贯穿肿瘤治疗的全过程。血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)是小分子抗肿瘤血管生成的药物。本文介绍国内外已上市和正处于研发阶段的VEGFR-TKIs,其单药、与化疗药物联用、与靶向药物联用的治疗模式提高了晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的客观缓解率(ORR),延长了无进展生存期(PFS),但在延长总生存期(OS)方面未见优势。并且,VEGFR-TKIs的不良反应较大。如何提高疗效,减少不良反应,将是今后研究的方向。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 客观缓解率 无进展生存期 总生存期
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含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究
7
作者 王宁宁 王洪波 +3 位作者 管道坤 孙少锋 杨海凤 姚建文 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 CAS 2018年第1期19-26,共8页
为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更... 为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC_(50)<10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2(PDB:2OH4)的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用. 展开更多
关键词 喹唑啉 vegfr-2抑制剂 抗肿瘤 分子对接
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Molecular Modeling Studies of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors Combining Molecular Docking and 3D-QSAR Methods 被引量:8
8
作者 路亚阔 王娟 +2 位作者 胡勇 林勇 林治华 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期679-694,共16页
The vascular endothelial growth factor (VEGF) and its receptor tyrosine kinases VEGFR-2 or kinase insertdomain receptor (KDR) have emerged as attractive targets for the design of novel anticancer agents. In the pr... The vascular endothelial growth factor (VEGF) and its receptor tyrosine kinases VEGFR-2 or kinase insertdomain receptor (KDR) have emerged as attractive targets for the design of novel anticancer agents. In the present work, molecular docking method combined with three dimensional quantitative structure-activity relationships (comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indice analysis (CoMSIA)) to analyze the possible interactions between KDR and those derivatives which acted as selective inhibitors. The CoMFA and CoMSIA models gave a cross-validated coefficient Q2 of 0.713 and 0.549, non-cross-validated R2 values of 0.974 and 0.878, and predicted R2 values of 0.966 and 0.823, respectively. The 3D contour maps generated by the CoMFA and CoMSIA models were used to identify the key structural requirements responsible for the biological activity. The information obtained from 3D-QSAR and docking studies were very helpful to design novel selective inhibitors of KDR with desired activity and good chemical property. 展开更多
关键词 vascular endothelial growth factor receptor 2 vegfr-2) KDR inhibitor COMFA COMSIA molecular docking
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血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 被引量:6
9
作者 茆勇军 张佩璇 +2 位作者 田广辉 王震 沈敬山 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期544-550,共7页
血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸... 血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据。 展开更多
关键词 信号转导 肿瘤血管生成 血管内皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物
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血管内皮生长因子受体抑制剂用于晚期胃癌的系统评价
10
作者 张玥 刘莲 +2 位作者 林海珊 杨凡 俞静 《中国医院用药评价与分析》 2017年第7期865-868,871,共5页
目的:系统评价血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)抑制剂在晚期胃癌治疗中的疗效及安全性。方法:检索Pub Med、Cochrane Library、EMBase、Clinical Trials.gov、万方数据库、中国知网、维普数... 目的:系统评价血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)抑制剂在晚期胃癌治疗中的疗效及安全性。方法:检索Pub Med、Cochrane Library、EMBase、Clinical Trials.gov、万方数据库、中国知网、维普数据库等,查找含VEGFR抑制剂的治疗方案(试验组)与其他抗肿瘤药(对照组)治疗晚期胃癌的随机对照试验(randomized controlled trial,RCT),对符合标准的临床研究进行资料提取,应用Stata 12.0软件进行文献荟萃(Meta)分析。其中,疗效的评价指标为总生存期、无进展生存期、疾病控制率、客观缓解率;安全性评价指标为Ⅲ级及以上不良反应发生情况。结果:最终入选8篇文献,共1 883例晚期胃癌患者。Meta分析结果显示,含VEGFR抑制剂组患者的总生存期(HR=0.74,P=0.035)和无进展生存期(HR=0.62,P=0.007)均较对照组明显延长,疾病控制率(RR=1.65,P<0.001)明显提高。不良反应方面,VEGFR抑制剂主要增加了患者蛋白尿(RR=4.43,P=0.043)、白细胞减少症(RR=2.29,P<0.001)和手足综合征(RR=7.70,P=0.005)的发生率。结论:VEGFR抑制剂可显著延长晚期胃癌患者的总生存期及无进展生存期,使患者有较大的生存获益,并可提高疾病控制率,但同时增加了蛋白尿、白细胞减少症和手足综合征的发生概率。 展开更多
关键词 血管内皮生长因子受体抑制剂 晚期胃癌 META分析
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安罗替尼在治疗癌症患者中高血压的发生率和发生风险:一项系统评价和Meta分析 被引量:1
11
作者 廖小兰 汪滢 +3 位作者 黄爱文 郭秀强 赖彦岚 宋洪涛 《药学实践杂志》 CAS 2020年第6期552-557,共6页
目的为了明确癌症患者应用安罗替尼后高血压发生率和发生风险,同时比较安罗替尼与其他血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂之间高血压发生率的差异。方法检索Pubmed、Cochrane Library、Embase、ASCO、中国知网、万方、维普和中国生物医... 目的为了明确癌症患者应用安罗替尼后高血压发生率和发生风险,同时比较安罗替尼与其他血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂之间高血压发生率的差异。方法检索Pubmed、Cochrane Library、Embase、ASCO、中国知网、万方、维普和中国生物医学文献服务系统数据库,收集与安罗替尼相关的前瞻性Ⅱ期和Ⅲ期且有准确记录高血压不良反应发生情况的临床试验,采用R软件(3.6.0版本)对安罗替尼高血压不良反应发生率和发生风险进行Meta分析,使用SPSS软件(26.0版本)比较安罗替尼与其他VEGFR抑制剂之间高血压发生率的差异。结果来自13项研究的1387名癌症患者被纳入Meta分析。使用安罗替尼的高血压总发生率约为47.1%(95%CI:37.7%~56.6%),高等级高血压发生率约为10.6%(95%CI:7.4%~14.2%),与安慰剂相比,安罗替尼可显著增加高血压发生风险(RR=5.58,95%CI:2.29~13.60,P<0.01)以及高等级高血压发生风险(RR=27.78,95%CI:3.56~216.86,P<0.01)。另外,安罗替尼高等级高血压发生率与阿昔替尼(RR=0.79,95%CI:0.61~1.02,P=0.066)和卡赞替尼(RR=0.87,95%CI:0.67~1.13,P=0.290)相似,其余均高于其他VEGFR抑制剂。结论在使用安罗替尼的癌症患者中,高血压发生率较高,且显著增加发生高血压风险,建议临床对血压进行密切监测并及时治疗。 展开更多
关键词 安罗替尼 癌症 血管内皮生长因子受体抑制剂 高血压 荟萃分析
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新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂的设计、合成及生物活性研究
12
作者 黄道伟 张越 +4 位作者 陈颖 马林登 赵炳洋 柴婷婷 杨吉霞 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第4期250-259,共10页
目的设计合成一类新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,并分别评价其对c-Met和VEGFR-2的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST144为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,... 目的设计合成一类新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,并分别评价其对c-Met和VEGFR-2的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST144为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶的抑制活性。结果与结论共合成了8个新化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS确证。抑酶活性结果表明化合物31e具有较强的c-Met和VEGFR-2激酶抑制活性,IC_(50)值分别为0.062μmol·L^(-1)和0.061μmol·L^(-1),可作为优选化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 c-Met激酶 vegfr-2激酶 双靶点 抑制剂 抗肿瘤
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小分子血管内皮生长因子受体抑制剂的抗肿瘤研究进展 被引量:3
13
作者 郭子煜 刘兆鹏 《中国生化药物杂志》 CAS 2015年第6期176-180,共5页
血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)属于受体型酪氨酸激酶超家族,在肿瘤血管生成中发挥重要作用。异常活化的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)可诱发包括癌症在内的... 血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)属于受体型酪氨酸激酶超家族,在肿瘤血管生成中发挥重要作用。异常活化的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)可诱发包括癌症在内的众多疾病,其主要受体VEGFR-2是血管生成的关键性信号转导受体,已成为治疗肿瘤的最有效靶点之一。如今,靶向抑制VEGFR-2的抗血管生成治疗已成为癌症治疗最有效的临床策略。本文根据结构特征分类,简要介绍了这几类结构中代表性的小分子VEGFR-2抑制剂的生物活性和临床研究进程。 展开更多
关键词 抗肿瘤 抗血管生成 抑制剂 血管内皮生长因子 血管内皮生长因子受体 血管内皮生长因子受体-2
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索拉非尼的心血管不良反应及机制的研究进展 被引量:4
14
作者 凌静 张青海 郑昭芬 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第11期1300-1308,共9页
索拉非尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,对多种参与血管生成、肿瘤生长和肿瘤转移的酪氨酸激酶受体具有靶向活性,目前被广泛用于肾细胞癌、肝细胞癌的治疗。索拉非尼延长了许多恶性肿瘤患者的生命,但是其药物不良反应尤其是心血管方面的严... 索拉非尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂,对多种参与血管生成、肿瘤生长和肿瘤转移的酪氨酸激酶受体具有靶向活性,目前被广泛用于肾细胞癌、肝细胞癌的治疗。索拉非尼延长了许多恶性肿瘤患者的生命,但是其药物不良反应尤其是心血管方面的严重不良反应仍影响患者的临床获益。因此,防止或减少索拉非尼产生的心血管不良反应至关重要。本文就索拉非尼引起的心血管不良反应及可能的机制进行综述。 展开更多
关键词 索拉非尼 酪氨酸激酶抑制剂 心血管不良反应 血管内皮生长因子受体
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血管内皮生长因子受体信号转导通路与肿瘤血管生成 被引量:4
15
作者 谭文福 肖东 +1 位作者 王家 丁健 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第5期623-626,共4页
血管内皮生长因子是促进血管生成的重要调节因子 .它能促进内皮细胞增殖、迁移 ,阻止内皮细胞凋亡、管腔网状结构退化 ,增加血管渗透性 .所有这些作用都是通过血管内皮生长因子受体信号转导通路实现的 .它们在肿瘤血管生成、肿瘤生长中... 血管内皮生长因子是促进血管生成的重要调节因子 .它能促进内皮细胞增殖、迁移 ,阻止内皮细胞凋亡、管腔网状结构退化 ,增加血管渗透性 .所有这些作用都是通过血管内皮生长因子受体信号转导通路实现的 .它们在肿瘤血管生成、肿瘤生长中起着重要的作用 . 展开更多
关键词 血管内皮生长因子 血管内皮生长因子受体 信号转导 肿瘤血管生成 血管生成抑制剂
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A retrospective analysis of the safety and efficacy of apatinib in treating advanced metastatic colorectal cancer 被引量:4
16
作者 Li Wang Juan Lu +7 位作者 Yi Liu Yunfei Gao Man Kong Jiandong Yang Bin Kong Xuebing Li Xifen Huang Wenzhong Pei 《Oncology and Translational Medicine》 2017年第5期210-216,共7页
Objective Colorectal cancer(CRC) is a heterogeneous disease in which both epigenetic alterations and gene mutations transform normal cells into cancer cells. Apart from a variety of standard treatments, there are few ... Objective Colorectal cancer(CRC) is a heterogeneous disease in which both epigenetic alterations and gene mutations transform normal cells into cancer cells. Apart from a variety of standard treatments, there are few options available to improve a CRC patient's overall survival(OS) and quality of a life. The objective of the present retrospective study was to analyze the response and toxicity associated with apatinib in patients with metastatic CRC(m CRC).Method Data on the use of apatinib as salvage therapy were collected from patients diagnosed with m CRC, Eastern Cooperative Oncology Group(ECOG) performance status ≤ 3, from the Luhe Hospital. A total of 17 patients with stage IV unresectable m CRC, who received at least one cycle of apatinib, between October 2015 and February 2017, were involved in this study. Our primary endpoints were the overall response rate(ORR) and disease control rate(DCR), and the secondary objectives were progression-free survival(PFS), OS and safety.Result Seventeen patients with a median age of 62 years(34–83 years) were enrolled. Twelve patients were male, and the location of the primary tumor was in the colon and the rectum in 9 and 8 patients, respectively. Liver metastasis was observed in 9 patients and lung metastasis in 5. The ECOG performance status was 0 to 2 in 13 patients. The ORR at the first evaluation was 17.6 %(3/17). The DCR was 82.4%(14/17). The median PFS was 3.0 months(95% confidence interval(CI): 1.924–4.076 months) and the median OS was 5.4 months(95% CI: 3.383–7.417 months). Grade 1–2 adverse events included hypertension(52.9%), fatigue(64.7%), anorexia(29.4%), hoarseness(23.5%), proteinuria(23.5%), and development of rashes(17.6%). Grade 3 adverse events included thrombocytopenia(5.9%) and proteinuria(5.9%). There were no Grade 4 adverse events in our analysis.Conclusions Apatinib was found to be both safe and effective in the treatment of advanced m CRC, and its associated toxicities were acceptable and manageable. However, further studies are required to validate these findings. 展开更多
关键词 COLORECTAL cancer targeted therapy apatinib VASCULAR ENDOTHELIAL growth factor receptor-2 (vegfr-2) ANGIOGENESIS inhibitor
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Design,synthesis and biological evaluation of O-linked indoles as VEGFR-2 kinase inhibitors(Ⅰ)
17
作者 Guo-Rui Gao Meng-Yuan Li +4 位作者 Lin-Jiang Tong Li-Xin Wei Jian Ding Hua Xie Wen-Hu Duan 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2015年第9期1165-1168,共4页
Inhibition of VEGFR-2 signaling pathway has already become one of the most promising approaches for the treatment of cancer.In this study,we describe the design,synthesis,and biological evaluation of a series of O-lin... Inhibition of VEGFR-2 signaling pathway has already become one of the most promising approaches for the treatment of cancer.In this study,we describe the design,synthesis,and biological evaluation of a series of O-linked indoles as potent inhibitors of VEGFR-2.Among these compounds,18 showed significant anti-angiogenesis activities via VEGFR-2 in enzymatic proliferation assays,with IC50 value of3.8 nmol/L Kinase selectivity profiling revealed that 18 was a multitargeted inhibitor,and it also exhibited good potency against VEGFR-1,PDCFR-α and β. 展开更多
关键词 vegfr-2 inhibitor Indole
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以VEGFR为靶点的小分子抗肿瘤药物的研究进展 被引量:3
18
作者 胡国栋 杨千姣 +2 位作者 景云荣 刘丹 赵临襄 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第5期434-441,共8页
人血管内皮生长因子受体(VEGFR)小分子抑制剂是一种新型的抗癌药物。近年来,发现了一些对VEGFR具有高选择性的化合物,并且有关这些化合物的设计、结构改造及药理活性的研究也取得了很大的进展。该文从结构类型的角度综述作用于VEGFR的... 人血管内皮生长因子受体(VEGFR)小分子抑制剂是一种新型的抗癌药物。近年来,发现了一些对VEGFR具有高选择性的化合物,并且有关这些化合物的设计、结构改造及药理活性的研究也取得了很大的进展。该文从结构类型的角度综述作用于VEGFR的单靶点和多靶点小分子抑制剂的最新研究进展,并简要总结了这些化合物的构效关系。 展开更多
关键词 vegfr小分子抑制剂 单靶点抑制剂 多靶点抑制剂 构效关系 抗肿瘤药物
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VEGFR-2抑制剂研究进展 被引量:6
19
作者 刘鹏 周云飞 +5 位作者 张勇 王桂敏 陈照强 李波 徐志建 朱维良 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期531-540,共10页
血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)属于蛋白酪氨酸激酶受体超家族,对肿瘤转移和肿瘤血管生成具有重要调控作用。目前已有多个VEGFR-2抑制剂作为抗肿瘤药物上市,还有一系列抑制剂正在进行临床或临床前研究。根据多靶点药理学原则,作用于... 血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)属于蛋白酪氨酸激酶受体超家族,对肿瘤转移和肿瘤血管生成具有重要调控作用。目前已有多个VEGFR-2抑制剂作为抗肿瘤药物上市,还有一系列抑制剂正在进行临床或临床前研究。根据多靶点药理学原则,作用于多个激酶且抑制不同细胞通路的非选择性药物治疗癌症比特异性抑制一个激酶的选择性药物更有效,但多靶点治疗并不意味放弃选择性,而是选择性作用于与癌症相关的激酶,这也是开发抗癌小分子药物的巨大挑战。本文主要对近几年公开报道的VEGFR-2抑制剂及其选择性影响因素进行了系统的综述。 展开更多
关键词 vegfr-2 抑制剂 肿瘤 选择性
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VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂研究进展 被引量:2
20
作者 叶炎钊 施志浩 陆涛 《药学进展》 CAS 2014年第1期14-24,共11页
血管内皮生长因子受体是一种可诱导血管生成的受体型酪氨酸激酶,临床研究发现该激酶在肿瘤组织中过度表达。以抑制血管内皮生长因子受体为基础的抗血管生成疗法已成为癌症治疗的新策略,小分子血管内皮生长因子受体-2抑制剂的设计和合成... 血管内皮生长因子受体是一种可诱导血管生成的受体型酪氨酸激酶,临床研究发现该激酶在肿瘤组织中过度表达。以抑制血管内皮生长因子受体为基础的抗血管生成疗法已成为癌症治疗的新策略,小分子血管内皮生长因子受体-2抑制剂的设计和合成获得了广泛关注。对近5年内血管内皮生长因子受体-2抑制剂的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 抗肿瘤 血管生成抑制剂 vegfr-2 酪氨酸激酶抑制剂
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