单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎

目的探讨单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎患儿的效果。方法选择122例毛细支气管炎患儿,根据入院顺序随机分为观察组与对照组,各61例。对照组接受吸入用布地奈德混悬液、复方异丙托溴铵溶液治疗,观察组在对照组基础上接受注射用单磷酸阿糖腺苷治疗。2组均治疗7 d。观察2组治疗7 d后的疗效,记录2组临床指标变化情况,比较2组治疗前、治疗7 d后肺功能指标、血清淀粉蛋白A(SAA)、白三烯E4(LTE4)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)水平及治疗期间不良反应发生率。结果治疗7 d后,观察组总有效率(93.44%,57/61)高于对照组(80.33%,49/61)(P<0.05)。观察组喘息、湿啰音、咳嗽消失及住院时间短于对照组(P<0.05)。治疗7 d后,2组达峰时间比(TPTEF/TE)、潮气量(TV)水平高于治疗前,且观察组高于对照组;2组血清SAA、LTE4、MCP-1、吸呼时间比(TI/TE)水平低于治疗前,观察组低于对照组(P均<0.05)。治疗期间,2组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论毛细支气管炎患儿在布地奈德、复方异丙托溴铵治疗后给予单磷酸阿糖腺苷联合治疗可降低血清SAA、LTE4、MCP-1水平,明显改善患儿肺功能及临床症状,提高疗效,缩短住院时间,安全性良好。

单磷酸阿糖腺苷有关物质检测方法的优化

目的:优化单磷酸阿糖腺苷有关物质的HPLC测定方法。方法:采用色谱柱ChromCore AQC_(18)(4.6 mm×150 mm, 5μm),流动相A为含0.01 mol·L^(-1)四丁基氢氧化铵与0.1 mol·L^(-1)磷酸二氢钾的缓冲液,流动相B为甲醇,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长258 nm。结果:主成分与各杂质间的分离度良好;主成分及各杂质在各自浓度范围内呈现良好的线性关系(r>0.999 9);单磷酸阿糖腺苷原料药各杂质的平均加样回收率为95.0%~99.2%,RSD为1.0%~4.4%(n=9),注射用单磷酸阿糖腺苷各杂质的平均加样回收率为91.8%~102.1%,RSD为0.5%~4.8%(n=9)。结论:该方法简便、快捷、准确、专属性强,可用于单磷酸阿糖腺苷有关物质的测定。

注射用单磷酸阿糖腺苷细菌内毒素检查方法研究

目的:建立注射用单磷酸阿糖腺苷的细菌内毒素检测方法并进行方法学验证,以期对该品种的质量控制标准进行统一规范。方法:按照《中国药典》2020年版四部通则1143“细菌内毒素检查法”,确定细菌内毒素的限值,进行干扰试验,并进行内毒素检查。结果:按经验拟定的限值标准(每1mg单磷酸阿糖腺苷中含内毒素的量应小于0.06EU)对15个厂家提供的25个批次的供试品进行细菌内毒素检查,结果均符合规定。结论:本文建立的细菌内毒素检查法检查,可用于注射用单磷酸阿糖腺苷的质量控制。

痰热清注射液治疗慢性阻塞性肺病急性加重期作用机制探讨

目的:研究痰热清注射液治疗慢性阻塞性肺病急性加重期作用机制。方法:在线查询TCMSP数据库、既往文献获取黄芩、熊胆粉、山羊角、金银花、连翘等中药的主要活性成分,利用swisstargetprediction数据库获取其活性成分对应靶点;利用GeneCards、OMMI、Drug Bank等数据库获取慢性阻塞性肺病急性加重期靶点。利用Venny平台在线获取药物与疾病靶点交集,通过DAVID数据库对相交靶点进行基因本体分析和通路富集分析,使用STRING数据库构建蛋白相互作用网络,借助Cytoscapr软件行可视化处理并筛选主要活性成分、关键靶点。最后通过AutoDock vina软件将核心靶点与核心成分进行分子对接验证,并利用pymol可视化处理。结果:痰热清注射液中含主要活性成分90个,对应靶点557个;连翘、黄芩、金银花为痰热清注射液的关键作用药物;baicalein、Norwogonin、5,7,4’-Trihydroxy-8-methoxyflavone、5,2’,6’-Trihydroxy-7,8-dimethoxyflavone、(2R)-7-hydroxy-5-methoxy-2-phenylchroman-4-one、Panicolin、Skullcapflavone II、Moslosooflavone、5,7,2,5-tetrahydroxy-8,6-dimethoxyflavone、quercetin等为核心活性成分;STAT3、HSP90AA1、ESR1、SRC、EP300、AKT1、JUN、PIK3R1、RELA等靶点为蛋白互作网络中的核心靶点。结论:痰热清注射液治疗主要通过黄酮类物质调节细胞炎症反应、细胞增殖、凋亡等对慢性阻塞性肺病急性加重期发挥潜在作用。

化妆品中阿昔洛韦等6种抗病毒类药物的检测

建立了化妆品中阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林和拉米夫定6种抗病毒类药物的高效液相色谱(HPLC)检测方法。采用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,以甲醇-水为流动相,柱温:35℃,流速:1.0 mL·min^(-1),进样量:10μL,检测波长为207和273 nm进行梯度洗脱。阿昔洛韦等6种组分在0.2~50.0μg·mL^(-1)质量浓度范围内的线性关系良好,相关系数R^(2)均大于0.999,各加标水平浓度的平均回收率为86.128%~118.850%,相对偏差小于10%,日内精密度在0.090%~2.283%,日间精密度在0.058%~2.367%,方法的重复性与稳定性良好。该方法灵敏、准确、快速,阿昔洛韦等6种组分的检验参数均能满足方法需要,适合日后方法的推广与应用。

基于网络药理学及分子对接探讨二至丸治疗早发性卵巢功能不全的作用机制

目的基于网络药理学方法探讨二至丸治疗早发性卵巢功能不全(POI)的可能分子作用机制。方法使用网络药理学平台(TCMSP)采集二至丸的有效成分和相关的基因;通过基因组注释数据平台(GeneCards)、人类孟德尔遗传数据库(OMIM)数据库获取POI疾病靶点;用蛋白互作网络数据库(STRING)构建蛋白质相互作用网络(PPI),通过CytoHubba筛选核心靶点。使用生物学信息注释数据库(DAVID)平台进行富集分析,采用Cytoscape 3.10.0软件进行拓扑学分析,利用AutoDockTools进行分子对接。结果二至丸内最主要的有效成分为槲皮素、木犀草素、山柰酚、刺槐素等,其中的AKT1、TP53等是关键靶点,包含的通路主要为PI3K-Akt信号通路、流体剪切应力和动脉粥样硬化信号通路等。分子对接验证大部分靶点与成分能进行有效结合。结论揭示二至丸能够经多种成分、靶点及多条信号通路对POI发挥协同治疗作用。

Acknowledgments to reviewers of World Journal of Gastrointestinal Pharmacology and Therapeutics

Many reviewers have contributed their expertise and time to the peer review, a critical process to ensure the quality of World Journal of Gastrointestinal

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We acknowledge our sincere thanks to our reviewers. Many reviewers have contributed their expertise and time to the peer review, a critical process to ensure the quality of our World Series Journals. Both the editors of the journals and authors of the manuscripts submitted to the journals are grateful to the following reviewers

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We acknowledge our sincere thanks to our reviewers.Many reviewers have contributed their expertise and time to the peer review,a critical process to ensure the quality of our World Series Journals.Both the editors of the journals and authors of the manuscripts submitted to the journals are grateful to the following reviewers for reviewing the articles(either published or rejected) over the past period of time.

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《医宗金鉴·正骨心法要旨》中治疗伤科瘀肿疼痛方剂的用药规律分析

目的:分析《医宗金鉴·正骨心法要旨》中治疗伤科瘀肿疼痛方剂的用药规律。方法:收集《医宗金鉴·正骨心法要旨》中治疗伤科瘀肿疼痛的方剂,对组方中药物的出现频次及药性、药味、归经、功效进行统计,分析用药规律。结果:共收集到《医宗金鉴·正骨心法要旨》中治疗瘀肿疼痛的内服、外用方剂57首,涉及中药179味。出现频次≥5的药物有35味,当归出现频次最多。药性出现频次较高的为温、寒、平,药味出现频次较高的为辛、苦、甘,归经主要归肝经、脾经、心经,药物功效主要为补虚、活血、清热。关联药物数最多的药物是当归,规则支持度最高的药物组合为川芎-当归;增益最高的药物组合为生姜-人参、甘草。核心药物组合有4组,分别为人参-生姜-大枣-茯苓-白术、柴胡-栀子-半夏-黄芩、当归-川芎-熟地黄-白芍、血竭-木香-酒。结论:《医宗金鉴·正骨心法要旨》中治疗伤科瘀肿疼痛的方剂多采用性温、味辛、归肝经的药物,核心药物组合以健脾益气、疏肝清火、补血活血、活血止痛药物为主,用药规律符合其专从血论、气血并重、消补并用的治伤思想。

更昔洛韦与单磷酸阿糖腺苷治疗小儿传染性单核细胞增多症的疗效对比

目的分析更昔洛韦与单磷酸阿糖腺苷治疗小儿传染性单核细胞增多症(IM)的临床疗效。方法80例IM患儿,按照入院先后顺序分为对照组和观察组,每组40例。对照组患儿采取单磷酸阿糖腺苷治疗,观察组患儿采取更昔洛韦治疗。比较两组患儿治疗效果、症状改善时间及不良反应发生情况。结果观察组患儿治疗总有效率为97.50%,明显高于对照组的70.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组患儿淋巴结肿大消退时间(6.30±1.50)d、退热时间(2.80±0.80)d、咽痛恢复时间(4.20±0.80)d、肝脾肿大消失时间(6.50±1.50)d、住院时间(8.50±1.50)d,均明显短于对照组的(8.80±2.20)、(3.80±1.20)、(5.50±1.20)、(8.30±1.80)、(11.50±2.50)d,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患儿用药后均无明显不良反应,用药安全性理想。结论与单磷酸阿糖腺苷治疗比较,更昔洛韦治疗小儿IM效果更为理想,可加速改善患儿症状体征,安全性好。

槲皮素与芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及机制

目的:比较研究槲皮素与芦丁对离体大鼠胸主动脉环的作用及其可能的途径。方法:采用累积加药法,检测槲皮素和芦丁对去氧肾上腺素(pheny lephrine,PE)预收缩的胸主动脉环张力的影响。结果:槲皮素对离体大鼠内皮完整和去内皮的胸主动脉环均有浓度依赖性的舒张作用,而芦丁对PE预收缩血管的舒张作用是内皮依赖性的。槲皮素和芦丁对内皮完整的胸主动脉环的最大舒张反应分别为(77.20±6.11)%和(44.28±7.48)%,但两者对内皮完整的胸主动脉环最大舒张的半数有效浓度无明显差异。用一氧化氮合酶抑制剂L-NAM E(0.1 mm o l/L)预处理后,可阻断芦丁诱导的舒张血管作用,但不能阻断槲皮素引起的舒张血管作用;用鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μm o l/L)预处理后,两者的血管舒张作用均被阻断。用环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μm o l/L)预处理后可减弱槲皮素诱导的舒张血管作用,但不能阻断芦丁引起的舒张血管作用。结论:槲皮素的舒血管作用强于芦丁,槲皮素可能是通过鸟苷酸环化酶和环氧合酶途径产生非内皮依赖性的血管舒张作用,而芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径产生内皮依赖性的血管舒张作用。

慢性癫痫对大鼠空间记忆再生能力的影响

目的 :探讨慢性癫痫对大鼠空间记忆再生能力的影响 ,检测组胺前体物质组氨酸和胆碱酯酶抑制剂TAK- 14 7对癫痫诱发记忆障碍的作用。方法 :大鼠在放射状八臂 (四臂放食物 )迷宫训练成功后 ,隔日腹腔注射亚惊厥剂量 ( 35 mg/ kg)的戊四唑 ,直至完全点燃。完全点燃后在同一迷宫中测记忆的再现过程。结果 :完全点燃后第1d至第 18d,大鼠在放射状迷宫中的错误次数较对照组明显上升 ,且维持在一相对平衡的状态 ,31d后与对照组一致。TAK- 14 7剂量依赖性地改善了癫痫诱发的空间记忆再现障碍 ,包括参考记忆和工作记忆。组氨酸剂量依赖性地改善参考记忆 ,不影响工作记忆。结论 :戊四唑点燃癫痫可导致大鼠空间记忆再生能力下降 。

黄芪舒张血管平滑肌的作用及机制

目的 :探讨黄芪对血管平滑肌的舒张作用及其机制。方法 :采用大鼠离体胸主动脉环灌流模型。在去除血管环内皮后 ,观察累积浓度黄芪对基础状态 (基础组 )、苯肾上腺素 (PE)预收缩 (苯肾上腺素组 )、氯化钾预收缩(氯化钾组 )的血管环的作用和黄芪对经无钙液 (无钙液组 )、无钙液加肝素 (肝素组 )、普萘洛尔 (普萘洛尔组 )预处理后的血管环的作用。结果 :在血管内皮被去除后 ,黄芪对基础状态或氯化钾预收缩的血管环无影响 ;当黄芪浓度累积达 (10 -1、3× 10 -1、10 0 、3× 10 0 ) g/L时 ,对 PE(3× 10 -7mol/L)预收缩的血管环产生剂量依赖性舒张作用 (P<0 .0 5 )。经无钙液预处理后 ,黄芪 (3× 10 0 g/L )对血管环的舒张作用未被阻断 ;但经无钙液加肝素预处理后 ,该作用被显著抑制 (P<0 .0 1) ;而普萘洛尔预处理不影响黄芪对 PE预收缩血管环的舒张作用。结论 :黄芪对去除内皮的血管具有舒张作用。其机制可能与阻断血管平滑肌细胞内质网上的三磷酸肌醇敏感的钙离子通道 ,抑制内钙的释放有关。

牡丹皮、忍冬藤及泽兰抗肿瘤作用的实验研究

采用具抗噬菌体作用的中草药牡丹皮、泽兰和忍冬藤进行小鼠体内抑瘤实验及体外杀瘤细胞实验 ,结果显示 :牡丹皮抑瘤率 >50 % ,IC50 为 3 8.4 0mg/L ,其 95%的可信限为 3 1 .1 9～ 4 7.2 9mg/L ;忍冬藤抑瘤率>3 0 % ,IC50 为 7.3 1mg/L ,95%的可信限为 4 .56～ 1 1 .71mg/L。泽兰抑瘤率 <3 0 % ,IC50 为 1 8.1 1mg/L ,95%的可信限为 1 1 .2 3～ 2 9.2 0mg/L ,说明牡丹皮及忍冬藤具有抗肿瘤作用。

喹喔啉双氮氧化物衍生物QN-2013的乏氧细胞毒性和放射增敏作用

目的 :检验和评价喹喔啉双氮氧化物衍生物QN 2 0 13的选择性乏氧细胞毒性和放射增敏作用。方法 :体外细胞毒性、放射增敏作用及体内抗肿瘤活性 ,分别用集落形成法和肿瘤生长延迟法检验。细胞周期的变化、DNA损伤和损伤DNA的修复分别以流式细胞术和“彗星”分析法测定。结果 :QN 2 0 13对乏氧和富氧HeLa S3细胞的等毒性浓度ICN250 和ICair50 分别是 0 .0 8和 1.7mmol·L-1,乏氧细胞毒性比率 (hypoxiccytotoxicityratio ,HCR)为 2 1。这说明QN 2 0 13具有一定的乏氧细胞毒性 ,但弱于代表性生物还原药SR 42 33。在 1mmol·L-1以下时 ,QN 2 0 13的体外放射增敏作用比MISO(misonidazole)弱 ,但随药物浓度增加近似按指数增大 ,而荷瘤小鼠腹腔给药则体内增敏作用与施药剂量无明显依赖关系。在细胞和分子水平上 ,QN 2 0 13诱发乏氧HeLa S3细胞G2 M期阻断 ,引起DNA双链断裂 ,且抑制辐射DNA损伤的修复。结论 :QN 2 0 13是一中度活性的乏氧选择性细胞毒剂 ,体内外实验表明具有一定的放射增敏作用 ,明显增强辐射抗肿瘤能力。其作用机制可能是通过直接损伤DNA和抑制DNA修复。这些结果提示虽QN 2 0 13本身可能不是理想的生物还原药 ,但喹喔啉氮氧化物系列不失为探索新抗癌药应重视的领域之一。

松果菊属药用植物的应用基础研究

Echinacea is a most famous "immune herb" in western countries, and continues to be the best selling herb for many years. For the last five years, our research group has cooperated with Institute of Medicinal Plants in Huairou District of Beijing, carrying out studies on Echinacea purpurea, which involved botany, cultivation, pharmacognosy, phytochemistry, quality control, pharmacology and toxicology of the species. Two other species introduced from Canada, Echinacea angustifolia and Echinacea pallida, were also included in the taxonomic, cultivated and pharmacognostic studies. The results acquired have opened up the path to introduce Echinacea species into Traditional Chinese Medicine, thus established the possibility of developing more promising drugs from them.