期刊文献+
共找到201篇文章
< 1 2 11 >
每页显示 20 50 100
Analytical methods for investigating in vivo fate of nanoliposomes:A review 被引量:5
1
作者 Chong Su Yingze Liu +1 位作者 Yang He Jingkai Gu 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 SCIE CAS CSCD 2018年第4期219-225,共7页
Nanoliposomes are considered to be the most successful nanoparticle drug delivery system, but their fate in vivo has not been fully understood due to lack of reliable bioanalytical methods, which seriously limits the ... Nanoliposomes are considered to be the most successful nanoparticle drug delivery system, but their fate in vivo has not been fully understood due to lack of reliable bioanalytical methods, which seriously limits the development of liposomal drugs. Hence, an overview of currently used bioanalytical methods is imperative to lay the groundwork for the need of developing a bioanalytical method for liposome measurements in vivo. Currently, major analytical methods for nanoliposomes measurement in vivo include fluorescence labeling, radiolabeling, magnetic resonance imaging(MRI), mass spectrometry and computed tomography. In this review, these bioanalytical methods are summarized, and the advantages and disadvantages of each are discussed. We provide insights into the applicability and limitations of these analytical methods in the application of nanoliposomes measurement in vivo, and highlight the recent development of instrumental analysis techniques. The review is devoted to providing a comprehensive overview of the investigation of nanoliposomes design and associated fate in vivo, promoting the development of bioanalytical techniques for nanoliposomes measurement, and understanding the pharmacokinetic behavior, effectiveness and potential toxicity of nanoliposomes in vivo. 展开更多
关键词 Liposomes Analytical methods In vivo fate Liposomal drug
下载PDF
聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究
2
作者 李明 辛娟 +2 位作者 王远侠 崔二平 决利利 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1102-1109,共8页
目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4... 目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予杨梅苷、杨梅苷固体脂质纳米粒、杨梅苷固体脂质纳米粒+聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药脂比1∶15,单硬酯酸甘油酯与聚乙二醇硬脂酸酯比例10∶1,泊洛沙姆188浓度0.8%,均质次数8次,包封率为81.75%,载药量为5.04%,粒径为207.56 nm,PDI为0.092,Zeta电位为-14.79 mV。杨梅苷以无定型状态存在于聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒中,18 h内累积释放度为64.71%,模拟胃液中2 h内、模拟肠液中12 h内稳定性良好。与原料药、固体脂质纳米粒比较,聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.60倍。结论聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒可改善杨梅苷稳定性,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 杨梅苷 固体脂质纳米粒 聚乙二醇 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
下载PDF
抗菌药物体内疗效评估方法的不足和探索
3
作者 刘宝宝 刘家奇 +1 位作者 王志强 朱国强 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期113-117,共5页
由细菌耐药性引起的干预疗效不佳或治疗失败正不断挑战人类和动物健康。研究如何科学合理使用抗菌药物治疗和有效评估宿主体内抗菌药物疗效具有重要意义。本综述总结抗菌药物体内疗效评估方法并分析其不足之处,提出新的思考与探索,旨在... 由细菌耐药性引起的干预疗效不佳或治疗失败正不断挑战人类和动物健康。研究如何科学合理使用抗菌药物治疗和有效评估宿主体内抗菌药物疗效具有重要意义。本综述总结抗菌药物体内疗效评估方法并分析其不足之处,提出新的思考与探索,旨在为科学、合理、有效使用抗菌药物提供参考,减少耐药性产生,最大程度降低干预疗效不佳或治疗失败引起的影响。 展开更多
关键词 抗菌药物 体内疗效 评估方法
下载PDF
抗血小板药物的质量研究进展
4
作者 赵欢 张春然 +3 位作者 王宇驰 王瑛瑛 张静霞 李诗媛 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2024年第1期35-43,共9页
抗血小板药物近年来呈现蓬勃发展的态势,其质量控制标准也在不断发展和完善。本综述基于《中华人民共和国药典》2020年版(ChP 2020)、《美国药典》43版(USP 43)、《日本药典》17版(JP 17)等国内外及相关指导原则等参考资料,全面归纳了... 抗血小板药物近年来呈现蓬勃发展的态势,其质量控制标准也在不断发展和完善。本综述基于《中华人民共和国药典》2020年版(ChP 2020)、《美国药典》43版(USP 43)、《日本药典》17版(JP 17)等国内外及相关指导原则等参考资料,全面归纳了抗血小板药物在药典中的收录情况,对常见的抗血小板药物的质量控制方法进行总结,对含量测定和体内药物分析方法等项目进行全面分析,期望为抗血小板药物的研究与开发提供参考。 展开更多
关键词 抗血小板药物 含量测定方法 体内药物分析 有关物质检查 吩噻吡啶药物
下载PDF
柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
5
作者 李晓蒙 郑妩媚 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期41-48,共8页
目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。... 目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,进行X射线粉末衍射分析,测定溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率、累积释放度。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予柚皮素及其磷脂复合物、纳米混悬剂、磷脂复合物纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为磷脂复合物用量50 mg,稳定剂PVP K30+TPGS(1∶1),稳定剂与磷脂复合物用量比例3∶1,均质压力100 MPa,均质次数10次。所得磷脂复合物纳米混悬剂呈类球形或椭圆形,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(260.53±25.86)nm、0.160±0.024、(-31.08±1.37)mV。柚皮素以无定型状态存在于磷脂复合物纳米混悬剂中,溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率升高,4 h内累积释放度达90%以上。与原料药、纳米混悬剂比较,磷脂复合物纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至4.38倍。结论磷脂复合物纳米混悬剂可提高柚皮素溶解度、溶出度,促进其体内吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备工艺 体内药动学 高压均质法 HPLC
下载PDF
咖啡酸的生物药剂学分类系统及其大鼠体内外相关性预测
6
作者 慕金雨 张梅超 +2 位作者 马芳芳 刘雪 王英华 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1199-1204,共6页
目的测定咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度以及油水分配系数,推测其生物药剂学分类系统(BCS)分类;测定咖啡酸片溶出曲线,将相关参数代入大鼠生理药动学(PBPK)模型建模,利用Gastroplus软件预测其大鼠体内外相关性。方法采用高效液相色... 目的测定咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度以及油水分配系数,推测其生物药剂学分类系统(BCS)分类;测定咖啡酸片溶出曲线,将相关参数代入大鼠生理药动学(PBPK)模型建模,利用Gastroplus软件预测其大鼠体内外相关性。方法采用高效液相色谱法定量,色谱柱Agilent Eclipse Plus C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.32%冰醋酸溶液-甲醇(70∶30),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长323 nm,柱温25℃,进样体积10μL。采用摇瓶法和正辛醇-水体系测量咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度、溶解度体积(DSV)和油水分配系数(P),推测其BCS分类;测定咖啡酸片在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中溶出曲线,利用Gastroplus软件分析溶出曲线的Z-Factor值,将相关参数代入大鼠的PBPK模型,模拟大鼠体内药时(PK)曲线,与已知实测PK曲线进行比较,推测其大鼠体内外相关性。结果咖啡酸在pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中平衡溶解度为0.676、1.266和4.624 mg·L-1,DSV为443787、236967和64879 mL,为难溶性药物,且具有较强pH依赖性;咖啡酸在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中油水分配系数(P)为4.33(logP=0.64)、28.87(logP=1.46)、19.77(logP=1.30)、0.28(logP=-0.56),推测其具有较高渗透性。软件模拟得到咖啡酸大鼠体内的C_(max)为0.358μg·mL^(-1),t_(max)为0.39 h,AUC为0.320μg·h^(-1)·mL^(-1),与已知的实测结果C_(max)为(0.250±0.037)μg·mL^(-1)、t_(max)为(0.33±0.12)h、AUC为(0.303±0.024)μg·h^(-1)·mL^(-1)一致,PK曲线基本吻合。结论咖啡酸为低溶解性、高渗透性的药物,推测其为BCS II类药物,其片剂在大鼠中表现出较高的体内外相关性。 展开更多
关键词 咖啡酸 生物药剂学分类系统 体内外相关性 平衡溶解度 油水分配系数 摇瓶法
下载PDF
Discrimination between upper versus lower airway components to the rise of total airway resistance measured by Pennock’s method after nasal irritant challenge
7
作者 Zuzana Biringerova Silvia Gavliakova +2 位作者 Eva Hanuskova Tomas Buday Jana Plevkova 《Open Journal of Molecular and Integrative Physiology》 2013年第3期104-110,共7页
Terminals of the trigeminal afferents innervating nasal mucosa are called gate keepers, since these fibres detect substances entering the airways. Trigeminal excitation by irritants initiates airway defensive mechanis... Terminals of the trigeminal afferents innervating nasal mucosa are called gate keepers, since these fibres detect substances entering the airways. Trigeminal excitation by irritants initiates airway defensive mechanisms, and it is also attributed to the influence of lower airways resistance in a term of nasobronchial reflex. This phenomenon is frequently under debate, because some investigators were unable to confirm its existence. The aim of our study was to determine, whether pharmacological approach could be useful to reach high accuracy and better interpretation of the data obtained by Pennock’s method. Pennock’s method, which is frequently used to measure airway resistance in vivo (Raw) in fact measures total airway resistance, however, the data are usually interpreted in a terms of bronchomotor response. The upper airway component, which represents approximately 40% of Raw, is commonly not considered as being important in this method. 30 Dunkin Hartley guinea pigs were exposed to nasal stimuli (TRPA1 agonist—irritant allylisothiocyanate (10 mM, AITC), TRPM8 agonist with cooling potential menthol (10-3 M) and saline as a control). Raw was measured pre challenge as baseline, after nasal provocation and further, after nasal inhalation of histamine and methacholine (10-6 M) each. The data showed rise of Raw only after nasal AITC challenge, with further increased responsiveness to histamine and methacholine (5.3 vs 10.18 vs 11.26 vs 17.32 cmH2O.s-1, p 0.05). No significant changes were detected after saline, or menthol respectively. Data obtained in further experiment and its analysis showed that pre-treatment with nasal administration of 1% oxymetazoline but without salbutamol inhalation prevented the rise of Raw after nasal irritant challenges. Raw after nasal irritant challenges rises rather due to nasal response than due to narrowing of the lower airways. 展开更多
关键词 AIRWAYS Resisatnce In vivo Pennock’s method
下载PDF
卡痛叶中生物碱类活性成分研究进展 被引量:1
8
作者 李玉静 何洪源 +1 位作者 李润康 赵霞 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1524-1532,共9页
卡痛叶是植物卡痛树的叶子,含有丰富的生物碱,其主要生物碱类活性成分帽柱木碱(Mitragynine)和7-羟基帽柱木碱(7-Hydroxymitragynine)是多阿片受体激动剂,过量摄入能使人产生药物依赖甚至中毒死亡。近年来,卡痛叶在全球范围内的滥用现... 卡痛叶是植物卡痛树的叶子,含有丰富的生物碱,其主要生物碱类活性成分帽柱木碱(Mitragynine)和7-羟基帽柱木碱(7-Hydroxymitragynine)是多阿片受体激动剂,过量摄入能使人产生药物依赖甚至中毒死亡。近年来,卡痛叶在全球范围内的滥用现象日益严重,已成为应用最广泛的植物类新精神活性物质,许多国家将其列为非法物质,并对其活性成分进行了广泛研究。该文介绍了卡痛叶生物碱类活性成分、其药理毒理作用和体内代谢过程,综述了气相色谱-质谱联用法、高效液相色谱法、液相色谱-质谱联用法等常规检验方法和质谱法、免疫分析法等快检方法在卡痛叶生物碱类活性成分检验研究中的最新进展,以期为卡痛叶中生物碱类活性成分的准确鉴定提供参考。 展开更多
关键词 卡痛叶 活性成分 生物碱 体内代谢 检验方法 毒理学
下载PDF
染料木素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量:2
9
作者 寇应琳 徐向宇 孙宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1045-1051,共7页
目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保... 目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保护剂制备冻干粉,测定溶解度、体外溶出度。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予染料木素、物理混合物、染料木素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定染料木素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方工艺为染料木素用量20 mg,稳定剂用量50 mg,大豆卵磷脂与PVP K30比例2∶3,均质压力100 MPa,均质次数10次,平均粒径为184.63 nm,PDI为0.090,Zeta电位为-33.69 mV。纳米混悬剂在不同pH值介质中的溶解度、累积溶出度明显高于原料药、物理混合物。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.01),t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.60倍。结论纳米混悬剂可促进染料木素体外溶出,改善其口服吸收。 展开更多
关键词 染料木素 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
下载PDF
叶黄素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
10
作者 陈永顺 李静 +3 位作者 蒋建平 梁建梅 杨斌 贾晓栋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3180-3186,共7页
目的 制备叶黄素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 纳米沉淀法制备纳米混悬剂。以白蛋白浓度、吐温-80浓度、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,在扫描电镜下观察形态,进行晶型分析,测定溶解度... 目的 制备叶黄素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 纳米沉淀法制备纳米混悬剂。以白蛋白浓度、吐温-80浓度、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,在扫描电镜下观察形态,进行晶型分析,测定溶解度、体外溶出、稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予叶黄素、物理混合物、叶黄素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、5、15、30、45、60、90、120、240、360、480 min采血,HPLC法测定叶黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳处方为叶黄素用量30 mg,白蛋白浓度1.5%,吐温-80浓度0.75%,均质压力80 MPa,均质次数8次。所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(208.71±9.26)nm, PDI为0.114±0.017,Zeta电位为-(23.15±1.60)mV。原料药以无定形状态存在于纳米混悬剂中。纳米混悬剂溶解度相较于原料药增加至46.12倍,360 min内累积溶出度达95%,90 d内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度相较于原料药增加至3.71倍。结论 白蛋白纳米混悬剂可改善叶黄素溶解度,促进其溶出、口服吸收。 展开更多
关键词 叶黄素 纳米混悬剂 制备 体内药动学 纳米沉淀法 HPLC
下载PDF
岩白菜素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究
11
作者 丁玉 张艳慧 +2 位作者 辛娟 崔琳 马春芬 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期3865-3871,共7页
目的制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察... 目的制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察体外释药,测定稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予岩白菜素、物理混合物、岩白菜素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定岩白菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为固态脂质山嵛酸甘油酯,液态脂质油酸,固液脂质比4∶1,脂药比10∶1,泊洛沙姆188浓度2.0%,平均包封率为(84.16±1.57)%,载药量为(7.73±0.27)%,粒径为(215.53±18.04)nm,Zeta电位为-(37.56±2.03)mV。纳米结构脂质载体在模拟胃液中240 min内累积释放度小于50%,在模拟肠液中36 h内为71.04%,并且在后者中12 h内稳定性良好。岩白菜素以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中。与原料药、物理混合物比较,纳米结构脂质载体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至6.08倍。结论纳米结构脂质载体可改善岩白菜素稳定性、口服生物利用度。 展开更多
关键词 岩白菜素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 熔融法 HPLC
下载PDF
姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究 被引量:1
12
作者 许洁 蒋岩 +3 位作者 董扬扬 赵丽艳 张万明 张丹参 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1397-1403,共7页
目的制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5... 目的制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,UPLC法测定姜黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果自胶束化固体分散体呈圆球形,表面光滑,分散均匀,无粘连,60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm,PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在,与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较,自胶束化固体分散体C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),相对生物利用度增加至7.05倍。结论自胶束化固体分散体可改善姜黄素体外溶出度、体内生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 自胶束化固体分散体 制备 体内药动学 溶剂蒸发法 UPLC
下载PDF
DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体制备及其体内药动学研究 被引量:1
13
作者 李燕红 张春燕 陈乾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2457-2464,共8页
目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处... 目的制备二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000)修饰荷叶碱脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜超声法制备脂质体。以磷脂酰胆碱与胆固醇比例、脂药比、DSPE-mPEG2000用量、水化温度、超声时间为影响因素,单因素试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予荷叶碱原料药、不含DSPE-mPEG2000荷叶碱脂质体、DSPE-mPEG2000修饰荷叶碱脂质体的0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC-MS/MS法测定荷叶碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为荷叶碱用量20 mg,磷脂酰胆碱与胆固醇比例5∶1,脂药比12∶1,DSPE-mPEG2000用量30 mg,水化温度40℃,超声时间15 min,平均包封率为71.69%,载药量为4.59%,粒径为161.84 nm,PDI为0.163,Zeta电位为-7.17 mV。DSPE-mPEG2000修饰后,荷叶碱在人工胃液、人工肠液中48 h内累积释放度分别为66.17%、53.90%。与原料药比较,脂质体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至6.14倍。结论DSPE-mPEG2000修饰脂质体可促进荷叶碱口服吸收。 展开更多
关键词 荷叶碱 脂质体 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-mPEG2000) 制备 体内药动学 薄膜超声法 HPLC-MS/MS
下载PDF
隐丹参酮滴丸制备及其体内药动学研究 被引量:1
14
作者 马霄 颜国华 +3 位作者 王世广 李晓婷 李登云 崔传锋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期2809-2815,共7页
目的制备隐丹参酮滴丸,并考察其体内药动学。方法熔融法制备滴丸。以PEG 4000与PEG 6000比例、基质与药物比例、冷凝温度、滴速、滴距为影响因素,成型率、质量差异为评价指标,单因素试验优化处方工艺。X射线粉末衍射进行晶型分析,在扫... 目的制备隐丹参酮滴丸,并考察其体内药动学。方法熔融法制备滴丸。以PEG 4000与PEG 6000比例、基质与药物比例、冷凝温度、滴速、滴距为影响因素,成型率、质量差异为评价指标,单因素试验优化处方工艺。X射线粉末衍射进行晶型分析,在扫描电镜下观察微观形态,测定溶解度、体外释药、稳定性。18只家兔随机分为3组,分别灌胃给予隐丹参酮、物理混合物、滴丸的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定隐丹参酮血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方工艺为PEG 4000与PEG 6000比例1∶1,基质与药物比例7∶1,滴速35滴/min,冷凝温度12℃,滴距7 cm,成型率为(94.86±1.18)%,质量差异为(8.89±0.72)%。隐丹参酮在滴丸中以无定形状态存在,溶解度提高至40.55倍,45 min内累积溶出度达94.74%。滴丸在6个月内外观、水分、最大质量差异、溶散时限符合2020年版《中国药典》要求。与原料药、物理混合物比较,滴丸t max缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至2.70倍。结论滴丸可促进隐丹参酮体外溶出、体内吸收。 展开更多
关键词 隐丹参酮 滴丸 制备 体内药动学 熔融法 HPLC
下载PDF
芹菜素-Soluplus固体分散体制备及其体内药动学研究 被引量:2
15
作者 李伟宏 孟醒 +1 位作者 王风云 董亚楠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1754-1759,共6页
目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K3... 目的制备芹菜素-Soluplus固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备Soluplus固体分散体,X射线粉末衍射进行晶型分析,扫描电镜观察表面形态,测定溶解度、溶出度,考察稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予芹菜素及其PVP K30、Soluplus固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果芹菜素在Soluplus固体分散体中以无定形状态存在。Soluplus固体分散体表观溶解度明显高于原料药、物理混合物,120 min内累积溶出度达90%。与原料药、PVP K30固体分散体比较,Soluplus固体分散体t max缩短(P<0.05),表观t 1/2延长(P<0.05),C max、AUC 0~t、AUC 0~∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至3.15倍。结论Soluplus固体分散体可改善芹菜素溶解度、溶出度、生物利用度。 展开更多
关键词 芹菜素 Soluplus固体分散体 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
下载PDF
根皮素前体脂质体制备及其体内药动学研究
16
作者 禹瑞 杨璞 +1 位作者 崔晓鸽 陈四清 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3173-3179,共7页
目的 制备根皮素前体脂质体,并考察其体内药动学。方法 载体沉积法制备根皮素前体脂质体。以磷脂与胆固醇比例、脂(磷脂+胆固醇)药比、载(乳糖)脂比为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定体外释药、稳定性,进... 目的 制备根皮素前体脂质体,并考察其体内药动学。方法 载体沉积法制备根皮素前体脂质体。以磷脂与胆固醇比例、脂(磷脂+胆固醇)药比、载(乳糖)脂比为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定体外释药、稳定性,进行晶型分析。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予根皮素及其前体脂质体的PBS缓冲液(40 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳处方为根皮素用量20 mg,磷脂与胆固醇比例4.8∶1,脂药比16.5∶1,载脂比4.2∶1。所得前体脂质体呈球形或椭圆形,平均包封率为83.06%,粒径为216.84 nm, Zeta电位为-22.76 mV。原料药以无定形状态存在于前体脂质体中。前体脂质体在模拟胃液、模拟肠液中的累积释放度明显高于原料药,在90 d内稳定性良好。与原料药比较,前体脂质体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2.44倍。结论 前体脂质体可促进根皮素体外释放、体内吸收。 展开更多
关键词 根皮素 前体脂质体 制备 体内药动学 载体沉积法 HPLC
下载PDF
芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量:5
17
作者 宋文颖 于雅琴 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期357-363,共7页
目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药。18只大鼠随... 目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定芹菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为稳定剂用量150 mg, PVP K30与泊洛沙姆188用量比例1∶2,均质压力110 MPa,均质次数10次,平均粒径为193.51 nm, Zeta电位为-36.48 mV,PDI为0.172,载药量为18.02%,12 h内累积溶出度为94.53%。冻干(冻干保护剂为6%甘露醇)后60 d内,粒径、Zeta电位无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.88倍。结论 纳米混悬剂可改善芹菜素及其磷脂复合物的体外释药、口服生物利用度。 展开更多
关键词 芹菜素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
下载PDF
柠檬苦素磷脂复合物制备及其体内药动学研究 被引量:1
18
作者 张伟利 李晓婷 +1 位作者 决利利 李阳杰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1051-1057,共7页
目的制备柠檬苦素磷脂复合物,并考察其体内药动学。方法采用溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。X射线粉末衍射、扫描电镜分析磷脂复合物存在状态... 目的制备柠檬苦素磷脂复合物,并考察其体内药动学。方法采用溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。X射线粉末衍射、扫描电镜分析磷脂复合物存在状态,测定其油水分配系数。将磷脂复合物制成油制剂,考察其稳定性。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予柠檬苦素及其磷脂复合物的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、16 h采血,LC-MS法测定柠檬苦素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为柠檬苦素用量80 mg,磷脂用量142 mg,制备温度47℃,制备时间4.5 h,平均复合率达99.6%。柠檬苦素在磷脂复合物中以无定形状态存在,油水分配系数升高,油制剂中柠檬苦素含量在6个月内无明显变化。与原料药比较,磷脂复合物t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至5.98倍。结论磷脂复合物可有效改善柠檬苦素口服吸收,其油制剂稳定性良好。 展开更多
关键词 柠檬苦素 磷脂复合物 制备 体内药动学 溶剂挥发法 LC-MS
下载PDF
高良姜素纳米胶束制备及其体内药动学研究 被引量:2
19
作者 栗忠强 决利利 +1 位作者 万亚存 吕东霞 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1410-1416,共7页
目的制备高良姜素纳米胶束,并考察其体内药动学。方法薄膜水化法制备纳米胶束,测定其粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药。以水化体积、水化温度、聚乙二醇聚己内酯用量为影响因素,包封率、载药量、沉降率为评价指标,单因素试验优化处方... 目的制备高良姜素纳米胶束,并考察其体内药动学。方法薄膜水化法制备纳米胶束,测定其粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药。以水化体积、水化温度、聚乙二醇聚己内酯用量为影响因素,包封率、载药量、沉降率为评价指标,单因素试验优化处方工艺。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予高良姜素、高良姜素自微乳、高良姜素纳米胶束的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定高良姜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为水化体积20 mL,水化温度45℃,聚乙二醇聚己内酯用量220 mg,包封率为(95.42±1.14)%,载药量为(7.92±0.15)%,沉降率为(0.85±0.18)%,粒径为(78.76±5.94)nm,Zeta电位为-(33.40±1.28)mV。纳米胶束冻干粉在60 d内粒径、包封率无明显变化,模拟胃液、模拟肠液中其48 h内累积释放度高于原料药。与原料药、自微乳比较,纳米胶束t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至3.64倍。结论纳米胶束可有效促进高良姜素口服吸收,改善其生物利用度。 展开更多
关键词 高良姜素 纳米胶束 制备 体内药动学 薄膜水化法 单因素试验 HPLC
下载PDF
金合欢素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒制备及其体内药动学研究 被引量:1
20
作者 杨金枝 崔晓鸽 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2464-2471,共8页
目的制备金合欢素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒,并考察其体内药动学。方法以大豆磷脂用量、水浴温度、搅拌时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化磷脂复合物处方,X射线粉末衍射进行晶型分析,测定油水分配系数。溶... 目的制备金合欢素磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒,并考察其体内药动学。方法以大豆磷脂用量、水浴温度、搅拌时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化磷脂复合物处方,X射线粉末衍射进行晶型分析,测定油水分配系数。溶剂挥发法制备介孔二氧化硅纳米粒,测定体外释药、包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位,在扫描电镜下观察微观结构。18只大鼠随机为3组,分别灌胃给予金合欢素、磷脂复合物、介孔二氧化硅纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、0.17、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定金合欢素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为大豆磷脂用量140 mg,水浴温度46℃,搅拌时间4 h,复合率接近100%。原料药以无定形状态存在于磷脂复合物中,油水分配系数明显升高。介孔二氧化硅纳米粒呈球形,平均包封率为87.48%,载药量为5.67%,粒径为168.27 nm,PDI为0.073,Zeta电位为0.043 mV,240 min内累积释放度约为90%。与原料药、磷脂复合物比较,介孔二氧化硅纳米粒t_(max)缩短(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至7.90倍。结论磷脂复合物介孔二氧化硅纳米粒可促进金合欢素口服吸收。 展开更多
关键词 金合欢素 磷脂复合物 介孔二氧化硅纳米粒 制备 体内药动学 溶剂挥发法 UPLC-MS/MS
下载PDF
上一页 1 2 11 下一页 到第
使用帮助 返回顶部