柴胡口服液与小柴胡颗粒对大鼠灌服环孢素药动学影响

目的:研究小柴胡颗粒和柴胡口服液对大鼠灌服环孢素(CsA)药动学的影响。方法:16只SD大鼠按体质量进行随机区组设计,分为小柴胡组和柴胡口服液组。每日早晚每只大鼠灌胃给予CsA(10mg.kg-1),试验第4天早晨给药后分别于0,1,2,4,6,8,12,24,32h从尾静脉处采血0.6mL。然后各组大鼠从试验的第6天到第10天进行不同的预处理,即第一组每日早晚灌胃给予CsA(10mg.kg-1)和小柴胡颗粒(2g.kg-1),第2组每日早晚灌胃给予CsA(10mg.kg-1)和柴胡口服液(2g.kg-1),连续给药5d。第12天早上服药后按第4天的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果:合并用药前两组间的CsA药动学参数无显著性差异;合并用药后,小柴胡组和柴胡口服液组CsA的Cmax、AUC0-32和AUC0-∞显著增大(P<0.05),CL、V/Ft、1/2变化不明显(P>0.05)。结论:小柴胡和柴胡口服液均能显著提高CsA的灌服生物利用度,但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。